Abifloks - instruções de uso da droga, estrutura, Contra-indicações
Abiflox é um medicamento antimicrobiano da subespécie das fluoroquinolonas. A droga tem propriedades inibitórias sobre o grupo de DNA de hidrase e topomerase IV, que leva a uma falha na produção de células bacterianas patogênicas e leva à destruição da doença.
Abiflox: indicações e dosagem
As indicações para o uso de Abiflox são:
- tratamento de processos inflamatórios, causada por microorganismos sensíveis à levofloxacina:
- processos inflamatórios do sistema broncopulmonar (por exemplo, pneumonia (doença grave, em que um ou ambos os pulmões são afetados. Bactérias podem ser a causa da inflamação nos pulmões, fungos ou vírus.));
- processos inflamatórios do trato urogenital (pielonefrite (inflamação inespecífica da pelve renal, copos e parênquima do rim), prostatite (inflamação da próstata) e etc.);
- inflamação da pele e tecidos moles.
Abiflox é utilizado como uma solução para perfusão. A substância deve ser utilizada para 3 horas após a abertura do frasco. A solução não requer proteção contra a luz. A solução deve ser administrada por gotejamento prolongado (100 ml de solução é injetado em todo 1 hora).
Doses Terapêuticas Recomendadas | ||
Tipo de doença | Dose | Número de doses |
Processos inflamatórios do tecido pulmonar | 500 mg | 1-2 uma vez por dia |
Processos inflamatórios do sistema urinário | 250 mg | 1 uma vez por dia |
Processos inflamatórios da próstata | 500 mg | 1 uma vez por dia |
Processos inflamatórios da pele, tecidos moles | 500 mg | 1-2 uma vez por dia |
Depois 3-4 dias após o início do uso de Abiflox, você deve passar a tomar as formas orais do medicamento. Em estágios graves da doença, é permitido um aumento na dose padrão.. Pacientes com disfunção renal com TFG têm menos 50 ml/min redução recomendada na taxa de medicação:
- na TFG 50-20 ml/min - primeira dose - 250 mg por dia, subseqüente 125 mg de 24 hora, Em infecções graves – primário 500 mg de 24 hora, com doses subsequentes 250 mg cada 12 horas;
- na TFG 19-10 ml/min primário - 250 mg, subseqüente - 125 mg de 48 horas, infecções graves - principalmente - 500 mg, subseqüente - 125 mg cada 12 horas;
- com TFG menor 10 ml/min primário 250 mg, subseqüente 125 mg, infecções graves - principalmente 500 mg, subseqüente 125 para 24 hora.
Ao se submeter à hemodiálise, doses adicionais do medicamento não devem ser administradas imediatamente após o término do procedimento.. O curso da terapia é determinado pelo curso da doença, mas a duração do tratamento após o nivelamento das reações de temperatura deve ser realizada por 2-3 dias.
Abiflox: overdose
Ao usar grandes doses de Abiflox, os seguintes tipos de sintomas se desenvolvem:
- convulsões,
- desmaio
- tontura,
- aumento do intervalo QT durante a passagem do ECG.
Como terapia contra superdosagem com Abiflox, o tratamento deve ser prescrito de acordo com os sintomas identificados.. Nenhum tratamento específico foi desenvolvido. A hemodiálise não é eficaz para remover a substância ativa do medicamento.
Abiflox: efeitos colaterais
Possíveis reações negativas são transitórias e diminuem após a descontinuação da terapia. Em caso de intolerância individual desenvolver:
- reação alérgica - processo imunopatológico, expressa por hipersensibilidade do sistema imunológico do corpo durante a exposição repetida a um alérgeno em um organismo previamente sensibilizado por esse alérgeno.
- choque anafilático e anafilaxia (raramente) - reação alérgica imediata, um estado de sensibilidade acentuadamente aumentada do corpo, desenvolvendo com exposição repetida ao alérgeno.
- fotossensibilidade - o fenômeno de aumentar a sensibilidade do corpo (a maior parte da pele e membranas mucosas) à ação da radiação ultravioleta ou visível.
- manifestações dispépticas - perturbação do funcionamento normal do estômago, digestão difícil e dolorosa.
- distúrbios do apetite e fezes - um processo patológico no intestino delgado ou grosso. Às vezes, diarréia ou constipação é um sinal de doença estomacal ou duodenal..
- colite psevdomembranoznыy (raramente) - inflamação aguda do cólon, causada por Clostridium difficile e ocorrendo durante o uso de antibióticos ou (Com menos frequência) outros medicamentos.
- hepatite (raramente) - doenças inflamatórias do fígado, geralmente de origem viral.
- testes de função hepática elevados (raramente).
- micose - uma doença fúngica comum, causada por parasita, fungos patogênicos.
- eozinofilija -o estado de, em que há um aumento absoluto ou relativo no número de eosinófilos.
- diminuição do nível de leucócitos, Plaquetas, neutrófilos.
- agranulocitose - condição patológica, em que há uma diminuição no nível de leucócitos (menos de 1 109/l) por granulócitos (menos de 0,75 109/l) e monócitos, aumenta a suscetibilidade do corpo a infecções bacterianas e fúngicas.
- anemia gemoliticheskaya - um grupo de doenças do sangue, caracterizada por um encurtamento do ciclo de vida dos glóbulos vermelhos - eritrócitos.
- fenômenos hipoglicêmicos (em pacientes com diabetes) - hipoglicemia é considerada uma diminuição na concentração de glicose no plasma para um nível abaixo de 2,2-2,8 mmol / l.
- labilidade emocional - um distúrbio e de certa forma até uma patologia do sistema nervoso, temperamental.
- problemas mentais - Estado de espirito, diferente do normal, saudável.
- dor de cabeça - um sintoma inespecífico de várias doenças e condições patológicas, dor na cabeça ou pescoço.
- tontura - um sentimento de insegurança em determinar sua posição no espaço, rotação aparente de objetos ao redor ou do próprio corpo, sensação de instabilidade, perda de equilíbrio, deixando o solo debaixo dos pés.
- zumbido.
- Perda de audição.
- neuropatia - lesão nervosa não inflamatória.
- perda de paladar e olfato.
- perturbações extrapiramidais - um complexo de complicações neurológicas manifestadas por distúrbios motores, associada ao uso de antipsicóticos (anti-psicótico).
- deficiência visual - capacidade reduzida de ver a tal ponto, o que causa problemas, não removido por meios convencionais, como óculos ou medicamentos.
- aumento da freqüência cardíaca.
- baixar a pressão arterial.
- transtorno de repolarização miocárdica - uma das fases cíclicas do funcionamento do músculo cardíaco (Infarte), acompanhado pela restauração da carga elétrica da membrana.
- broncoespasmo - constrição dos brônquios, causada pela contração muscular em resposta a uma série de fatores, por exemplo, com asma brônquica ou bronquite.
- pneumonite alérgica - processo inflamatório não infeccioso, alérgica ou idiopática, afetando o tecido intersticial do pulmão, tecido conjuntivo extraalveolar na ausência de exsudação alveolar.
- insuficiência renal - síndrome de violação de todas as funções dos rins, levando à perturbação da água, eletrólito, nitrogênio e outros tipos de metabolismo.
- lesões de tendão (Tendinite) - distrofia e inflamação do tendão. Muitas vezes acompanha outras doenças graves do corpo..
- artralgia – боли в суставах, volátil, na ausência de sintomas objetivos de dano articular.
- mialgia - doença, este, principalmente, ocorre devido à inflamação das fibras musculares.
- raʙdomioliz - indro, que é um grau extremo de miopatia e é caracterizada pela destruição das células do tecido muscular, um aumento acentuado no nível de creatina quinase e mioglobina, mioglobinúria, desenvolvimento de insuficiência renal aguda.
- ardente.
- dor e vermelhidão no local da injeção.
Abiflox: Contra-indicações
O medicamento não é usado em pessoas com alta sensibilidade à levofloxacina ou outros tipos de quinolonas. Abiflox não é recomendado para pacientes com epilepsia., manifestações reativas dos tendões à introdução de quinolonas. A levofloxacina não é prescrita na faixa etária pediátrica.
O efeito do medicamento na taxa de reação ao dirigir um carro e máquinas pesadas
Os pacientes devem levar em consideração as possíveis reações adversas do sistema nervoso ao dirigir veículos e máquinas pesadas.:
- tontura repentina,
- sonolência prolongada,
- consciência turva,
- problemas de visão e audição,
- descoordenação ao caminhar.
Abiflox: uso do medicamento durante a gravidez e lactação
Abiflox não é recomendado para uso durante a gravidez e amamentação devido ao risco de efeitos negativos no sistema osteoarticular do feto e do recém-nascido. Se o medicamento for prescrito durante a lactação, é necessário interromper a amamentação durante todo o período de terapia..
Abiflox: interações com outras drogas e álcool
A combinação de substâncias | Açao |
Levofloxacina com teofilina | AINEs reduzem o limiar convulsivo durante o tratamento |
Levofloxacina com fenbufeno | aumenta a concentração de levofloxacina no sangue por 13%. |
Levofloxacino com probenecida ou cimetidina | reduzir a eliminação da levofloxacina por 24-34%. |
Levofloxacina com ciclosporina | a meia-vida da ciclosporina é prolongada 33%, o que aumenta o risco de reações negativas. |
Levofloxacina com antagonistas da vitamina K | Isso aumenta o risco de hemorragia |
Levofloxacina com drogas antiarrítmicas, antidepressivos tricíclicos, macrolídeos | quando usado simultaneamente com chumbo para alongamento do intervalo QT |
Levofloxacina com soluções alcalinas e heparina | Proibido |
Levofloxacina com solução isotônica de cloreto de sódio, dextrose 5%, Solução de Ringer e soluções para nutrição parenteral | Permitido |
Abiflox: efeito farmacológico
Abiflox é um agente antimicrobiano do grupo das fluoroquinolonas. A droga tem um efeito inibitório sobre o complexo de DNA hidrase e topomerase IV, que leva à interrupção da síntese de células bacterianas e leva à morte do agente microbiano. Dado o mecanismo de ação da droga, não possui resistência cruzada entre outros grupos de antimicrobianos, mas existe entre grupos de fluoroquinolonas.
A droga é ativa em relação a gramas (+) aeróbico: Staph.saprophyticus, Strep, grupo C, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;
gramas aeróbicas (-) microorganismos: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, H. gripe, parainfluenza, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri Providence; peptoestreptococos anaeróbios, clamídia, legionela, micoplasmas, ureaplasma.
Após a infusão, a leofloxacina acumula-se nas secreções brônquicas e nos brônquios., tecido pulmonar, urina, mínimo no líquido cefalorraquidiano. Preparação de 40% se liga às proteínas do sangue. Metabolizado ligeiramente no fígado. Meia-vida – 6-8 horas. Eliminado pelos rins 85%.
Limites de MIC clínica EUCAST para levofloxacina (20.06.2006):
Patógeno | sensível | resistivo |
Enterobacteriaceae | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
S.pneumoniae | ≤ 2 mg / l | > 2 mg / l |
Estreptococo A, B, C, G | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
H. gripe M. catarrhalis | ≤ 1 mg / l | > 1 mg / l |
Valores limite, sem relação com a espécie | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Limites de CIM e Disco Difuso Recomendados pelo CLSI para Levofloxacina (М100-S17, 2007):
Patógeno | sensível | resistivo |
Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Não Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 ug / ml ≥19mm | ≥ 4 ug / ml ≤ 15 mm |
Enterococcus spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
H. gripe M. catarrhalis | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Beta-hemolíticoéEstreptococo | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Abiflox: farmacocinética
Absorção
Não há diferença significativa na farmacocinética da levofloxacina após administração intravenosa e oral..
Após a administração intravenosa, a droga se acumula na mucosa brônquica e na secreção brônquica do tecido pulmonar. (concentração nos pulmões excede a do plasma sanguíneo), Urina. O levofloxacino entra mal no líquido cefalorraquidiano.
Distribuição
Sobre 30 – 40% levofloxacina liga-se à proteína sérica. Efeito cumulativo da levofloxacina quando administrada 500 mg 1 uma vez por dia o uso repetido está praticamente ausente. Há um leve, mas o efeito cumulativo esperado após doses de 500 mg duas vezes ao dia. O estado estacionário é alcançado dentro de 3 dias.
Penetração em tecidos e fluidos corporais
Penetração na mucosa brônquica, secreção brônquica do tecido pulmonar (BSTL)
A concentração máxima de levofloxacina na mucosa brônquica e secreção brônquica dos pulmões após a aplicação 500 mg por via oral foram 8,3 g / e g 10,8 g / ml respectivamente. Esses indicadores foram alcançados dentro de uma hora após a ingestão do medicamento..
Penetração no tecido pulmonar
Concentrações máximas de levofloxacina nos tecidos pulmonares após a aplicação 500 mg por via oral foram aproximadamente 11,3 g / g e foram alcançados através 4 – 6:00 após o uso de drogas. A concentração nos pulmões excede a do plasma sanguíneo.
Penetração no conteúdo da bolha
Concentrações máximas de levofloxacina 4,0 – 6,7 g / ml por conteúdo de bolha alcançado através 2 – 4:00 após a administração do medicamento 3 dias de administração do medicamento em doses 500 mg 1 uma ou duas vezes por dia, respectivamente.
Penetração no cérebro (espinhal) fluido
A levofloxacina não penetra bem no LCR..
Penetração no tecido prostático
Após a aplicação 500 mg de levofloxacina 1 uma vez por dia durante 3 dias, as concentrações médias no tecido prostático atingiram 8,7 g / g, 8,2 g / e g 2,0 g / g respectivamente através 2:00, 6:00 em 24 hora; razão média de concentração da próstata / plasma foi 1,84.
Concentração na urina
Concentração média na urina 8 – 12:00 após uma única dose oral 150 mg, 300 mg ou 500 mg de levofloxacina foram 44 mg / eu, 91 mg / e l 200 mg / l respectivamente.
Metabolismo
A levofloxacina é metabolizada em uma extensão muito pequena, metabólitos são dismetil-levofloxacina e levofloxacina N-óxido. Esses metabólitos são menores que 5% o número de drogas, o qual é excretado na urina. A levofloxacina é estereoquimicamente estável e não está sujeita à inversão da estrutura coral.
Conclusão
Após administração e administração, a levofloxacina é excretada do plasma sanguíneo de forma relativamente lenta. (meia-vida é 6 – 8:00). Excretado geralmente pelos rins (85% da dose administrada).
Não há diferença significativa na farmacocinética da levofloxacina após administração intravenosa e oral., o que indica que, que esses caminhos (vias de administração oral e intravenosa) são intercambiáveis.
Abiflox: composição e propriedades
Estrutura
Substância activa - levofloxacina. EM 100 ml de solução de medicamento contém 500 mg de levofloxacina.
Excipientes:
- Anidrido de glicose,
- comer no jantar,
- Anidrido de ácido cítrico,
- água para injeção,
- ácido clorídrico diluído.
Apresentação do produto
solução de infusão de acordo com 100 ml / 500 mg em frascos nº 1.
Condições de armazenamento
Modo de armazenamento recomendado até 25 graus Celsius. Armazenado fora da luz solar direta, Não congelar.
Abiflox: informações gerais
- Formulário de vendas: em cima do balcão
- Atual em cerca: Levofloxacina