АКРИДЕРМ

Material activo: Betametasole
Quando ATH: D07AC01
CCF: SCS para uso externo
Códigos CID-10 (testemunho): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Fabricante: Planta Químico-Farmacêutica AKRIKHIN JSC (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

◊ Creme para aplicação externa 0.064% branco ou quase branco.

Excipientes: парафин, vaselina, Óleo de vaselina, propileno glicol, Emulsão de cera, Trilon B, sulfito de sódio, nipagin, Água purificada.

15 g – tuba alumínio (1) – embalagens de papelão.
30 g – tuba alumínio (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

GCS, тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Anti-inflamatório, antialérgico, dessensibilização, protivoshokovoe, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Ela inibe a secreção de FSH e TSH.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, incl. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А₂, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, prostaglandinas, leucotrienos, способствующих процессам воспаления, alergias.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) com o aumento da razão de albumina / globulina, Ele aumenta a síntese de albumina no fígado e rins; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, redistribui a gordura (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, pessoa, vida), Ele conduz ao desenvolvimento de hipercolesterolemia.

Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из ЖКТ; aumenta a actividade da glucose-6-fosfatase, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; fosfoenolpiruvatkarboksilazy aumenta a atividade e síntese aminotransferases, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: atrasando de sódio e água no organismo, estimula a excreção de potássio, снижает всасывание кальция из ЖКТ, “вымывает” кальций из костей, повышает выведение почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, produzindo ácido hialurônico; com a diminuição da permeabilidade capilar; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (especialmente lysosomal).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, liberação do freio de mastócitos e basófilos sensibilizados histamina e outras substâncias biologicamente ativas, T- e B-linfócitos, mastócitos, reduzindo a sensibilidade das células efectoras para os mediadores de alergia, anticorpo inibição, alterações na resposta imune.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Ele aumenta a sensibilidade dos receptores beta-adrenérgicos dos brônquios de pequeno e médio porte de catecolaminas endógenas e exógenas simpaticomiméticos, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (A interleucina-1, интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Ela inibe a síntese e secreção de ACTH e segunda – a síntese de corticosteróides endógenos. Impede a reacção do tecido conjuntivo no processo inflamatório e reduz a possibilidade de a formação de tecido cicatricial.

Бетаметазона динатрия фосфат является легко растворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект.

Бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию. Комбинированием этих солей возможно создание лекарственных средств как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием. В зависимости от способа применения (EU /, / M, внутриартикулярно, peryartykulyarno, VC) достигается общий или местный эффект.

Farmacocinética

–

Testemunho

- Choque (ambustial, traumático, operacional, tóxico, cardiogênico) após falha de outro tratamento;

- Reacções alérgicas (afiada, grave), choque transfusão, choque anafilático, reações anafiláticas;

- Inchaço do cérebro (incl. em meio tumor cerebral ou associado com a cirurgia, radioterapia ou lesão na cabeça);

- Asma brônquica (forma grave), Status asmático;

- A doença sistêmica do tecido conjuntivo (SLE, artrite reumatóide);

- Da insuficiência adrenal aguda;

- Crise Thyrotoxic;

- Hepatite aguda, pechenochnaya coma;

— отравление прижигающими жидкостями (diminuir a inflamação e prevenir restrições cicatrizes).

Regime de dosagem

Способ введения и режим дозирования зависят от тяжести и характера заболевания.

Бетаметазона динатрия фосфат вводят w / jet (lentamente) ou gotejamento, dose única – 4-8 mg (1-2 ml), se necessário – para 20 mg; dose de manutenção – 2-4 mg. Инфузионный раствор разводят в 0.9% растворе натрия хлорида или в растворе декстрозы. Готовят непосредственно перед применением. Неиспользованные растворы хранят в холодильнике не более 24 não.

Бетаметазона дипропионат вводят глубоко в/м, com uma dose inicial 4-8 мг при тяжелых заболеваниях (SLE, Status asmático). Para crianças a partir de 1 para 5 лет начальная доза составляет 2 mg, 6-12 anos – 4 mg. Для профилактики гиалиново-мембранозной болезни новорожденных при проведении преждевременных родов – / M, 8 mg de 48-72 horas antes do parto (минимум за 24 não), инъекция повторяется через 24 não.

Внутриартикулярно и периартикулярно: очень крупные суставы (тазовые) – 4-8 mg, крупные суставы (коленный, голеностопный, плечевой) – 4 mg, средние суставы (ulnar, запястный) – 2-4 mg, мелкие суставы (межфаланговые, грудино-ключичный, метакарпофаланговый) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).

В/к или внутрираневое введение для лечения кожных заболеваний – 0.2 мл/кв.см, mas não mais 4 mg / Sun.

Местная инфильтрация: при бурсите – 1-2 mg (при острой форме до 8 mg), при синовиальной кисте и синовите – 1-2 mg, при тендините – 2 mg, при миозите, fibrose, перитендините, периартикулярных воспалениях – 2-4 mg; administração repetida cada 1-2 Sol.

Subkonъyunktyvalno Se necessário, insira 2 mg.

Efeito colateral

A frequência ea gravidade dos efeitos secundários dependem do tempo de uso, o valor da dose utilizada e a possibilidade de cumprimento ritmo circadiano de destino.

Na parte do sistema endócrino: tolerância à glicose reduzida, “esteróide” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, supressão adrenal, Síndrome de Cushing (cara de lua, obesidade, tipo hipofisária, girsutizm, aumento da pressão arterial, dismenorreia, amenorréia, miastenia, estrias), desenvolvimento sexual retardada em crianças.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, pancreatite, “стероидная” úlcera péptica, esofagite erosiva, GI sangramento e perfuração, aumento ou diminuição do apetite, flatulência, Ikotech; raramente – aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina.

Sistema cardiovascular: Arritmia, bradicardia (até insuficiência cardíaca); desenvolvimento (em pacientes predispostos) ou aumento da gravidade da insuficiência cardíaca crónica, Alterações eletrocardiográficas, típico de hipocalemia, aumento da pressão arterial, hipercoagulabilidade, trombose. Os pacientes com infarto agudo do miocárdio e subaguda – necrose propagação, retardando a formação de tecido cicatricial, que pode levar à ruptura do músculo cardíaco.

A partir do sistema nervoso: delírio, desorientação, euforia, alucinações, insanidade afetivo, depressão, paranóia, hipertensão intracraniana, nervosismo ou ansiedade, insônia, tontura, vertigem, pseudotumor cerebelo, dor de cabeça, convulsões.

A partir dos sentidos: súbita perda de visão (por administração parenteral na cabeça, Pescoço, cornetos, couro cabeludo pode ser a deposição de cristais do fármaco nos vasos do olho), zadnyaya catarata subkapsulyarnaya, aumento da pressão intra-ocular com a possibilidade de dano ao nervo óptico, propensão a desenvolver bacteriana secundária, infecções fúngicas ou virais do olho, alterações tróficas da córnea, exoftalmia.

Metabolismo: aumento da excreção de cálcio, hipocalcemia, ganho de peso, balanço nitrogenado negativo (aumento da degradação de proteínas), aumento da transpiração. Обусловленные минералокортикостероидной активностью – retenção de sódio e fluido (edema periférico), gipernatriemiya, síndrome gipokaliemichesky (kaliopenia, arritmia, espasmo muscular ou mialgia, incomum fraqueza e fadiga).

Na parte do sistema músculo-esquelético: a desaceleração do crescimento ea ossificação em crianças (encerramento prematuro das zonas de crescimento epifisário), osteoporose (raramente – fraturas patológicas, necrose asséptica da cabeça do úmero e fêmur), tendão ruptura do músculo, “стероидная” miopatia, massa muscular reduzida (atrofia).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: cicatrização de feridas retardada, petéquias, equimose, afinamento da pele, Hiper- ou hipopigmentação, acne esteróide, estrias, propensão ao desenvolvimento de pioderma e candidíase.

As reações alérgicas: Generalized (erupção cutânea, comichão na pele, choque anafilático), Reacções alérgicas locais.

De Outros: desenvolvimento ou exacerbação de infecção (o aparecimento deste efeito colateral contribuir imunossupressores usados ​​em conjunto e vacinação), leucocitúria, retirada.

Parenteral reações locais quando administrada: ardente, entorpecimento, dor, парестезии и инфекции в месте введения; raramente – necrose dos tecidos circundantes, cicatrizes no local da injecção; atrofia da pele e do tecido subcutâneo com a introdução / m (É particularmente perigosa para a introdução no músculo deltóide).

A on / na introdução: Arritmia, rubor, convulsões.

При интракраниальном введении: sangramento do nariz.

Com a injecção intra-articular: fortalecimento dor nas articulações.

Contra-indicações

Для парентерального введения при кратковременном применении по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность.

Para administração intra-articular: artroplastia anterior, sangramento anormal (endógena ou causada pela utilização de anticoagulantes), fratura intra-articular, infeccioso (séptico) inflamação das articulações e infecções periarticulares (incl. história), assim como doença infecciosa comum, osteoporose periarticular acentuada, não há sinais de inflamação na articulação (“seca” articulação, por exemplo, при остеоартрозе без синовита), destruição óssea acentuada e deformidade da articulação (estreitamento acentuado do espaço articular, ankiloz), instabilidade da articulação, como resultado de artrite, necrose asséptica das epífises conjuntas de formação de ossos.

DE осторожностью следует назначать при следующих заблеваниях и состояниях:

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, fúngica ou origem bacteriana (atualmente ou recentemente transferido, incluindo o contato recente com paciente) – herpes simplex, herpes zoster (fase viremicheskaya), permitir Vetryanaya, kor; ameʙiaz, strongiloidoz (ou suspeita); micose sistêmica; tuberculose ativa e latente. Pedido de doenças infecciosas graves, só é permitida no contexto de terapia específica.

Поствакцинальный период (duração do período 8 semanas antes e 2 semanas após a vacinação), linfadenite após a vacinação BCG. Estados de imunodeficiência (incl. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Doenças do tracto digestivo: úlcera gástrica e úlcera duodenal, esofagite, gastrite, úlcera péptica aguda ou latente, anastomose intestinal recentemente estabelecido, colite ulcerativa com a ameaça de perfuração ou abscesso, diverticulite.

As doenças do sistema cardiovascular: enfarte do miocárdio recente (em pacientes com infarto agudo do miocárdio e subaguda podem espalhar-se necrose, retardando a formação de tecido da cicatriz e, assim, quebrar o músculo cardíaco), insuficiência cardíaca crônica descompensada, hipertensão arterial, hiperlipidemia).

Doenças endócrinas: diabetes (incl. violação de tolerância a carboidratos), tireotoxicose, gipotireoz, basophilia pituitária.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, nefrourolitiaz.

Гипоальбуминемия и состояния, predispondo a sua ocorrência.

Системный остеопороз, miastenia grave, psicose aguda, obesidade (III-IV ст.), polio (exceto forma bulbar de encefalite), abertamente- zakrыtougolynaya e glaucoma, gravidez, lactação.

Para administração intra-articular: condição geral túmulo do paciente, неэффективность (или кратковременность) ações 2 predыduschyh introduzido (tendo em conta as propriedades individuais utilizados GCS).

Gravidez e aleitamento

При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.

Precauções

Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина гидрохлорида или 1% solução de cloridrato de lidocaína) в шприце (но не в ампуле).

Нельзя использовать для лечения гиалиново-мембранной болезни новорожденных, вводить в нестабильные суставы, инфицированные зоны и межпозвонковые пространства.

До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме.

При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, tuberculose – одновременно проводят лечение антибиотиками.

Babies, que, durante o período de tratamento estiveram em contato com pacientes com sarampo ou varicela, profilaticamente prescrever imunoglobulinas específicas.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

É necessário ter em conta, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – aumentos.

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, distúrbios do sono, euforia, excitação, depressão. O uso prolongado de altas doses – osteoporose, Retenção de fluidos, повышение АД и другие симптомы гиперкортицизма (incluindo a síndrome de Cushing), Insuficiência adrenal secundária.

Tratamento: contra o fundo da retirada gradual da droga para manter as funções vitais, correção do desequilíbrio eletrolítico, antiácidos, fenotiazinы, preparações de lítio; при синдроме Иценко-Кушинга – aminoglutetimid.

Interações Medicamentosas

Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных лекарственных средств, antykoahulyantov (derivados de cumarina e indandiona, geparina, estreptoquinase e uroquinase); ослабляет действие диуретиков, Atividade vacinas (devido à menor produção de anticorpos); снижает содержание салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови.

Rifampicina, fenitoína, барбитураты ослабляют эффект (являясь индукторами печеночных микросомальных ферментов, увеличивают скорость метаболизма); гормональные контрацептивы повышают эффективность.

Увеличивают риск развития побочных эффектов: НПВП и этанол (erosivno-azwenne derrota e sangramento do aparelho digestivo); andrógenos, Estrógenos, contraceptivos orais, стероидные анаболики (girsutizm, acne); antipsicóticos, imunossupressores (повышение вероятности развития инфекций, а также лимфом и др. лимфопролиферативных заболеваний), ʙukarʙan, azatioprina (Catarata); m-cholinoblockers, anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos, nitratos (aumento da pressão intra-ocular); Diurético (kaliopenia), гликозиды наперстянки (Arritmia, связанные с гипокалиемией), ритодрин (возможность развития отека легких у беременных).

Повышает риск гепатотоксического действия парацетамола.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Повышает токсичность аспарагиназы (возможно усиление ее гипогликемического действия и риска развития невропатии и нарушения эритропоэза).

Снижает метаболизм циклоспорина, увеличивает его токсичность.

Aumentos (terapia a longo prazo) folato.

Увеличивает метаболизм изониазида, mexiletine (especialmente “быстрых ацетиляторов”), o que leva a uma diminuição nas suas concentrações plasmáticas.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Kaliopenia, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее уровень в крови (при отмене бетаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Снижает эффект соматропина.

Повышает выраженность гипергликемического действия стрептозоцина.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.