AMLORUS

Material activo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: Síntese de (Rússia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco, volta, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Excipientes: lactose, amido de batata, povidone, krospovydon, celulose microcristalina, estearato de cálcio, talco.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

O cálcio canal bloqueador geração II lento, derivado de dihidropiridina. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas com receptores dyhydropyrydynovыmy, bloqueia os canais de cálcio, reduz a passagem de transmembrana de íons de cálcio para dentro da célula (principalmente nas células musculares lisas vasculares, de cardiomiócitos).

Efeito anti-angina é devido à expansão das artérias e arteríolas coronárias e periféricas: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, reduz rodada, reduz a pós-carga cardíaca, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio. Expandindo as principais artérias coronárias e arteríolas nas áreas inalteradas e isquêmicas do miocárdio, aumenta o suprimento de oxigênio para o miocárdio (especialmente na angina vasospástica); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (incl. causada pelo tabagismo). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, desacelera o desenvolvimento da angina de peito e a depressão do segmento ST isquémico, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Tem um efeito hipotensivo dependente da dose longo. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Quando a dose hipertensão único proporciona uma redução clinicamente significativa na pressão arterial ao longo do 24 não (com o paciente deitado e em pé). Não provoca uma queda acentuada na pressão arterial, reduzir a tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda.

Reduz o grau de hipertrofia ventricular esquerda, Ele tem anti-aterosclerótica e efeito cardioprotetor na doença isquêmica do coração. Nenhum efeito sobre a contratilidade miocárdica e condutividade, Ele não causa um aumento reflexo da freqüência cardíaca, тормозит агрегацию тромбоцитов, aumenta a taxa de filtração glomerular, Tem um efeito natriurético fraco. Em nefropatia diabética não aumenta a gravidade de microalbuminúria. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Tempo de aparecimento de efeito – 2-4 não, duração do efeito 24 não.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral de amlodipina é lentamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. A biodisponibilidade absoluta média de 64-90%. C_máximo no plasma sanguíneo através 6-9 não. C_ss alcançada depois 7 dias de terapia. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.

Distribuição

V média_d é 21 l / kg, que indica, que a maior parte do fármaco é nos tecidos, e relativamente menor – no sangue. A ligação a proteínas do plasma – 95%.

A droga atravessa a barreira sangue-cérebro. Fornecida com o leite materno.

Metabolismo

Medlennomu amlodipina podvergaetsya, mas seu extenso metabolismo (90%) no fígado em metabolitos inactivos, efeito exposta “primeira passagem” através do fígado. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Dedução

После однократного перорального приема T_1/2 Ela varia entre 31 para 48 não, при повторном назначении T_1/2 aproximadamente 45 não. Sobre 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – na forma inalterada, 20-25% – com fezes. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 ml / seg / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Os doentes idosos (senior 65 anos) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 – 65 não) em comparação com os doentes mais jovens, No entanto, essa diferença não tenha significado clínico. Em pacientes com insuficiência hepática é a extensão assumida T_1/2, a acumulação do fármaco e a administração a longo prazo no corpo é maior (T_1/2 – para 60 não).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Quando a hemodiálise não é removido.

Testemunho

- Hipertensão arterial (como monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos: Diuréticos, bloqueadores beta, Os inibidores da ECA);

- A angina estável, angina vasospástica (Angina de Prinzmetal) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito no interior.

Ao tratar hipertensão e angina начальная составляет 5 mg 1 tempo / dia. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 tempo / dia. Às hipertensão dose de manutenção pode ser 5 mg / dia.

Às angina vasospástica (Angina de Prinzmetal) – 5-10 мг /сут в 1 recepção.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Em Os doentes com insuficiência hepática, pacientes idosos начальная доза при hipertensão pode ser 2.5 mg.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: batida de coração, falta de ar, redução acentuada na pressão arterial, desmaio, vasculite, inchaço (inchaço dos tornozelos e pés), rubor; raramente – arritmias (bradicardia, taquicardia ventricular, Flutter auricular), dor no peito, hipotensão ortostática; em alguns casos – desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, arritmia, enxaqueca.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, fatiguability, sonolência, mudanças de humor, convulsões; raramente – perda de consciência, gipesteziya, nervosismo, parestesia, tremor, vertigem, astenia, mal-estar, insônia, depressão, sonhos anormais; em alguns casos – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnésia.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dor epigástrica, raramente – aumento das enzimas hepáticas e icterícia (causada pela colestase), pancreatite, boca seca, flatulência, giperplaziya direita, obstipação ou diarreia; em alguns casos – gastrite, aumento do apetite.

A partir do sistema urinário: raramente – thamuria, tenesmus, noctúria; em alguns casos – dizurija, poliúria.

Na parte do sistema reprodutivo: raramente – disfunção sexual (incl. redução da potência), ginecomastia.

Reações dermatológicas: em alguns casos – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, púrpura, livor.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea (em t. não. эritematoznaya, exantema maculopapular, urticária), angioedema.

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrose, mialgia (uso prolongado); em alguns casos – miastenia.

Metabolismo: raramente – poliurikemiya, aumento / diminuição do peso corporal, giperglikemiâ, aumento da transpiração, sede; em alguns casos – suor pegajoso frio.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

A partir dos sentidos: raramente – visão embaçada, diplopia, conjuntivite, dor nos olhos, zumbido, parosmija, disgeusia, ccomodation, xeroftalmia.

O sistema respiratório: raramente – dispneia, sangramento do nariz, tosse, rinite.

De Outros: raramente – dor nas costas.

Contra-indicações

- Hipotensão severa;

- Fechar;

- O choque cardiogênico;

- A angina instável (excepto angina de Prinzmetal);

- Gravidez;

- Aleitamento;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

DE cautela следует применять препарат при alteração da função hepática, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiência cardíaca crônica, descompensada, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, estenose aórtica, estenose mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, no infarto agudo do miocárdio (e para 1 месяца после него), diabetes, perfil lipídico, em doentes idosos.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Precauções

В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.

É necessário manter a higiene e frequentes visitas ao dentista para o dentista (para evitar a dor, krovotochivosti e direita giperplazii).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, , bem como para pacientes em outros grupos etários.

Ao aumentar a dose deve ser cuidadosamente monitorizados para pacientes idosos.

Apesar da falta de bloqueadores dos canais de cálcio de retirada lento, antes do término do tratamento, é recomendada uma redução gradual da dose.

A amlodipina tem nenhum efeito sobre as concentrações plasmáticas de potássio, Glicose, TG, colesterol total, LDL, Ácido úrico, creatinina e uréia nitrogênio.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Não obstante, alguns pacientes, de preferência, no início do tratamento, podem experimentar sonolência ou vertigens. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, taquicardia, chrezmernaya vasodilatação perifericheskaya.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, Para manter a função do sistema cardiovascular, desempenho do coração e pulmões de controlo, membros posição elevada, контроль ОЦК, diurese. Para restaurar o tônus ​​vascular – uso de vasopressores (na ausência de contra-indicações para a sua utilização); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hemodiálise nyeeffyektivyen.

Interações Medicamentosas

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, aumentando o risco de efeitos colaterais, e indutores das enzimas hepáticas microssomais – reduzir.

Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, especialmente indometacina (retenção de sódio e bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), alfa adrenostimulyatorov, Estrógenos (retenção de sódio), sympathomimetic.

E thiazide “laço” Diurético, bloqueadores beta, verapamil, Os inibidores da ECA e nitratos aumentar os efeitos antianginosos e hipotensores.

Amiodarona, quinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsicóticos (neurolépticos) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.

Nenhum efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da digoxina e varfarina.

Cimetidina não têm nenhuma influência sobre farmakokinetiku amlodipina.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (náusea, vómitos, diarréia, ataxia, tremor, ruído nos ouvidos).

O cálcio pode reduzir o efeito de bloqueadores dos canais de cálcio lentas.

Prokaynamyd, quinidina e outras drogas, causando prolongamento do intervalo QT, reforçar o efeito inotrópico negativo e pode aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT.

O sumo de toranja pode reduzir a concentração de amlodipina no plasma, no entanto, esta diminuição é tão pequena, que não altera significativamente o efeito da amlodipina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.