ACTAPAROXETINA

Material activo: Paroxetina
Quando ATH: N06AB05
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Fabricante: Actavis Group hf. (Islândia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, volta, lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, com uma inscrição “P” de um lado e “20” – outro.

Excipientes: estearato de magnesio 2255, carboximetilamido de sódio, маннитол DC, celulose microcristalina, эудрагит Е100 (metacrilato de metilo, Copolímero de dimetilaminojetilmetakrilata e butilmetakrilata), Opadry АМВ белый (solução de água): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Dióxido de titânio (E171), talco, indigokarmin (E132), lecitina de soja (E322), Goma xantana (E415).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película azul, volta, lenticular, com Valium de um lado e a inscrição “P30” – outro.

Excipientes: estearato de magnesio 2255, carboximetilamido de sódio, маннитол DC, celulose microcristalina, эудрагит Е100 (metacrilato de metilo, Copolímero de dimetilaminojetilmetakrilata e butilmetakrilata), Opadry AMB синий (solução de água): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Dióxido de titânio (E171), talco, indigokarmin (E132), lecitina de soja (E322), Goma xantana (E415), corante amarelo sunset (E110), corante amarelo quinolina (E104).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antidepressivo. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, uma₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Receptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, comprovado, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizada no “primeira passagem” através do fígado.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Distribuição

C_ss Isso é conseguido através 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Metabolismo

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “primeira passagem” através do fígado, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “primeira passagem” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Dedução

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% a bile.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Os doentes idosos, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Testemunho

— депрессия всех типов (incl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-transtorno do pânico, em t. não. com agorafobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral 1 tempo / dia, manhã, enquanto se come. Engula os comprimidos, bebendo água.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Para лечения депрессий dose de medicamento prescrito 20 mg 1 tempo / dia. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / dia, a dose diária máxima – 50 mg.

Às transtornos obsessivo-compulsivos начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / dia, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / dia, Se necessário, a dose pode ser aumentada para 60 mg / dia.

Às síndrome do pânico Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / dia (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / dia. A dose máxima – 50 mg / dia.

Às социально-тревожных расстройствах/социофобии dose inicial é 20 mg / dia, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / dia. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Às посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / dia. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / dia. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Às генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / dia.

Às falha do rim e / ou do fígado A dose diária recomendada é de 20 mg.

Para pacientes idosos dose diária não deve exceder 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Efeito colateral

CNS: sonolência, tremor, astenia, insônia, tontura, fatiguability, convulsões, perturbações extrapiramidais, síndrome da serotonina, alucinações, mania, confusão, ažitaciâ, alarme, despersonalização, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, parestesia, diminuição da capacidade de concentração.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia, miastenia, mioclonia, миопатический синдром.

A partir dos sentidos: deficiência visual, alterações no paladar.

Na parte do sistema reprodutivo: нарушения половой функции (incl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

A partir do sistema urinário: retenção urinária, aumento da urina.

A partir do sistema digestivo: diminuição do apetite, náusea, vómitos, boca seca, obstipação ou diarreia; raramente – hepatite.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática.

As reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, equimose, coceira, angioedema.

De Outros: aumento da transpiração, giponatriemiya, violação da secreção de ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, rinite.

Contra-indicações

- Recepção simultânea de inibidores da MAO e o período até 14 dias após o seu cancelamento;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 18 anos;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, glaucoma de ângulo fechado, hiperplasia prostática, mania, патологии сердца, epilepsia, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amamentação).

Precauções

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, a droga é prescrita com cautela.

Лечение пароксетином назначают через 2 semanas após os inibidores da MAO.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

O paciente deve ser informado, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Não obstante, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: náusea, midríase, febre, aumento da pressão arterial, dor de cabeça, непроизвольные мышечные сокращения, ažitaciâ, ansiedade, taquicardia sinusal, bradicardia, узловой ритм; raramente – угнетение сознания вплоть до комы (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Tratamento: lavagem gástrica, O carbono ativado, terapia simptomaticheskaya. Não há antídoto específico.

Interações Medicamentosas

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoína, anticoagulantes, antidepressivos tricíclicos, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Quando a administração concomitante com drogas, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, antidepressivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.