Ziprasidon

Gdy ATH:
N05ae04

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwpsychotyczne (przeciwlękowe). Ma duże powinowactwo do dopaminovym (D)₂-receptory i znacząco bardziej wyraźne powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT_2A-Receptor. oddziałuje również serotoninowego 5-HT_2Z-, 5-HT_{IDENTYFIKATOR}-, 5-HT_1A-Receptory; leku powinowactwo do receptorów jest porównywalna z powinowactwo do D₂-receptory lub przekracza jego. Ma umiarkowane powinowactwo do neuronalnych transporterów serotoniny i noradrenaliny, a także gistaminovm (H)₁-рецепторам и₁-adrenergicznego. Antagonizm do tych receptorów wiążą się odpowiednio z senność i niedociśnienie ortostatyczne.

Zyprazydon praktycznie nie współdziała z muskarinovymi m₁-Receptory, przejawem wrogości, co wiąże się z pogorszeniem pamięci.

Zyprazydonu jest antagonistą serotoniny 5-HT_2A-Receptory, i dopaminovykh (D)₂-Receptory. Aktywność przeciwpsychotycznym, widocznie, częściowo z powodu blokady obu typów receptorów.

Zyprazydon jest silnym antagonistą 5-HT_2Z-, 5-HT_{IDENTYFIKATOR}-, 5-HT_1A-receptory ingibiruet odwrócić przejęcia norarenalina i serotoniny neuronów. Serotoninergicheskaja: działania i jego wpływ na reverse przejęcie neuroprzekaźników w neuronów związane z działalnością utrwaleniu. Blokada 5-HT_1A-receptorów powoduje, że działanie przeciwlękowe:. Wyrażony w antagonizm 5-HT_2Z-receptora określa aktywność antipsihoticescuu.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka liniowe ziprasidonem pod recepcji w dawkach 40 do 80 mg 2 razy / dobę po posiłkach. Wzięte pod uwagę: wewnątrz w momencie dostawy (C)_maks To w odległości 6-8 nie. Bezwzględna biodostępność dawkowania 20 mg podawany po posiłku jest 60%, do spożycia posiłku zmniejsza się przez: 50%.

W recepcji 2 Stan razy / dzień osiągnięcia równowagi w ramach 3 dni. Okres zachowywania równowagi zależy od dawki. V_D w równowadze – 1.5 l / kg. Wiązanie z białkami osocza jest 99% i nie zależy od stężenia.

Połknięcie zyprazydon jest w znacznym stopniu metabolizowana, w postaci niezmienionej z moczem i kałem wydalane niewielką część dawki (<1% i <4% odpowiednio). W równowadze T_1/2 jest 6.6 nie, prześwit: z na/we wstępie – 7.5 ml / min / kg. Uważa się, że istnieje 3 Metabolizm:, które prowadzą do powstania czterech głównych metabolitów – benzizotiazolpiperazin (TAIEX) sulfotlenku, TAIEX sulfonu, : sulfotlenku i S-metildigidroziprasidona. O 20% Powrót z moczu i w przybliżeniu 66% – z kałem. Procent bez zmian: od ogólnej zawartości leku i jego metabolitów w surowicy jest o 44%. CYP3A4 katalizuje oksydacyjnego konwersji:. S metilgidroziprasidon tworzą 2 reakcje, katalizowane przez oksydazy aldehydowej i tiometiltransferazoy.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon sulfotlenku, zyprazydon i posiada podobne właściwości, które sprawiają, że wydłużenie odstępu QT. S-metildigidroziprasidon zapisu głównie z kałem, jak również narażone na dalszy udziałem CYP3A4, zyprazydon sulfotlenku pojawia się nerki i również z udziałem CYP3A4 metabolizowany.

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Klasa A lub B w skali Child-Pugh) na tle marskości wątroby: stężenie w surowicy krwi były na 30% wyższy, od pacjentów zdrowych, w_1/2 W końcowej fazie w przybliżeniu 2 h więcej.

Świadectwo

Zapobieganie i leczenie schizofrenii i innych zaburzeń psychicznych.

Schemat dawkowania

Jest wewnątrz. Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 40 mg 2 razy / dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć maksymalnie do 3 dni. Maksymalna dawka dobowa – 160 mg (przez 80 mg 2 razy / dobę).

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: astenia, ból głowy, Zespół pozapiramidowe, bezsenność lub senność, drżenie, rozmazany obraz, pobudzenie psychoruchowe, akatyzja, zawroty głowy, Reakcje dystoniczne; rzadko – drgawki.

Podczas długotrwałego stosowania zyprazydonu, jak inne leki przeciwpsychotyczne oznacza, istnieje ryzyko rozwoju dyskinez i innych zespołach pozapiramidowych zdalnego. Kiedy objawy łuszczycy zaleca się zmniejszenie dawki lub wyrzucić:.

Z układu pokarmowego: zaparcie, suche usta, niestrawność, zwiększone wydzielanie śliny, nudności, wymioty.

Inny: możliwość zwiększonego poziomu prolaktyny, nadciśnienie tętnicze, niewielki wzrost masy ciała, hipotonia ortostatyczna, tachykardia, wysypka na skórze.

Przeciwwskazania

Zwiększony odstęp QT (Włącznie. wrodzony zespół wydłużonego QT), Niedawna historia ostrego zawału serca, niewyrównana niewydolność serca, Niemiarowość, konieczności przyjmowania leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, ciąża, laktacja (karmienie piersią), Nadwrażliwość na ziprasidonem.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane, z wyjątkiem, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji w trakcie leczenia ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa zyprazydonu w ciąży.

Ostrzeżenia

Kiedy objawy, co może zostać określone lub funkcjonalny CSN nieoczekiwanie wysoką temperaturę ciała, nie towarzyszą inne objawy NMS, należy podnieść natychmiast przeciwpsychotyczne, w tym zyprazydon.

C ostrożnie u pacjentów z bradykardią, elektrolityczne zaburzenia, tk. Może to prowadzić do rozwoju napadowy częstoskurcz komorowy lub dłuższy odstęp QT. Jeśli odstęp QT jest większa niż 500 ms, zaleca, aby anulować zyprazydon.

Aby ubiegać się ostrożność u pacjentów z wywiadem instrukcjami stanu drgawkowego.

Doświadczenia z wykorzystaniem zyprazydonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania zyprazydonu u pacjentów w wieku poniżej 18 roku nie badano.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Aby ubiegać się ostrożność u pacjentów, angażować się w działalność potencjalnie niebezpieczne, wymagają zwiększonej uwagi i reakcje psychomotoryczne prędkości. Pacjenci powinni być ostrzeżeni o możliwości wystąpienia senności u pacjentów otrzymujących zyprazydon.

Interakcje

W wspólnego wniosku: leki, powodujące wydłużenie odstępu QT (I w tym leki przeciwarytmiczne klasy III A i), zwiększa ryzyko złamania odstępu QT i napadowy częstoskurcz komorowy (połączenie przeciwwskazane).

W połączeniu z lekami:, mają wpływu na załamanie OUN, Być może wzajemne wzmocnienie tej akcji (Połączenie wymaga ostrożności).

Stosowanie ketokonazolu w dawce 400 mg / dobę (Inhibitorem CYP3A4) prowadzi do wzrostu stężenia surowicy: około 40%. S-metildigidroziprasidona stężenie w surowicy jest zwiększone przez 55% w czasie odprawy ketokonazola.