Adapaleno

Quando ATH:
D10AD03

Característica.

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Pó branco ou quase branco. Растворим в тетрагидрофуране, ligeiramente solúvel em etanol, praticamente insolúvel em água. Peso molecular 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% e 0,3% gel à base de água, 0,1% creme, 0,1% solução. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% creme.

Ação farmacológica.
Комедонолитическое, anti-inflamatória.

Aplicação.

Обыкновенные (юношеские) acne (acne vulgaris).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade.

As restrições aplicam-.

Dermatite seborréica, eczema, infância (segurança e eficácia em crianças com menos 12 anos a ser determinada).

Gravidez e aleitamento.

Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados de a segurança do uso não é realizado).

Efeitos teratogênicos. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 para 5,0 mg / kg / dia (para 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (ratos e coelhos) mostrando, что при использовании доз 0,6; 2,0 e 6,0 mg / kg (para 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (desconhecido, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Efeitos colaterais.

Creme 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 uma vez por dia durante 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, peeling, xerose, coceira, ardente (cm. Mesa. 2).

Mesa

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% creme, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, inchaço das pálpebras, conjuntivite, livor, erupção cutânea, eczema.

As reacções locais (10–40%): эritema, сухость и шелушение кожи, coceira, ardente. Aproximadamente 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): Irritação na pele, queimação / formigamento, queimadura de sol, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, incl. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, Eritromicina). No entanto, deve ser lembrado, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, tk. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; perfume, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, enxofre, resorcinol, ácido salicílico. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Overdose.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, peeling, desconforto.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 ml / kg. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Exteriormente: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, sem esfregar, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 uma vez por dia, Não menos de 1 horas antes de deitar. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (incl. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Será apreciado, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (possível irritação da pele). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, incl. ветер, frio, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Evitar o contacto com os olhos, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, necessário consultar um médico.