Oseltamiwir

Gdy ATH:
J05AH02

Farmakologiczne działanie

Środkiem przeciwwirusowym. Jest prolekiem, aktywny metabolit (oselytamivir butylu) które selektywnie hamuje neuraminidazy wirusa grypy Typy A i B. Jest to glikoproteina neuraminidazy, która katalizuje odszczepienie związku między końcowego kwasu sialowego i cukru, przyczyniając się do rozprzestrzeniania się wirusa w drogach oddechowych (Wiriony wyjściowe z zakażonych komórek i przenikają do komórek nabłonka dróg oddechowych, zapobieganiu inaktywacji wirusów nabłonka śluzówki). Oseltamiwir butylu działa na zewnątrz komórek, hamuje neuraminidazy i konkurencyjne. To hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i zjadliwy in vivo. Zmniejsza alokacji wirusy grypy A i B z organizmu.

Nie mają wpływu na produkcję przeciwciał w odpowiedzi na inaktywowaną szczepionką przeciwko grypie.

Częstotliwość klinicznych izolatów opornych wirusów 2%.

Farmakokinetyka

Po wejściu do środka prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, Nie zależy wchłanianie biorąc krzyczeć. To skutkuje “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Jelit i wątroby przez esterazy konwertowane do aktywnego metabolitu. 75% dawki doustnej dociera do krążenia w postaci aktywnego metabolitu, mniej 5% – jako materiał wyjściowy. Stężenia w osoczu zarówno prolek, i aktywnego metabolitu jest proporcjonalne do dawki.

Średnia V_D aktivnogo metabolit – 23 l. Wiązanie z białkami osocza – 3%.

Wyświetla w postaci aktywnego metabolitu głównie przez nerki drogą przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. T_1/2 oseltamiwir – 1-3 nie. Karboksylan oseltamiwiru nie jest dalej metabolizowana i wydalana przez nerki, jego T_1/2 – 6-10 nie. Klirens – 18.8 l /. Wyświetlane przez jelita – mniej 20%.

Pacjenci w podeszłym wieku (65-78 lat) Stężenie aktywnego metabolitu w stanie równowagi w temperaturze 25-35% wyższy, niż u młodszych pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek szybkości wydalania karboksylan oseltamiwiru jest odwrotnie proporcjonalna do RC.

Świadectwo

Rodzaje grypy A i B.

Schemat dawkowania

Jest wewnątrz, niezależnie od posiłku.

Po otrzymaniu leczenie powinno się rozpocząć nie później niż 2 dni od momentu wystąpienia objawów chorobowych, w dawce 75 mg 2 razy / dobę przez 5 dni. Zwiększenie dawki więcej 150 mg / dobę nie prowadzi do zwiększenia efektu.

Do zapobiegania typy grypy A i B u osób dorosłych – przez 75 mg 1-2 razy / dobę przez 6 Słońce. (w czasie epidemii grypy). Maksymalna dawka dla dorosłych – 150 mg / dobę.

U pacjentów CC mniejszej 30 ml / min dawki ograniczania do 75 mg 1 razy / dobę przez 5 dni.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty (Zwykle, gdy podjęte w wysokich dawkach, lub w ciągu pierwszych dni leczenia); rzadko – biegunka, ból brzucha.

CNS: bezsenność, zawroty głowy, ból głowy.

Układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel.

Inny: czuć się zmęczonym, słabość.

Przeciwwskazania

Przewlekła niewydolność nerek (CC poniżej 10 ml / min), niewydolność wątroby, Nadwrażliwość na oseltamiwir.

Ciąża i laktacja

C ostrożność w czasie ciąży i laktacji.

Ostrzeżenia

C ostrożny dzieci.

Pacjenci z bezpieczeństwa i skuteczności niewydolności wątroby nie zostało ustalone oseltamiwir.

Brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania oseltamiwiru w CC niż 10 ml / min.

Interakcje

Leki, Blok wydzielania kanalikowego, w 2-3 krotny wzrost stężenia aktywnego metabolitu (ze względu na hamowanie aktywnego wydzielania kanalikowego w nerkach), które nie wymagają dostosowania dawki.