AMOXICILINA

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Vladimir Andreevich Didenko

Material activo: Amoksiцillin
Quando ATH: J01CA04
CCF: Os antibióticos de penicilina de largo espectro, colapso penicillinase
Códigos CID-10 (testemunho): A01, A02, A03, A27, A32, A39, A40, A41, A46, A54, A69.2, G00, H66, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K52, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L30.3, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72
Quando CSF: 06.01.02.01.01
Fabricante: HEMOFARM A.D.. (Sérvia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsulas gelatina, tamanho №2, com tampa verde escura e corpo branco com tonalidade amarelada; содержимое капсул – гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 bonés de.
amoksiцillin (sob a forma de tri-hidrato de) 250 mg

Excipientes: estearato de magnesio, celulose microcristalina PH 102.

Ingredientes do invólucro da cápsula: Dióxido de titânio (E171), corante amarelo quinolina (E104), tingir azorubin (E122), corante azul patente V (E131), corante preto brilhante (E151), gelatina.

8 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Ação farmacológica

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Bactericida eficaz, inibe a síntese da parede bacteriana.

Ativo contra bactérias aeróbicas gram-positivas (incluindo estirpes, produciruûŝie beta-laktamazy): Staphylococcus aureus; As bactérias aeróbicas Gram-negativas: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Os seguintes patógenos são sensíveis apenas in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaeróbio Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; e Bactérias aeróbias Gram-negativas (incluindo estirpes, produciruûŝie beta-laktamazy): Proteu é maravilhoso, Proteus vulgaris, Salmonela spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (anteriormente Pasteurella), Campylobacter Jejuni; bactérias anaeróbicas gram-negativas (incluindo estirpes, produciruûŝie beta-laktamazy): Bacteroides spp., incluindo o Bacteroides fragilis.

O ácido clavulânico suprime II, III, Tipos IV e V de beta-lactamases, não ativo contra beta-lactamases tipo I, produzido por Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.. O ácido clavulânico tem uma alta troponostew para penicillinazam, Graças ao qual forma um complexo com a enzima de estábulo, que evita a degradação enzimática da amoxicilina sob a influência de beta-lactamases.

Farmacocinética

Após a administração oral, ambos os componentes são rapidamente absorvidos no trato gastrointestinal.. Comendo simultânea não afeta as remoções. TCmax

- 45 m. Após a administração oral em uma dose 250/125 mg cada 8 h Cmáximo амоксициллина – 2.18-4.5 ug / ml, клавулановой кислоты – 0.8-2.2 ug / ml, dose 500/125 mg cada 12 h Cmáximo амоксициллина – 5.09-7.91 ug / ml, клавулановой кислоты – 1.19-2.41 ug / ml, dose 500/125 mg cada 8 h Cmáximo амоксициллина – 4.94-9.46 ug / ml, клавулановой кислоты – 1.57-3.23 ug / ml, dose 875/125 mg Cmáximo амоксициллина – 8.82-14.38 ug / ml, клавулановой кислоты – 1.21-3.19 ug / ml.

Depois de o ligar / nas doses 1000/200 e 500/100 mg Cmáximo амоксициллина – 105.4 e 32.2 ug / ml, respectivamente, а клавулановой кислоты – 28.5 e 10.5 ug / ml.

Tempo para atingir a concentração inibitória máxima 1 μg / ml para amoxicilina é semelhante quando aplicado através de 12 e h 8 h como adultos, e crianças.

Relação às proteínas plasmáticas: амоксициллин – 17-20%, клавулановая кислота – 22-30%.

Ambos os componentes são metabolizados no fígado: амоксициллин – на 10% da dose administrada, клавулановая кислота – на 50%.

T1/2 depois de tomar a dose 375 e 625 mg - 1 e 1.3 h para amoxicilina, 1.2 e 0.8 ч – для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 depois de / em uma dose de 1200 e 600 mg - 0.9 e 1.07 ч – для амоксициллина, 0.9 e 1.12 ч – для клавулановой кислоты соответственно. Faça principalmente rins (filtração glomerular e secreção tubular): 50-78 e 25-40% da dose administrada de amoxicilina e ácido clavulânico é excretado, respectivamente, inalterado durante o primeiro 6 h após a administração.

Testemunho

- infecções bacterianas, provocadas por microrganismos susceptíveis: infecções do trato respiratório inferior (bronquite, pneumonia, empiema, abscesso pulmonar);

- Infecções do trato respiratório superior (sinusite, amigdalite, inflamação na orelha);

- infecções do sistema geniturinário e órgãos pélvicos (pielonefrite, pyelitis, cistite, uretrit, prostatite, cervicite, salpingitis, salpingo-oophoritis, abscesso tubo-ovariano, endometritis, vaginite bacteriana, aborto séptico, sepse pós-parto, pelvioperitonit, cancróide, gonorréia);

- Infecções da pele e tecidos moles (caneca, impetigo, dermatite secundariamente infectada, abscesso, flegmona, infecção da ferida);

- A osteomielite;

- infecções pós-operatórias;

- prevenção de infecções em cirurgia.

Regime de dosagem

Dentro, EU /.

As doses são dadas em termos de amoxicilina. O regime de dosagem é definido individualmente, dependendo da gravidade do curso e da localização da infecção., suscetibilidade.

Crianças até 12 anos – в виде суспензии, xarope ou gotas para administração oral. Uma única dose é definida dependendo da idade: Crianças menores 3 Meses - 30 mg / kg / dia 2 admissão; 3 meses e senior – при infecções de gravidade leve - 25 mg / kg / dia 2 aceita ou 20 mg / kg / dia 3 admissão, às infecções graves - 45 mg / kg / dia 2 aceita ou 40 mg / kg / dia 3 admissão.

Adultos e crianças com mais de 12 anos ou com peso corporal 40 kg ou mais: 500 mg 2 vezes / dia ou 250 mg 3 vezes / dia. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей – 875 mg 2 vezes / dia ou 500 mg 3 vezes / dia.

A dose diária máxima de amoxicilina para adultos e crianças acima 12 anos - 6 g, para crianças até aos 12 anos - 45 mg / kg de peso corporal.

Dose diária máxima de ácido clavulânico para adultos e crianças acima 12 anos - 600 mg, para crianças até aos 12 anos - 10 mg / kg de peso corporal.

Em caso de dificuldade em engolir em adultos, o uso de suspensão é recomendado.

Ao preparar uma suspensão, xarope e gotas, a água deve ser usada como solvente.

Às na / na introdução adultos e adolescentes com mais de 12 anos introduzem 1 g (em amoxicilina) 3 uma vez por dia, при необходимости – 4 uma vez por dia. A dose diária máxima - 6 g. Para crianças 3 мес-12 лет – 25 mg / kg 3 uma vez por dia; в тяжелых случаях – 4 uma vez por dia; para crianças até aos 3 Meses: недоношенные и в перинатальном периоде – 25 mg / kg 2 uma vez por dia, в постперинатальном периоде – 25 mg / kg 3 uma vez por dia.

Продолжительность лечения – до 14 dias, острого среднего отита – до 10 dias.

Para prevenção de infecções pós-operatórias durante as operações, por um período de menos de 1 não,

durante a indução, a anestesia é administrada em uma dose 1 i / v. Às operações mais longas - Por 1 g cada 6 h durante o dia. Se o risco de infecção for alto, a administração pode ser continuada por vários dias..

Às insuficiência renal crônica realizar ajuste de dose e frequência de administração dependendo do CQ: às QC mais 30 ml / min é necessário ajuste da dose; às CC 10-30 ml / min: внутрь – 250-500 mg / dia a cada 12 não; в/в – 1 g, então 500 mg / in; às QC menos 10 ml / min - 1 g, então 500 mg / dia IV ou 250-500 mg / dia por via oral de uma vez. Para as crianças, as doses devem ser reduzidas da mesma forma..

Os pacientes, localizado sobre o para hemodiálise - 250 mg ou 500 mg por via oral de uma vez ou 500 mg / in, adicionalmente 1 dose durante a diálise e mais 1 dose no final da sessão de diálise.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diarréia, gastrite, estomatite, glossite, aumento das transaminases hepáticas, в единичных случаях – холестатическая желтуха, hepatite, insuficiência hepática (mais frequentemente em idosos, Homens, terapia a longo prazo), colite pseudomembranosa e hemorrágica (também pode se desenvolver após a terapia), enterocolite, черный “волосатый” язык, escurecimento do esmalte do dente.

A partir do lado da hematopoiese: aumento reversível no tempo de protrombina e tempo de sangramento, trombocitopenia, trombocitose, eozinofilija, leucopenia, agranulocitose, anemia gemoliticheskaya.

A partir do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, hiperatividade, alarme, mudança de comportamento, convulsões.

As reacções locais: в отдельных случаях – флебит в месте в/в введения.

As reações alérgicas: urticária, exantema eritematoso, редко – мультиформная экссудативная эритема, choque anafilático, angioedema, крайне редко – эксфолиативный дерматит, eritema exsudativa maligno (Síndrome de Stevens-Johnson), sensibilização vasculite, síndrome, doença do soro, pustullez de jekzantematoznyj generalizada aguda.

De Outros: candidíase, desenvolvimento de superinfecção, nefrite intersticial, kristallurija, hematúria.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade (incl. às cefalosporinas, etc.. antibióticos beta-lactâmicos);

- A mononucleose infecciosa (incl. quando uma erupção de sarampo aparece);

- Fenilcetonúria;

- episódios de icterícia ou função hepática anormal como resultado do uso de amoxicilina / ácido clavulânico na história;

- QC menos 30 ml / min (Pílula 875 mg/125 mg).

DE cautela: gravidez, lactação, insuficiência hepática grave, doenças gastrointestinais (incl. colite na história, associados ao uso de penicilinas), insuficiência renal crônica.

Gravidez e aleitamento

Cuidadosamente: gravidez, lactação.

Casos de enterocolite necrosante em recém-nascidos foram identificados, em mulheres grávidas com ruptura prematura das membranas.

Precauções

No tratamento troca é necessário monitorar as funções do Estado de sangue, fígado e rins.

A fim de reduzir o risco de desenvolver efeitos colaterais do trato gastrointestinal, o medicamento deve ser tomado às refeições..

O desenvolvimento de superinfecção é possível devido ao crescimento de microflora insensível a ela, o que exige uma correspondente alteração na terapia antimicrobiana.

Pode dar resultados falso-positivos para glicose na urina. Nesse caso, recomenda-se a utilização do método oxidativo da glicose para determinação da concentração de glicose na urina..

Após a diluição, a suspensão não deve ser armazenada mais do que 7 dias na geladeira, mas não congele.

Os pacientes, com hipersensibilidade às penicilinas, possível cross-alérgica antibiótico cefalosporina reação.

Casos de enterocolite necrosante em recém-nascidos foram identificados, em mulheres grávidas com ruptura prematura das membranas.

Uma vez que os comprimidos contêm a mesma quantidade de ácido clavulânico (125 mg), deve ser considerado, oque 2 para tablets 250 mg (em amoxicilina) não equivalente 1 comprimido por 500 mg (em amoxicilina).

Overdose

Sintomas: disfunção do trato gastrointestinal e equilíbrio hídrico e eletrolítico.

Tratamento: sintomático. A hemodiálise é eficaz.

Interações Medicamentosas

Antiácidos, Glucosamina, drogas laxantes, aminoglicosídeos desaceleram e reduzem a absorção; ácido ascórbico aumenta a absorção.

Drogas bacteriostáticas (makrolidы, cloranfenicol, lincosamidas, tetracikliny, sulfonamidas) tem um efeito antagônico.

Melhora a eficácia de anticoagulantes indirectas (suprimindo a microflora intestinal, Ele reduz a síntese da vitamina K e índice de protrombina). Ao tomar anticoagulantes ao mesmo tempo, é necessário monitorar os indicadores de coagulação do sangue.

Reduz a eficácia dos contraceptivos orais, drogas, durante o metabolismo que é formado PABA, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Diurético, alopurinol, fenilbutazona, AINE, etc.. drogas, bloco secreção tubular, aumenta a concentração de amoxicilina (o ácido clavulânico é excretado principalmente pela filtragem de clubockova).

Alopurinol aumenta o risco de erupções cutâneas.

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