TULOZIN

Materiał aktywny: Tamsulozin
Gdy ATH: G04CA02
CCF: Przygotowanie, wykorzystane niezgodnie z oddawaniem moczu, związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Alfa₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): N40
Gdy CSF: 28.01.02.01
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Zmodyfikowane uwalnianie kapsułki trudno żelatyna, samozamykające, z przezroczystego korpusu i nieprzezroczystej zielonej czapce zieleni; Zawartość kapsułki – białe granulki, bezwonne lub prawie bezwonne.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu, (1:1) (w formie 30% wodny roztwór dyspersji), stearynian wapniowy.

Struktura Pelety powłoki: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu, (1:1) (w formie 30% wodny roztwór dyspersji), talk, triэtiltsitrat, Tween 80 (polisorbat 80).

Skład kapsułek żelatynowych: obudowa – indigokarmin, żółcień chinolinowa, Dwutlenek tytanu, żelatyna; czapka – indigokarmin, żółcień chinolinowa, żelatyna.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin selektywnie i konkurencyjne bloki postsynaptyczny α_1A-adrenoreceptory, znajduje się w mięśniach gładkich prostaty, szyi pęcherza i cewki moczowej stercza, i α_1D-adrenoreceptory, przeważnie znajduje się w korpusie pęcherza. Zmniejsza to sygnał mięśni gładkich prostaty, szyi pęcherza i cewki sterczowej i poprawy funkcji mięśnia wypieracza. Zmniejsza objawy niedrożności i podrażnienia, związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Zwykle, Efekt terapeutyczny rozwija się po 2 tygodni po rozpoczęciu podawania leku, chociaż u niektórych pacjentów zmniejszenie objawów obserwowanych po podaniu pierwszej dawki leku.

Możliwość wpływania na α Tulozina_1A-adrenergicznych w 20 razy większa niż jego zdolność do interakcji z α_1B-adrenergicznych, które znajdują się w mięśniach gładkich naczyń. Przy takiej wysokiej selektywności leków nie powoduje żadnych znaczących klinicznie obniżenie układowego ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem, oraz u pacjentów z prawidłową bazowym BP.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po tamsulosyną doustnym szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność – o 100%. Po podaniu pojedynczej doustnej dawki C_maks substancji czynnej w osoczu uzyskuje się przez 6 nie.

Natychmiast po spożyciu zmniejsza wchłanianie tamsulosyną. Jednolitość wchłaniania zwiększa, jeśli pacjent przyjmuje leki codziennie po tym samym posiłku.

W stanie równowagi (przez 5 dniowy kurs podejmowanie) Wartości C_maks Substancja czynna w osoczu krwi 60-70% wyższy, niż C_maks po podaniu pojedynczej dawki leku.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 99%. Tamsulosyna ma lekką V_D -o 0.2 l / kg.

Metabolizm

Tamsulozyna praktycznie nie poddaje się efekt “Pierwszy przebieg” i powoli metabolizowana w wątrobie do farmakologicznie aktywnych metabolitów, utrzymać wysoką selektywność w stosunku do α_1A-adrenergicznego. Żaden z metabolitów jest bardziej aktywny, od materiału wyjściowego. Większość substancji czynnej obecnej we krwi w postaci niezmienionej.

Odliczenie

Tamsulosyna i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, z około 9% Dawka jest wydalane w postaci niezmienionej.

T_1/2 tamsulozyna, w dawce pojedynczej – 10 nie, po wielokrotnym dawki – 13 nie, Ostateczna T_1/2 – 22 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Gdy nie jest wymagane niewydolność wątroby wyjaśnić dawki.

Jeśli czynność nerek dawka nie wymagane okreãliæ.

Świadectwo

- Leczenie objawów czynnościowych łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Schemat dawkowania

Tulozin przyjmowany doustnie w dawce 400 g (1 kaps. / dzień).

Kapsułki wykonane po pierwszym posiłku, pić dużo wody. Nie należy kruszyć kapsułek i żuć.

Efekt uboczny

CNS: 1-10% – zawroty głowy, senność lub bezsenność; 0.1-1% – ból głowy.

Z układu pokarmowego: 0.1-1% – nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia.

Na części układu rozrodczego: 0.1-1% – wytrysk wsteczny, zmniejszenie libido; < 0.01% – priapizm.

Układu sercowo-naczyniowego: 0.01-0.1% – hipotonia ortostatyczna, tachykardia, palpitacja, ból w klatce piersiowej, omdlenie.

Reakcje alergiczne: 0.01-0.1% – wysypka na skórze, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Inny: 0.1-1% – zmniejszona ostrość widzenia, katar, astenia, ból w krzyżu.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Powinien być stosowany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (CC < 10 ml / min), niedociśnienie (w t. nie. hipotonia), ciężka niewydolność wątroby.

Ostrzeżenia

Tamsulosyna należy stosować z ostrożnością u pacjentów, podatne na hipotonia ortostatyczna, tk. a w przypadku przyjmowania innych alfa₁-adrenoblokatorov, U niektórych pacjentów w trakcie leczenia może zmniejszyć ciśnienie krwi, czasami prowadzące do omdlenia. W pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy lub osłabienie) Pacjent powinien zasiadać lub leżał, aż objawy.

Przed rozpoczęciem terapii, pacjent musi być zbadany w celu wykluczenia obecności innych chorób, co może powodować podobne objawy, jak i łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia należy wykonać badanie per rectum oraz, Jeśli wymagane, Oznaczanie antygenu specyficznego dla prostaty (PSA).

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC < 10 ml / min) Tulozin należy stosować z ostrożnością, tk. Nie badano bezpieczeństwo stosowania leku u tych pacjentów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i okupacja innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Przypadki ostrego przedawkowania nie zostały opisane.

Objawy: teoretycznie możliwe wystąpienie ostrego niedociśnienia.

Leczenie: Pacjenta należy umieścić, przywrócić ciśnienie krwi i normalizacji rytmu serca. Spędź terapii kardiotropowych. Należy monitorować czynność nerek i zastosować ogólne leczenie wspomagające.

Jeśli objawy utrzymują się, wprowadzić rozwiązania obemozameschayuschie lub leków skurcz naczyń krwionośnych. Aby zapobiec dalszemu wchłanianiu możliwie płukanie żołądka tamsulosyny, podanie węgla aktywowanego lub osmotycznego przeczyszczający. Dializa nie jest skuteczna, jak tamsulozyna silnie wiąże się z białkami osocza.

Interakcje

Jednoczesne korzystanie z cymetydyną zwiększa stężenie w osoczu tamsulosyną, furosemid zmniejsza jego stężenie w osoczu krwi. Jednak w obu przypadkach zawartość tamsulozyny pozostaje w terapeutycznie aktywne stężeniach i nie jest wymagana dawka korekcji.

Diklofenak i leki przeciwzakrzepowe pośrednie zwiększenie szybkości wydalania kilku tamsulosyną.

Jednoczesne stosowanie z innymi alfa tamsulosyną₁-blokery i inne leki, niższe ciśnienie krwi, Może to prowadzić do znacznego zwiększenia efektu hipotensyjnego.

Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednoczesnego stosowania tamsulosyną i atenolol, Enalapril, nifedypiny lub teofilinę.

Stężenie tamsulozyny w osoczu nie zmieniła się w obecności diazepamu, trixlormetiazida, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, simwastatyny lub warfaryna.

Tamsulosyna nie zmienia stężenia diazepamu, propranolol, trichlormetiazyd i chlormadinonu.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze poniżej 25 ° C. Okres ważności – 15 Miesięcy.