Streptomycyna (Gdy ATH J01GA01)
Gdy ATH:
J01GA01
Charakterystyka.
Aminoglikozydy I generacji, TB leki I serii. Świecące grzyby produkcji Streptomyces globisporus streptomycini lub inny Mikroorganizmy związane.
Streptomycyny siarczan - proszek lub porowata masa biały lub prawie biały, gorzki smak. Higroskopijny. Praktycznie nierozpuszczalny w alkoholu etylowym, xloroforme, eter; łatwo rozpuszczalny w wodzie. Więc, rozpuszczalność (mg / ml) w 28 ° C: woda >20; metanol 0,85; etanol 0,30; izopropanol 0,01; eter naftowy 0,015; czterochlorku węglowym 0,035; eter 0,035. Stabilny w warunkach łagodnie kwasowych, łatwo zniszczyć w roztworach silnych kwasów i zasad wynikających z ogrzewania. Waga molekularna 1457,39.
Siarczan streptomycyny stosowane / m, wewnątrz (mieć wpływ na florę jelitową), wprowadza się do jamy ciała. Wstrzykiwać pod mózgowych z zapalenia opon wykorzystać tylko kompleks chlorku wapnia, streptomycyny- (podwójne streptomycyny chlorowodorek i chlorek wapnia), która ma minimalny drażniące, niż inne leki streptomycyny. Toksyczność streptomycyny kompleksu chlorku wapnia znaczących, więc używać go w nagłych przypadkach.
Farmakologiczne działanie.
O szerokim spektrum przeciwbakteryjnym, bakteriobójcze, TB.
Aplikacja.
Gruźlica różnych lokalizacji (Włącznie. gruźlicze zapalenie opon mózgowych) w połączeniu z innymi środkami przeciw gruźlicy, ziarniniak weneryczna, tulyaremiya, Brucelozy, plaga, bakteryjne zapalenie wsierdzia (w połączeniu z penicyliną, ampicylinę lub wankomycynę), infekcje jelitowe i infekcje dróg moczowych (po ustanowieniu wrażliwości patogenu).
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość (Włącznie. Historia inne aminoglikozydy), Uszkodzenia nerwów czaszkowych organiczne VIII, ciężka przewlekła niewydolność nerek i mocznicy z azotemią.
Obowiązywać ograniczenia.
Miastenia, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozydy mogą spowodować naruszenie transmisji nerwowo-mięśniowej, co powoduje dalsze osłabienie mięśni szkieletowych), choroby krwi, skłonność do krwawień, udar mózgu, Choroba okluzyjna, niewydolność serca II-III art., Ciężkie nadciśnienie i choroby wieńcowej, świeży zawał mięśnia sercowego, przewlekła niewydolność nerek, degidratatsiya, wątroba, osób starszych i wiek dzieci, Okres noworodkowy, Włącznie. u wcześniaków.
Ciąża i karmienie piersią.
W czasie ciąży, używany tylko do zdrowia (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ludzi nie odbyła). Stężenie streptomycyny we krwi płodu jest na ogół mniejsza 50% że krwi matki. Streptomycyny przyczyną głuchoty u dzieci, których matki w czasie ciąży otrzymała go. Przenika przez łożysko, Jest określona na stężenie w surowicy płodowej, około 50% stężenie w surowicy krwi matek. Ma nefro- i ototoksicheskoe efekt owoców.
Działania Kategoria spowodować FDA - D. (Istnieją dowody na ryzyko działań niepożądanych leków na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka, jeśli lek jest potrzebny w sytuacjach zagrażających życiu lub ciężka choroba, kiedy bezpieczniejsze środki nie powinny być wykorzystywane lub są nieskuteczne.)
W niewielkich ilościach przenika do mleka, mogą mieć wpływ na mikroflorę jelitową, Jednak, ze względu na niską absorpcją z przewodu pokarmowego, innych powikłań u niemowląt nie jest zarejestrowany. W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, drżenie mięśni, hamowanie transmisji nerwowo-mięśniowej (osłabienie mięśni, trudności w oddychaniu), senność, klonus, parestezje, drgawki, zaburzenia przedsionkowe i błędnika (chwiejny chód, nieskoordynowane ruchy, zawroty głowy, nudności, wymioty), ototoksyczność (szum lub dzwonienie w uszach, uczucie "zatkania ucha", zmniejszony słuchu, do całkowitej głuchoty), zapalenie nerwu twarzowego (pieczenie w okolicy twarzy, parestezje), niedowidzenie, zapalenie nerwów obwodowych, araxnoidit, encefalopatia; rzadko - blokada nerwowo-mięśniowej, przy jednoczesnym wprowadzeniu do zwiotczających (trudności w oddychaniu, bezdech senny, zatrzymanie oddychania).
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): bicie serca, tachykardia, zwiększone krwawienie, trombo- i leukopenia, pancytopenia, gemoliticheskaya niedokrwistość, eozinofilija.
Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, dysbioza, biegunka, zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, giperʙiliruʙinemija).
Z układem moczowo-płciowego: nefrotoksyczne (Znaczny wzrost lub zmniejszenie częstości oddawania moczu, oligurija, wielomocz, albuminuria, krwiomocz).
Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, dermahemia, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, szok anafilaktyczny.
Inny: gorączka, zapalenie skóry, ból stawu; Miejscowe reakcje - zaczerwienienie i ból w miejscu wstrzyknięcia.
Współpraca.
W połączeniu z penicyliny lub cefalosporyny obserwowany efekt synergii w zwalczaniu niektórych aerobic. Jednak niedopuszczalne streptomycyny mix w tej samej strzykawce lub układ płynu antybiotyki beta-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny), i heparyny z powodu niezgodności fizykochemicznych. Indometacyna, fenylobutazon i inne NSAIDs, narusza przepływu krwi przez nerki, Można hamują wydalanie z organizmu streptomycyna. Z jednoczesnym i / lub sekwencyjnego stosowania dwóch lub więcej aminoglikozydy (neomycyna, gentamycyna, monomitsin i tobramycyna, netilmycin, amikacynę) ich działanie antybakteryjne jest osłabiony (Konkurs na mechanizmie "capture" komórek mikroorganizmów), i efekty toksyczne są wzmacniane. Nie powinny być stosowane w połączeniu z wiomycyna, polimyksyna B, metoksifluranom, amfoterycyna B, kwas etakrynowy, wankomycyna, kapreomycynę i inne GTR- i środki nefrotoksyczne, i furosemid. W aplikacji ze środkami do znieczulenia wziewnego, Włącznie. metoksifluranom, leki kurarepodobnymi, opioidowe środki przeciwbólowe, Siarczan magnezu i polimyksynę do podawania pozajelitowego, jak również duże ilości cytrynianu transfuzji krwi z blokada nerwowo-mięśniowa zwiększa konserwant. Zmniejsza skuteczność leków antimiastenicheskih (w trakcie i po leczeniu modyfikacji dawki streptomycyny jest wymagane fundusze antimiastenicheskih).
Przedawkować.
Objawy: blokada nerwowo-mięśniowa, aż do zaprzestania oddychania, niemowlęta - depresja OUN (zastój, stupor, śpiączka, głęboka depresja oddechowa).
Leczenie: chlorek wapnia / in, Fundusze antiholinesteraznye (neostigmine n /), Terapia simptomaticheskaya, w razie potrzeby - IVL.
Dawkowanie i Administracji.
/ M, dotchawiczym, intrabronhialno (w postaci aerozoli), vnutrykavernozno, wewnątrz (do miejscowego leczenia zakażeń przewodu żołądkowo-jelitowego). W gruźlicy: / M, Pojedyncza dawka dla dorosłych - 0,5-1 g, na dobę - 1 g (Maksymalna dawka dobowa - 2 g), podaje się 2-3 razy w tygodniu przez 3 miesięcy lub więcej; dzieci i młodzież - w wysokości 15-20 mg / kg / dzień / m, maksymalna dawka dobowa dla dzieci - 0,5 g, dla nastolatków - 1 g. I tchawicy jak aerozole - 0,5-1 g dorosłych 2-3 razy w tygodniu. Vnutrikavernozno - dobrze wdmuchiwania proszku i zakropleniu 10% rozwiązaniem 0, 250,5 g / dzień (nie więcej 1,0 g / dzień), w szpitalu chirurgicznym.
Zakażenia nontuberculous etiologia: / M, Dzieci i dorośli na podstawie 15 mg / kg / dzień (nie więcej 2,0 g / dzień), Wymiana 7-10 (nie więcej 14) dni.
U pacjentów z nadciśnieniem i chorobą wieńcową serca, leczenie rozpoczyna się od mniejszej dawki (0,25 g / dzień), Jeśli tolerowana dawka była zwiększona do normalnego. Jeśli czynność nerek jest obliczana na podstawie dobowej dawki klirens kreatyniny: Cl kreatyniny w 50-60 ml / min - max 0,5 g, 40-50 Ml / min - max 0,4 g.
Środki ostrożności.
Z uwagi na wysoką toksyczność, a rozwój odporności mikroorganizmów z użyciem innych zakażeń (z wyjątkiem gruźlicy) To powinno być ściśle ograniczone. Wcześniej leczonych chorych na gruźlicę należy streptomycynę po laboratorium podatność pacjentów prątki przydzielone. U pacjentów w podeszłym wieku, dzienna dawka powinna być zmniejszona. Noworodków i niemowląt streptomycyny wyznaczyć tylko dla zdrowia. Leczenie powinno być pod ścisłym nadzorem medycznym. Jeśli masz czynników ryzyka efektów toksycznych powinna regularnie identyfikacji szczyt i resztkowe stężenie streptomycyny w surowicy krwi (prowadzenie terapeutycznego monitorowania narkotyków). Przed iw trakcie leczenia powinny regularnie monitorować czynność VIII nerwów czaszkowych (audiogram, Test kaloryczne) i nerki. Na pierwszy znak GR- lub nefrotoksyczność narkotyków przewrócił. Ludzie, długo w kontakcie z streptomycyny (personel medyczny, farmaceutów, pracownicy firm farmaceutycznych), może rozwinąć się zapalenie skóry kontaktowe. Aby tego uniknąć, należy przestrzegać środków ostrożności (rękawice robocze itp)
Dawki obliczyć masę (waga) warunki, lub w zakresie działania (ED); 1 ED 1 g chemicznie czysta baza streptomycyny. Biorąc pod uwagę, zły podział aminoglikozydów w tkance tłuszczowej, pacjentów, masa ciała przekracza więcej niż idealny 25%, dzienna dawka, oblicza się na rzeczywistej masy ciała, musi być zmniejszona o 25%. U pacjentów niedożywionych zwiększyć dawkę 25%.