ALZOLAM

Material activo: Alprazolam
Quando ATH: N05BA12
CCF: Tranqüilizante (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Quando CSF: 02.04.01
Fabricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltda. (Índia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas volta, Valium, cor verde, com Valium de um lado e gravada “Alzolam” – com outra.

Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido, estearato de magnesio, Sílica anidra coloidal, Corantes (amarelo quinolina, azul brilhante).

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Anksiolitičeskoe meios (tranqüilizante), proizvodnoe triazolo-benzodiazepina. Tem ansiolítico, sedação, snotvornoe, anticonvulsivo, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, medo, preocupar-se) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, aumenta a duração do sono, reduz o número de despertares nocturnos. O mecanismo de acção hipnótica é a inibição das células de formação reticular do cérebro. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmacocinética

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_máximo в плазме крови достигается в пределах 1-2 não.

A ligação às proteínas plasmáticas é de 80%.

Ele é metabolizada no fígado.

T_1/2 médias 12-15 não. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Testemunho

Тревожные состояния, neuroses, acompanhado de ansiedade, опасности, preocupar-se, Tensão, ухудшением сна, irritabilidade, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, preocupação, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; distúrbio de pânico em combinação e sem sintomas de fobias.

Regime de dosagem

Individual. Recomenda-se usar a menor dose eficaz. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

A dose inicial é de 250-500 g 3 vezes / dia, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / dia.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 vezes / dia, doses de manutenção – 500-750 mg / dia, se necessário, tendo em conta a dose de tolerância pode ser aumentada.

Supressão ou a redução na dose de alprazolam deve ser gradual, a redução da dose diária de não mais do que, de 500 mcg a cada 3 dia; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Efeito colateral

CNS: no início do tratamento (especialmente em pacientes idosos) sonolência, sensação de cansaço, tontura, diminuição da capacidade de concentração, ataxia, desorientação, marcha instável, retardo mental e respostas motoras; raramente – dor de cabeça, euforia, depressão, tremor, o declínio da memória, descoordenação de movimentos, подавленность настроения, confusão, reações extrapiramidais distónicas (movimentos descontrolados, incl. olho), fraqueza, miastenia, disartria; em alguns casos – reações paradoxais (агрессивные вспышки, confusão, agitação psicomotora, medo, tendências suicidas, espasmo muscular, alucinações, excitação, irritabilidade, ansiedade, insônia).

A partir do sistema digestivo: возможны сухость во рту или слюнотечение, azia, náusea, vómitos, diminuição do apetite, obstipação ou diarreia, alteração da função hepática, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, icterícia.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, neutropenia, agranulocitose (calafrios, hipertermia, dor de garganta, fadiga excessiva ou fraqueza), anemia, trombocitopenia.

A partir do sistema urinário: возможны недержание мочи, retenção urinária, comprometimento da função renal, снижение или повышение либидо, dismenorreia.

Na parte do sistema endócrino: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, irregularidades menstruais.

Sistema cardiovascular: possível diminuição na pressão sanguínea, taquicardia.

As reações alérgicas: possível erupção cutânea, coceira.

Contra-indicações

Coma, choque, miastenia, zakrыtougolynaya glaucoma (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, insuficiência respiratória aguda, depressão grave (могут проявляться суицидальные наклонности), gravidez (especialmente I trimester), lactação, infância e adolescência up 18 anos, hipersensibilidade aos benzodiazepínicos.

Gravidez e aleitamento

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, diminuição do tônus ​​muscular, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

EM estudos experimentais mostras, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Precauções

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Os pacientes, ранее не принимавших лекарственные средства, que afecta o sistema nervoso central, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, especialmente em doentes, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, vómitos, усилением потоотделения, tremores e convulsões. Синдром отмены чаще встречается у лиц, demoradamente (Mais 8-12 Sun.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s não está instalado. Crianças, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Durante o tratamento Evite o álcool.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento deve abster-se de actividades de atividades potencialmente perigosas, exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Interações Medicamentosas

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; antibióticos macrolídeos – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.