Udenafil

Gdy ATH:
G04BE

Farmakologiczne działanie.

Udenafil - jest selektywne odwracalny inhibitor cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) - Fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Udenafil nie ma bezpośredniego wpływu na relaks pojedyncze ciała jamistego, lecz kiedy pobudzenie seksualne zwiększa efekt relaksujący tlenku azotu przez hamowanie PDE-5, odpowiedzialny za rozpad cGMP w przepastnej ciała. Powoduje to rozluźnienie mięśni gładkich naczyń i przepływ krwi do tkanek penisa, który powoduje erekcję. Lek ma działanie w przypadku braku stymulacji seksualnej.

Farmakokinetyka

Absorpcja
Po prima szybko wchłaniany do Udenafil. Czas maksymalnego stężenia w osoczu (t maks) jest 30-90 protokół (Średnio - 60 protokół). Pół życia (T ?) jest 12 godzin, udenafil wysokie wiązania z białkami osocza (93,9%) przedłuża jego skuteczność do 24 godziny po podaniu tylko jednej dawki. Odbieranie wysokokaloryczne jedzenie nie ma wpływu na udenafil absorpcji.

Metabolizm:
Udenafil metabolizowany głównie izoenzymu (SYP)3Cytochrom A4 R450.

Odliczenie:
U zdrowych ludzi, całkowity klirens z udenafil 755 ml / min. Raz wewnątrz Udenafil wydalane w postaci metabolitów z kałem. Udenafil nie kumuluje się w organizmie. Gdy podjęte na dobę zdrowym ochotnikom w udenafil dawki 100 i 200 mg na dobę przez 10 dni, nie wystąpiły istotne zmiany w jego farmakokinetykę.

Wskazania

Leczenie zaburzeń erekcji, charakteryzuje się niemożność osiągnięcia lub utrzymania erekcji prącia, wystarczającym dla osiągnięcia satysfakcjonującego stosunku płciowego.

Dawkowanie i Administracji

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.
Zalecana dawka wynosi 100 mg, przejąć 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną.
Dawkę tę można zwiększyć do 200 mg, biorąc pod uwagę poszczególne skuteczność i tolerancję. Maksymalna zalecana mnogość aplikacji - raz dziennie.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego – płukania.

CNS – zawroty głowy, sztywny kark, parestezje.

Na części narządu wzroku – zaczerwienienie oczu niewyraźne widzenie, ból oczu, nasilone łzawienie.

Reakcje skórne obrzęk powiek, obrzęk twarzy, pokrzywka.

Z układu pokarmowego – niestrawność, dyskomfort w jamie brzusznej nudności, ból zęba, zaparcie, nieżyt żołądka.

Na części układu hormonalnego – pragnienie.

Układ oddechowy – przekrwienie błony śluzowej nosa, duszność, suchości w nosie.

Na części układu mięśniowo – parasynovitis.

Z korpusu jako całości – ból głowy, dyskomfort w klatce piersiowej, uczucie bólu w klatce piersiowej ciepła, ból brzucha, zmęczenie.

Podczas wprowadzeniu do obrotu w stosowaniu udenafil były również opisane inne niekorzystne zjawiska: palpitacja, krwawienia z nosa, hałas w uszach, biegunka, reakcje alergiczne (wysypka na skórze, эritema), długotrwała erekcja, uczucie ogólnego dyskomfortu, Uczucie zimna lub ciepła, ortostatyczne zawroty głowy, kaszel.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;
Jednoczesne przyjmowanie azotanów i innych "darczyńców" tlenek azotu.

Ciąża i laktacja

Nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Stosowanie u dzieci

Nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Przedawkować

W pojedynczej dawki leku w dawce 400 mg zdarzeń niepożądanych były podobne do tych obserwowanych w udenafil pracy przy niższych dawkach, ale były częstsze.
Leczenie: objawowy. Dializy nie przyspiesza eliminację udenafil.

Interakcje

Inhibitorami izoenzymów CYP3A4 cytochromu P450 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, indinawiru, cymetydyna, Erytromycyna, sok grejpfrutowy) może poprawić działanie udenafil.

Ketokonazol (dawkować 400 mg) zwiększa biodostępność i C max udenafil (dawkować 100 mg) prawie dwa razy (212%) i w 0,8 czasy (85%), odpowiednio. Rytonawir i indynawir znachitelyno usilivayut działania udenafil.

Deksametazon, ryfampicyna oraz przeciwdrgawkowe (Karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) może przyspieszyć metabolizm udenafil, Dlatego, jednoczesne stosowanie powyższych leków zmniejsza efekt udenafil.

Jednoczesne stosowanie udenafil (30 mg / kg, doustnie) i nitrogliceryny (2,5 mg / kg dożylnie raz) To nie wykazują żadnego wpływu na farmakokinetykę udenafil w badaniach eksperymentalnych, Jednak jednoczesne stosowanie nitrogliceryny i udenafil nie zalecane ze względu na możliwość obniżenia ciśnienia krwi. Udenafil i leki z grupy alfa-adrenolityków są leki rozszerzające naczynia, Dlatego podczas jednoczesnego stosowania należy w minimalnych dawkach mianowany.