ALBAREL

Material activo: Rilmenidina
Quando ATH: C02AC06
CCF: Agonista do receptor imidazolina selectiva. Fármacos anti-hipertensores
Códigos CID-10 (testemunho): I10
Quando CSF: 01.09.01.02
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas volta, lenticular, branco, с гравировкой на обеих сторонах в виде знака “EU”.

Excipientes: carboximetilcelulose de sódio, celulose microcristalina, lactose, парафин, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio, talco, cera branca de abelhas.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Fármacos anti-hipertensores, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (EU₁) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.

Альбарел^® оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Exibindo, что назначение препарата Альбарел^® в терапевтических дозах (1 ou 2 mg / dia) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 não, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.

В терапевтических дозах Альбарел^® не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие.

Альбарел^® снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

Альбарел^® не вызывает ортостатической гипотензии (incl. Os idosos); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (incl. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Farmacocinética

Absorção

После приема препарата внутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема Альбарела^® dose 1 mg C_máximo plasma conseguida através 1.5-2 h e é 3.5 ng / mL. A biodisponibilidade absoluta de 100%; не подвергается эффекту “primeira passagem” através do fígado. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.

Distribuição

Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. V_d – 5 l / kg.

После повторного применения равновесное состояние устанавливается с третьего дня регулярного приема препарата. У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 anos, концентрация Альбарела^® в плазме остается стабильной.

Fornecida com o leite materno.

Metabolismo

Альбарел^® биотрансформируется незначительно. Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α₂-adrenoreceptorov.

Dedução

65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. A depuração renal é 2/3 da depuração total.

T_1/2 é 8 não; не изменяется при повторном назначении.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

T_1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

Em pacientes com insuficiência hepática T_1/2 составляет 12±1 ч.

Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с нарушениями функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженными нарушениями функции почек (CC inferior 15 ml / min) T_1/2 é sobre 35 não.

Testemunho

- Hipertensão arterial.

Regime de dosagem

Рекомендуемая доза Альбарела^® é 1 mg / dia (1 tab.) manhã.

Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, a dose pode ser aumentada para 2 mg / dia 2 admissão (1 aba. manhã e 1 aba. à noite durante as refeições).

Em пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (QC mais 15 ml / min) nenhum ajuste de dose necessário.

Лечение проводится длительно.

Efeito colateral

CNS: возможны астения, insônia, sonolência, повышенная усталость при физических нагрузках; em alguns casos – ansiedade, depressão, convulsões.

Sistema cardiovascular: возможно сердцебиение; em alguns casos – extremidades frias, hipotensão ortostática.

A partir do sistema digestivo: возможны боли в эпигастрии, boca seca, diarréia; em alguns casos – náusea, prisão de ventre.

Reações dermatológicas: raramente – erupção cutânea, coceira.

De Outros: em alguns casos – edema periférico, marés, расстройство половой функции.

Побочные эффекты отмечаются редко, normalmente, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

Contra-indicações

— выраженная депрессия;

- Insuficiência renal grave (CC<15 ml / min);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

Препарат не следует назначать при беременности и в период лактации (amamentação) из-за отсутствия достаточных клинических данных.

EM estudos experimentais не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

Precauções

При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль.

Благодаря хорошей переносимости Альбарел^® можно назначать по показаниям пациентам пожилого возраста и больным с сопутствующим сахарным диабетом.

При необходимости прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.

Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела^® com os inibidores da MAO.

Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

Uso em Pediatria

Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Альбарел^® в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, superior a terapêutica, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить пациентов – водителей и пациентов, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.

Overdose

Sintomas: hipotensão grave, problemas mentais.

Tratamento: lavagem gástrica; então – симпатомиметическая терапия. Рилменидин плохо выводится при гемодиализе.

Interações Medicamentosas

Назначение Альбарела^® с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

Эффект Альбарела^® усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.

При совместном применении с препаратами, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central, возможно усиление сонливости.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 2 ano.