Interakcje na etapie wchłaniania leków (na przykład, leki doustne) – procesy transportu leków przez biomembranes

Do leku z miejsca podania do krążenia ogólnoustrojowego działał, muszą one przejść przez kilka półprzepuszczalne błony komórkowe (wyjątkiem dożylnego). Biomembrany dwuwarstwowej matrycy lipidowej są, który obejmuje makrocząsteczek białka o różnej wielkości i składu. Służą one jako bariery biologiczne, selektywnie zapobiega przenikaniu cząsteczek we krwi określonej struktury.

Cząsteczki większości leków przechodzi przez błonę komórkową na drodze biernej dyfuzji, przejście od obszaru o wysokim stężeniu (np, z przewodu pokarmowego) W regionie o niskiej koncentracji (krew) bez kosztów energii. Szybkość tego dyfuzji jest proporcjonalna do gradientu stężeń substancji, a w zależności od jego rozpuszczalności w lipidach, Stopień jonizacji, wielkość cząsteczki i powierzchnia, przez którą dyfuzja. Ten gradient stężenia jest siłą napędową i absorpcja. Związki un-zjonizowane i substancje, o małym rozmiarze cząsteczkowym, przenikać przez błony lipidowej jest dużo łatwiejsze w porównaniu do Marynarki Wojennej i substancji zjonizowanych. Obok transportu może utrudnić dostępność powierzchni komórki naładowane grupy.

Rozkład równowagi transmembrane słabego elektrolitu zależy od pKa związku i gradientem pH. Stopień jonizacji słabych elektrolitach na obu stronach membrany zmienia. Na Przykład, Każdy kwas o pKa 4,4 osocze (pH 7,4) Stosunek stężenia zjonizowanego i niezjonizowanych formy same 1:1000; w soku żołądkowym (pH 1,4) - Współczynnik, przeciwnie 1000:1. Jeśli spożycie słabego kwasu gradientu stężeń ustanowione, sprzyjając jego dyfuzję przez błonę śluzową żołądka w osoczu krwi. O słabej zasady o pKa 4,4 Odwrotna sytuacja ma miejsce. Tak więc, substancja lecznicza, To jest w postaci słabego kwasu, takie acetylosalicylowy, Musi być wchłaniana z sokiem żołądkowym lepszego, Słabszą zasadą, np chinidyna. Jednakże, bez względu na pH środowiska, większość leków lepiej wchłaniany w jelicie cienkim (pH 5-8). Sprzeczność ta wyjaśnia znacznie większej powierzchni zasysania i wyższą przepuszczalność błony komórek w jelicie cienkim.

Niektóre leki, takich jak glukoza i inne., zdolne do przenikania przez błonę ułatwiona dyfuzja, co sugeruje obecność nośnika, zdolne do odwracalnego wiązania się z określonej konfiguracji połączeń, do wykonania ich przez biomembrane i uwolnienia środka ogniwa. Dla takiego pośredniczy dyfuzji charakterystycznej selektywności, nasycenie i brak kosztów energii (substancje, które nie są przenoszone przed gradiencie stężeń).

Substancja w postaci jonów, witaminy, cukier, aminokwasy i inne związki, podobny pod względem struktury do składników tkanek organizmu, mogą przenikać przez membranę aktywnym transportem - Proces, charakteryzuje się selektywnym. To wymaga wydatku energetycznego, Podłoże może być przemieszczony w gradiencie stężeń. Związki takie zazwyczaj są wchłaniane w określonych częściach jelita.

Bardzo rzadko leki są transportowane przez korpus pinocytozy, t. to jest. przez wychwyt komórkowy cząstek lub cieczy.