Material activo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: Síntese de (Rússia)
Pílulas branco, volta, formato cilíndrico plano com chanfro.
| 1 aba. | |
| amlodipina (sob a forma de besilato) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Excipientes: lactose, amido de batata, povidone, krospovydon, celulose microcristalina, estearato de cálcio, talco.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
O cálcio canal bloqueador geração II lento, derivado de dihidropiridina. Tem efeitos antianginosos e anti-hipertensivos. Svyazыvayas com receptores dyhydropyrydynovыmy, bloqueia os canais de cálcio, reduz a passagem de transmembrana de íons de cálcio para dentro da célula (principalmente nas células musculares lisas vasculares, de cardiomiócitos).
Efeito anti-angina é devido à expansão das artérias e arteríolas coronárias e periféricas: no caso de angina de peito, reduz a gravidade da isquemia miocárdica; dilatação das arteríolas periféricas, reduz rodada, reduz a pós-carga cardíaca, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio. Expandindo as principais artérias coronárias e arteríolas nas áreas inalteradas e isquêmicas do miocárdio, aumenta o suprimento de oxigênio para o miocárdio (especialmente na angina vasospástica); previne o desenvolvimento de constrição das artérias coronárias (incl. causada pelo tabagismo). Em pacientes com angina de peito, dose única diária aumenta o tempo de atividade física, desacelera o desenvolvimento da angina de peito e a depressão do segmento ST isquémico, reduz a frequência de ataques de angina e o consumo de nitroglicerina.
Tem um efeito hipotensivo dependente da dose longo. O efeito anti-hipertensivo é devido a um efeito vasodilatador direto no músculo liso vascular.
Quando a dose hipertensão único proporciona uma redução clinicamente significativa na pressão arterial ao longo do 24 não (com o paciente deitado e em pé). Não provoca uma queda acentuada na pressão arterial, reduzir a tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda.
Reduz o grau de hipertrofia ventricular esquerda, Ele tem anti-aterosclerótica e efeito cardioprotetor na doença isquêmica do coração. Nenhum efeito sobre a contratilidade miocárdica e condutividade, Ele não causa um aumento reflexo da freqüência cardíaca, inibe a agregação plaquetária, aumenta a taxa de filtração glomerular, Tem um efeito natriurético fraco. Em nefropatia diabética não aumenta a gravidade de microalbuminúria. Não tem efeitos adversos no metabolismo e nos lipídios do plasma sanguíneo.
Время наступления эффекта – 2-4 não, duração do efeito 24 não.
Absorção
Após a administração oral de amlodipina é lentamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. A biodisponibilidade absoluta média de 64-90%. Cmáximo no plasma sanguíneo através 6-9 não. Css alcançada depois 7 dias de terapia. Os alimentos não afetam a absorção da amlodipina.
Distribuição
V médiad é 21 l / kg, que indica, que a maior parte do fármaco é nos tecidos, а относительно меньшая – в крови. Ligação com proteínas sanguíneas - 95%.
A droga atravessa a barreira sangue-cérebro. Fornecida com o leite materno.
Metabolismo
Medlennomu amlodipina podvergaetsya, mas seu extenso metabolismo (90%) no fígado em metabolitos inactivos, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Os metabólitos não têm atividade farmacológica clinicamente significativa.
Dedução
Após uma dose oral única T1/2 Ela varia entre 31 para 48 não, após a renomeação T1/2 aproximadamente 45 não. Sobre 60% a dose administrada por via oral é excretada na urina principalmente na forma de metabólitos, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – с калом. A depuração total da amlodipina é 0.116 ml / seg / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Os doentes idosos (senior 65 anos) A excreção de amlodipina é lenta (T1/2 - 65 não) em comparação com os doentes mais jovens, No entanto, essa diferença não tenha significado clínico. Em pacientes com insuficiência hepática é a extensão assumida T1/2, a acumulação do fármaco e a administração a longo prazo no corpo é maior (T1/2 -para 60 não).
A insuficiência renal não afeta significativamente a farmacocinética da amlodipina.
Quando a hemodiálise não é removido.
- Hipertensão arterial (como monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos: Diuréticos, bloqueadores beta, Os inibidores da ECA);
- A angina estável, angina vasospástica (Angina de Prinzmetal) (como monoterapia ou em combinação com outros agentes antianginosos).
O medicamento é prescrito no interior.
Ao tratar hipertensão e angina inicial é 5 mg 1 tempo / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada até um máximo de 10 mg 1 tempo / dia. Às hipertensão dose de manutenção pode ser 5 mg / dia.
Às angina vasospástica (Angina de Prinzmetal) - 5-10 mg/dia em 1 recepção.
Não é necessária alteração de dose quando administrado concomitantemente com diuréticos tiazídicos, betabloqueadores e inibidores da ECA.
Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.
Em Os doentes com insuficiência hepática, pacientes idosos dose inicial em hipertensão pode ser 2.5 mg.
Sistema cardiovascular: batida de coração, falta de ar, redução acentuada na pressão arterial, desmaio, vasculite, inchaço (inchaço dos tornozelos e pés), rubor; редко – нарушения ритма (bradicardia, taquicardia ventricular, Flutter auricular), dor no peito, hipotensão ortostática; в отдельных случаях – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arritmia, enxaqueca.
A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, fatiguability, sonolência, mudanças de humor, convulsões; редко – потеря сознания, gipesteziya, nervosismo, parestesia, tremor, vertigem, astenia, mal-estar, insônia, depressão, sonhos anormais; в отдельных случаях – атаксия, apatia, ažitaciâ, amnésia.
A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dor epigástrica, редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (causada pela colestase), pancreatite, boca seca, flatulência, giperplaziya direita, obstipação ou diarreia; в отдельных случаях – гастрит, aumento do apetite.
A partir do sistema urinário: редко – поллакиурия, tenesmus, noctúria; в отдельных случаях – дизурия, poliúria.
Na parte do sistema reprodutivo: raramente - disfunção sexual (incl. redução da potência), ginecomastia.
Reações dermatológicas: в отдельных случаях – ксеродермия, alopecia, dermatite, púrpura, livor.
As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea (em t. não. эritematoznaya, exantema maculopapular, urticária), angioedema.
Na parte do sistema músculo-esquelético: редко – артралгия, artrose, mialgia (uso prolongado); в отдельных случаях – миастения.
Metabolismo: редко – полиурикемия, aumento / diminuição do peso corporal, giperglikemiâ, aumento da transpiração, sede; в отдельных случаях – холодный липкий пот.
A partir do sistema hematopoético: um raro - trombocitopenia, leucopenia.
A partir dos sentidos: редко – нарушение зрения, diplopia, conjuntivite, dor nos olhos, zumbido, parosmija, disgeusia, ccomodation, xeroftalmia.
O sistema respiratório: редко – диспноэ, sangramento do nariz, tosse, rinite.
De Outros: редко – боль в спине.
- Hipotensão severa;
- Fechar;
- O choque cardiogênico;
- A angina instável (excepto angina de Prinzmetal);
- Gravidez;
- Aleitamento;
- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);
- hipersensibilidade à amlodipina e outros derivados da diidropiridina.
DE cautela o medicamento deve ser usado quando alteração da função hepática, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiência cardíaca crônica, descompensada, com hipotensão arterial leve ou moderada, estenose aórtica, estenose mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, no infarto agudo do miocárdio (e para 1 meses depois disso), diabetes, perfil lipídico, em doentes idosos.
O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).
Durante o tratamento é necessário controlar o peso corporal, ingestão de sódio, é necessário prescrever uma dieta adequada.
É necessário manter a higiene e frequentes visitas ao dentista para o dentista (para evitar a dor, krovotochivosti e direita giperplazii).
O regime posológico para pacientes idosos é o mesmo, , bem como para pacientes em outros grupos etários.
Ao aumentar a dose deve ser cuidadosamente monitorizados para pacientes idosos.
Apesar da falta de bloqueadores dos canais de cálcio de retirada lento, antes do término do tratamento, é recomendada uma redução gradual da dose.
A amlodipina tem nenhum efeito sobre as concentrações plasmáticas de potássio, Glicose, TG, colesterol total, LDL, Ácido úrico, creatinina e uréia nitrogênio.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Não há informações sobre o efeito da amlodipina na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.. Não obstante, alguns pacientes, de preferência, no início do tratamento, podem experimentar sonolência ou vertigens. Caso ocorram, o paciente deve tomar precauções especiais ao se envolver em atividades potencialmente perigosas..
Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, taquicardia, chrezmernaya vasodilatação perifericheskaya.
Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, Para manter a função do sistema cardiovascular, desempenho do coração e pulmões de controlo, membros posição elevada, Controle CCO, diurese. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (na ausência de contra-indicações para a sua utilização); para eliminar as consequências do bloqueio dos canais de cálcio - administração intravenosa de gluconato de cálcio. Hemodiálise nyeeffyektivyen.
Os inibidores da oxidação microssomal aumentam a concentração de amlodipina no plasma sanguíneo, aumentando o risco de efeitos colaterais, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.
AINEs reduzem o efeito hipotensor da amlodipina, especialmente indometacina (retenção de sódio e bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), alfa adrenostimulyatorov, Estrógenos (retenção de sódio), sympathomimetic.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, bloqueadores beta, verapamil, Os inibidores da ECA e nitratos aumentar os efeitos antianginosos e hipotensores.
Amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, antipsicóticos (neurolépticos) e bloqueadores lentos dos canais de cálcio podem aumentar o efeito hipotensor da amlodipina.
Nenhum efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da digoxina e varfarina.
Cimetidina não têm nenhuma influência sobre farmakokinetiku amlodipina.
Quando usados em conjunto com medicamentos de lítio, sua neurotoxicidade pode aumentar. (náusea, vómitos, diarréia, ataxia, tremor, ruído nos ouvidos).
O cálcio pode reduzir o efeito de bloqueadores dos canais de cálcio lentas.
Prokaynamyd, quinidina e outras drogas, causando prolongamento do intervalo QT, reforçar o efeito inotrópico negativo e pode aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT.
O sumo de toranja pode reduzir a concentração de amlodipina no plasma, no entanto, esta diminuição é tão pequena, que não altera significativamente o efeito da amlodipina.
A droga é liberado sob a prescrição.
Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças., seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade - 2 ano.
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