AMITRIPTILINA

Material activo: Amitriptilina
Quando ATH: N06AA09
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F32
Quando CSF: 02.02.01
Fabricante: ALSI Pharma Company Inc. (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas de branco a branco com uma cor marrom amarelado, forma ploskotsilindricheskoy, chanfrada.

Excipientes: amido de batata, lactose, gelatina, dióxido de silício coloidal (aэrosyl), talco, estearato de magnesio.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (5) – embalagens de papelão.
100 PC. – frascos de plástico (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antidepressivo do grupo dos compostos tricíclicos, derivado de dibenzocicloheptadina.

O mecanismo de ação antidepressiva está associado ao aumento da concentração de noradrenalina nas sinapses e/ou serotonina no sistema nervoso central devido à inibição da captação neuronal reversa desses mediadores.. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, qual, Acredita, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Tem um efeito anticolinérgico periférico e central pronunciado, devido à alta afinidade pelos receptores m-colinérgicos; forte efeito sedativo, связанным со сродством к гистаминовым H₁-Receptor, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, ajuda a acelerar a cicatrização de úlceras).

A eficácia contra a enurese noturna se deve a, aparentemente, atividade anticolinérgica, levando ao aumento da distensibilidade da bexiga, estimulação β-adrenérgica direta, Atividade agonista do receptor α-adrenérgico, acompanhada de aumento do tônus ​​esfincteriano e bloqueio central da captação de serotonina.

O mecanismo de ação terapêutica para bulimia nervosa não foi estabelecido (possivelmente semelhante ao da depressão). A amitriptilina demonstrou ser claramente eficaz no tratamento da bulimia em pacientes sem depressão., e mesmo que esteja disponível, neste caso, pode-se observar uma diminuição da bulimia sem um enfraquecimento concomitante da própria depressão.

Durante a anestesia geral, reduz a pressão arterial e a temperatura corporal. Não inibe a MAO.

O efeito antidepressivo se desenvolve com o tempo 2-3 semanas após o início do uso.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da amitriptilina é 30-60%. Ligação às proteínas plasmáticas 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Metabolizado para formar o metabólito ativo nortriptilina.

T_1/2 – 31-46 não. Informar principalmente rins.

Testemunho

Depressão (especialmente com ansiedade, agitação e distúrbios do sono, incl. infância, endógeno, involutional, reaktivnaя, neurótico, droga, com lesões cerebrais orgânicos, abstinência alcoólica), psicoses esquizofrênicas, distúrbios emocionais mistas, distúrbios comportamentais (atividade e atenção), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), nervnaya bulimia, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, enxaqueca, dores reumáticas, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya neuralgia, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, perifericheskaya neuropatia), prevenção da enxaqueca, úlcera gástrica e úlcera duodenal.

Regime de dosagem

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 mg à noite. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 mg / dia (a maior parte da dose é tomada à noite). Se não houver melhora na segunda semana, a dose diária é aumentada para 300 mg. Quando os sinais de depressão desaparecem, a dose é reduzida para 50-100 mg/dia e continuar a terapia por pelo menos 3 Meses. Em pacientes idosos com distúrbios leves, a dose é 30-100 mg / dia, normalmente 1 hora / dia durante a noite, depois de alcançar um efeito terapêutico, mude para as doses mínimas eficazes – 25-50 mg / dia.

Com enurese noturna em crianças com idade 6-10 anos – 10-20 mg/dia à noite, idoso 11-16 anos – 25-50 mg / dia.

/ M – dose inicial é 50-100 mg / dia 2-4 introdução. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente a 300 mg / dia, em casos excepcionais – para 400 mg / dia.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: sonolência, astenia, desmaio, ansiedade, desorientação, excitação, alucinações (especialmente em pacientes idosos e em pacientes com doença de Parkinson), ansiedade, inquietação, estado maníaco, estado eufórico, agressividade, diminuição da memória, despersonalização, aumento da depressão, diminuição da capacidade de concentração, insônia, pesadelos, zevota, ativação de sintomas de psicose, dor de cabeça, myoclonus, disartria, tremor (especialmente mãos, cabeças, língua), perifericheskaya neuropatia (parestesia), miastenia, myoclonus, ataxia, síndroma extrapiramidal, aumento da frequência e intensificação de crises epilépticas, Alterações de EEG.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, taquicardia, distúrbios de condução, tontura, alterações eletrocardiográficas inespecíficas (интервала ST или зубца T), arritmia, pressão arterial lábil, violação de condução intraventricular (a expansão do micro, изменения интервала PQ, bloqueio de ramo).

A partir do sistema digestivo: náusea, azia, vómitos, gastralgia, aumento ou diminuição do apetite (aumento ou redução de peso corporal), estomatite, alteração no paladar, diarréia, потемнение языка; raramente – alteração da função hepática, icterícia colestática, hepatite

Na parte do sistema endócrino: отек тестикул, ginecomastia, a ampliação do peito, galactorrhea, alterações na libido, redução da potência, Hypo- ou hiperglicemia, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), síndrome da secreção inadequada de ADH.

A partir do sistema hematopoético: agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia, púrpura, eozinofilija.

As reações alérgicas: erupção cutânea, comichão, urticária, fotossensibilidade, отечность лица и языка.

Efeito, devido à atividade anticolinérgica: boca seca, taquicardia, distúrbios de acomodação, visão embaçada, midriaz, aumento da pressão intra-ocular (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), prisão de ventre, íleo paralítico, retenção urinária, diminuição da transpiração, confusão, delírio ou alucinações.

De Outros: perda de cabelo, ruído nos ouvidos, inchaço, hiperpirexia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Contra-indicações

Período agudo e período de recuperação precoce após infarto do miocárdio, intoxicação alcoólica aguda, intoxicação aguda com pílulas para dormir, analgésicos e psicotrópicos, zakrыtougolynaya glaucoma, comprometimento AV grave- e condução intraventricular (bloqueio de ramo, Grau II de AV-blokada), lactação, Crianças até a idade 6 anos (oralmente), Crianças até a idade 12 anos (para administração IM e IV), tratamento simultâneo com inibidores da MAO e um período de 2 semanas antes de iniciar seu uso, hipersensibilidade à amitriptilina.

Gravidez e aleitamento

Amitriptilina não deve ser usada durante a gravidez, especialmente no 1º e 3º trimestres, exceto em casos de emergência. Não houve estudos clínicos adequados e estritamente controlados sobre a segurança da amitriptilina durante a gravidez..

Excretado no leite materno e pode causar sonolência em lactentes.

A amitriptilina deve ser descontinuada gradualmente, pelo menos, para 7 semanas antes do nascimento esperado para evitar o desenvolvimento de síndrome de abstinência no recém-nascido.

EM estudos experimentais amitriptilina teve efeito teratogênico.

Precauções

Desconfie de CHD, Arritmia, bloqueios do coração, Insuficiência Cardíaca, enfarte do miocárdio, hipertensão, acidente vascular cerebral, alcoolismo, tireotoxicose, durante a terapia com medicamentos para tireoide.

Durante a terapia com amitriptilina, é necessária cautela ao mover abruptamente para uma posição vertical a partir de uma posição “mentindo” ou “sentado”.

Se você parar de tomá-lo abruptamente, poderá ocorrer síndrome de abstinência..

Amitriptilina em doses acima 150 mg/dia reduz o limiar convulsivo; o risco de desenvolver crises epilépticas em pacientes predispostos deve ser levado em consideração, e a presença de outros factores, aumentando o risco de desenvolver convulsões (incl. para danos cerebrais de qualquer etiologia, uso concomitante de medicamentos antipsicóticos, durante o período de retirada do etanol ou retirada do medicamento, tendo atividade anticonvulsivante).

Deve ser tido em conta, que pacientes com depressão podem tentar o suicídio.

Só deve ser usado em combinação com terapia eletroconvulsiva sob rigorosa supervisão médica..

Em pacientes predispostos e idosos, pode provocar o desenvolvimento de psicoses induzidas por medicamentos, principalmente à noite (após a descontinuação do medicamento desaparecem dentro de alguns dias).

Pode causar íleo paralítico, principalmente em pacientes com constipação crônica, idosos ou pacientes, forçado a permanecer na cama.

Antes de realizar anestesia geral ou local, o anestesiologista deve ser alertado sobre, que o paciente está tomando amitriptilina.

Com o uso prolongado, há aumento na incidência de cárie. Possível aumento da necessidade de riboflavina.

A amitriptilina não pode ser usada antes de, que 14 dias após a descontinuação de inibidores da MAO.

Não deve ser usado simultaneamente com Adreno- e simpaticomiméticos, incl. com epinefrina, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina.

Use com cautela simultaneamente com outras drogas, ação antiholinergicheskoe okazыvayushtimi.

Evite beber álcool enquanto estiver tomando amitriptilina.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o período de tratamento deve abster-se de actividades potencialmente perigosas, que requerem atenção e reações emocionais rápidas.

Interações Medicamentosas

Em um aplicativo com drogas, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central, é possível um aumento significativo no efeito inibitório no sistema nervoso central, efeito hipotensor, depressão respiratória.

Em um aplicativo com drogas, possuindo antiholinergičeskoj atividade, Talvez mais efeitos anticolinérgicos.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, taquicardia, Hipertensão grave.

Enquanto o uso de antipsicóticos (neurolépticos) metabolismo é mutuamente inibido, ao mesmo tempo, há uma diminuição no limiar de prontidão convulsiva.

Na aplicação simultânea com agentes anti-hipertensivos (exceto clonidina, guanetidina e seus derivados) possível aumento do efeito anti-hipertensivo e risco de hipotensão ortostática.

Quando usado simultaneamente com inibidores da MAO, pode ocorrer o desenvolvimento de uma crise hipertensiva.; com clonidina, guanethidine – o efeito hipotensor da clonidina ou guanetidina pode ser reduzido; com barbitúricos, karʙamazepinom – o efeito da amitriptilina pode ser reduzido devido ao aumento do metabolismo.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; com fluvoxamina – a concentração de amitriptilina no plasma sanguíneo e o risco de desenvolver efeitos tóxicos aumenta; fluoxetina – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; com quinidina – Possível desaceleração no metabolismo da amitriptilina; cimetidina – Possível desaceleração no metabolismo da amitriptilina, um aumento na sua concentração no plasma sanguíneo e o desenvolvimento de efeitos tóxicos.

Quando usado simultaneamente com etanol, o efeito do etanol aumenta, especialmente durante os primeiros dias de terapia.