KVENTIAKS

Materiał aktywny: Kwetiapina
Gdy ATH: N05AH04
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Gdy CSF: 02.01.02.04
Producent: Krka-RUS LTD (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane brązowo-czerwona, okrągły, soczewkowy, fazowane.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, karboksymetyloskrobię sodową (Rodzaj), stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 4000, barwnik żółty tlenek żelaza (E172), barwnik czerwony tlenek żelaza (E172).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane jasny zółty, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, karboksymetyloskrobię sodową (Rodzaj), stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 4000, barwnik żółty tlenek żelaza (E172).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, soczewkowy, fazowane.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, karboksymetyloskrobię sodową (Rodzaj), stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 4000.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, karboksymetyloskrobię sodową (Rodzaj), stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 4000.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, Owalny, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, karboksymetyloskrobię sodową (Rodzaj), stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 4000.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe). Kwetiapina jest nietypowe leki przeciwpsychotyczne, który wykazuje wyższe powinowactwo do serotoniny agonistę receptora 5HT₂-Receptor, niż do receptora dopaminy D₁– i D₂-receptory mózgowe. Kwetiapina ma powinowactwo do histaminy i α₁-adrenergicznego, i niższe powinowactwo α₂-adrenergicznego. Nie było znaczne powinowactwo do receptorów cholinergicznych muskarynowych i kwetiapiną benzodiazepin.

Testy standardowe kwetiapina wykazuje aktywność przeciwpsychotyczną.

Wyniki badania objawów pozapiramidowych u zwierząt wykazały,, która powoduje słabe działanie kataleptyczne kwetiapiny w dawce, skutecznie blokując dopaminy D₂-Receptory. Kwetiapina jest selektywne zmniejszenie aktywności neuronów mezolimbicznymi-dopaminergicznych A10, w stosunku do neuronów nigrostriatalnych A9,, zaangażowane w czynności motoryczne.

Nie stwierdzono różnic pomiędzy kwetiapiny (dawkować 75-750 mg / dobę) i placebo w częstości występowania objawów pozapiramidowych przypadkach i jednoczesnego stosowania leków antycholinergicznych. Nie jest długotrwałe zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu krwi.

Kwetiapina przedłużone wsparcie poprawy klinicznej u chorych, Pozytywny efekt, którego opracowane na początku leczenia.

Czas trwania narażenia na kwetiapiny serotoninowego 5HT₂-receptory dopaminy i i D₂-Receptory jest mniejsza 12 h po podaniu.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

Absorpcja – wysoki, jedzenie nie wpływa na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza – 83%.

Farmakokinetyka kwetiapiny jest liniowa i nie różni się u mężczyzn i kobiet.

Metabolizm

Intensywnie metabolizowana w wątrobie z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnych metabolitów pod wpływem CYP3A4. Kwetiapina i kilka jej metabolitów są słabymi inhibitorami izoenzymów 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 cytochromu P450 ludzki, lecz w stężeniach, najmniej, w 10-50 razy stężenie leku, gdy stosuje się w zakresie dawek skutecznych 300 do 450 mg / dobę.

W oparciu o in vitro, Nie należy oczekiwać, że jednoczesne stosowanie kwetiapiny z innymi lekami powodowało klinicznie istotnego hamowania pośrednictwem cytochromu P450, metabolizm innych leków.

Odliczenie

T_1/2 w przybliżeniu 7 nie. Zgłoś wiadomości o 73% i przez jelita – 21%. Mniej 5% Kwetiapina nie jest metabolizowany i wydalany w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku 30-50% mniej, niż u pacjentów w wieku 18 do 65 lat.

Średni klirens kwetiapiny w osoczu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml / min / 1,73 m³) oraz u pacjentów z chorobą wątroby (stabilna marskość alkoholowa) zmniejszona o około 25%.

Świadectwo

- Leczenie ostrych i przewlekłych psychoz, w tym schizofrenia;

- Leczenie epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany w środku, 2 razy / dobę, niezależnie od posiłku.

W Leczenie ostrych i przewlekłych psychoz, w tym schizofrenia, Dawka dzienna w pierwszej 4 dzień: 1-Dzień – 50 mg; 2-Dzień – 200 mg; 3-Dzień – 200 mg i 4 dni – 300 mg. Począwszy od 4. dnia, Dzienna dawka 300 mg. W zależności od efektu klinicznego i tolerancji dawki może zmieniać się od indywidualnie 150 mg / dzień 750 mg / dobę. Maksymalna dzienna dawka w leczeniu schizofrenii – 750 mg.

W leczeniu epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym kwetiapina jest zalecany do stosowania w monoterapii lub jako leczenie wspomagające do stabilizacji nastroju.

Dzienna dawka w pierwszym 4 dzień: 1-Dzień – 100 mg; 2-Dzień – 200 mg; 3-Dzień – 300 mg i 4 dni – 400 mg. Zwiększenie dawki dziennej może następnie 200 mg / dzień 6 Opieka dzienna jest 800 mg. W zależności od efektu klinicznego i tolerancji dawki może zmieniać się od indywidualnie 200 mg / dzień 800 mg / dobę. Zwykle, skuteczna dawka mieści się w zakresie od 400 mg 800 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa – 800 mg.

Niepotrzebnie. klirens kwetiapiny w pacjentów w podeszłym wieku zmniejszona o 30-50%, przepisywany lek ostrożnie, zwłaszcza na początku leczenia. Dawka początkowa – 25 mg / dobę, następnie podwyższenia 25-50 mg do osiągnięcia skutecznej dawki.

W Pacjenci z niewydolnością nerek i niewydolności wątroby Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg / dobę. W przyszłości, to zaleca się zwiększenie dawki dzienne 25-50 mg do osiągnięcia skutecznej dawki.

Efekt uboczny

Klasyfikacja występowania efektów ubocznych (WHO): Często (> 1/10), często (> 1/100, < 1/10), rzadko (> 1/1000, < 1/100), rzadko (>1/10 000, < 1/1000), rzadko (< 1/10 000, w tym pojedyncze przypadki).

Z układu krwiotwórczego: często – leukopenia; rzadko – eozinofilija; rzadko – neutropenia.

Część ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy, senność, ból głowy; często – omdlenie; rzadko – niepokój, wzbudzenie, bezsenność, akatyzja, drżenie, drgawki, depresja, parestezje; rzadko – Złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermii, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni, zaburzenia wegetatywne-naczyniowe, wzrost stężenia CPK); rzadko – pozdnyaya dyskineza.

Układu sercowo-naczyniowego: często – tachykardia, hipotonia ortostatyczna, Wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG.

Układ oddechowy: katar, zapalenie gardła.

Z układu pokarmowego: często – suche usta, zaparcie, biegunka, niestrawność, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (ACT или АЛТ); rzadko – żółtaczka, nudności, wymioty, ból brzucha; rzadko – zapalenie wątroby.

Reakcje alergiczne: rzadko – wysypka na skórze, reakcje nadwrażliwości; rzadko – obrzęk naczynioruchowy, Zespół Stevensa-Johnsona.

Na części układu rozrodczego: rzadko – priapizm.

Na części układu hormonalnego: często – przybranie na wadze (szczególnie podczas pierwszych tygodni terapii); rzadko – hiperglikemia i cukrzyca niewyrównana.

Wyniki badań laboratoryjnych: rzadko – Zwiększenie stężenia w surowicy krwi i trójglicerydów GGT (nie na czczo), hipercholesterolemia; obniżenie hormonów tarczycy (Całkowity T4 i wolne T4 / w pierwszym 4 Tydzień /, jak również całkowitej T3 i RT3 / tylko wysokie dawki kwetiapiny /).

Inny: często – obrzęki obwodowe, astenia; rzadko – ból dolnej części pleców, ból w klatce piersiowej, subfebrilitet, bóle mięśni, xerosis, caligation.

Przeciwwskazania

- Karmienie piersią;

- Dzieci i młodzież do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na składniki kwetiapiny lub innych.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z chorobami układu krążenia i naczyń mózgowych lub innych warunków, predysponujące do niedociśnienia, congenital wydłużenia QT w EKG lub w obecności warunkach, Potencjał powodują wydłużenie odstępu QT (jednoczesne podawanie leków, wydłużenie odstępu QT, zastoinowa niewydolność serca, kaliopenia, gipomagniemiya), niewydolność wątroby, padaczka, napady w historii, ciąża, pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania kwetiapiny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Dlatego, ciąża może być stosowana tylko kwetiapina, w przypadku, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Stopień wydzielania kwetiapiny z mlekiem matki nie jest zainstalowany. Kobiety należy unikać karmienia piersią podczas stosowania kwetiapiny.

Ostrzeżenia

Nagłe odwołanie dużych dawek leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące ciężkie reakcje (wycofanie) – nudności, wymioty, rzadko bezsenność. Przypadki zaostrzenia objawów psychotycznych i wyglądu ruchów mimowolnych zaburzeń (akatyzja, dystonia, dyskineza). W tym kontekście,, Zniesienie leku zaleca się stopniowo.

W powołaniu kwetiapiny wraz z lekami, wydłużenie odstępu QT, Należy zwrócić uwagę, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, zastoinowa niewydolność serca, hipokaliemia i hipomagnezemia.

Wobec, kwetiapina, które wpływają na ośrodkowy układ nerwowy, Lek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami, o obniżkę ośrodkowego układu nerwowego. Zaleca się, aby powstrzymać się od alkoholu.

Kiedy objawy dyskinez późnych należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie kwetiapiny.

W kontrolowanych badaniach klinicznych nie stwierdzono w częstości występowania napadów między kwetiapiny i placebo nie ma różnicy. Ale, a także w leczeniu innych leków przeciwpsychotycznych, Zaleca się ostrożność u pacjentów z obecności drgawkami.

Złośliwy zespół neuroleptyczny może być związane z trwającego leczenia antypsychotycznej. Objawy kliniczne zespołu obejmują: hipertermii, zmienionym stanem mentalnym, sztywność mięśni, niestabilność układu autonomicznego, urovnja wzrost CPK. Wraz z rozwojem tego zespołu, kwetiapina należy przerwać i zastosować odpowiednie leczenie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia kwetiapiną zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i okupacja innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania kwetiapiny ograniczone. Istnieją przypadki otrzymania kwetiapiny, przekraczając 30 g. U większości pacjentów, efekty uboczne nie są obserwowane, w przypadku swoich skutków ubocznych była. Połączona sprawa śmierci podczas stosowania 13.6 Pan kwetiapina. Bardzo rzadko obserwowano przypadki przedawkowania kwetiapiny, prowadzi do wydłużenia odstępu QT, śpiączki lub śmierci. U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia historii na ryzyko skutków ubocznych przedawkowania może zwiększyć się.

Objawy: chrezmernaya uspokojenie, senność, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi.

Leczenie: leczenie objawowe, Wydarzenia, na celu utrzymanie wydolności oddechowej, Układu sercowo-naczyniowego, odpowiednie natlenienie i wentylację. Brak swoistego antidotum.

Interakcje

Kwetiapinę nie powoduje indukcję układu enzymów wątrobowych, zaangażowany w metabolizm fenazonu i litu.

Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z lekami, potencjalnie hamujące aktywność enzymów wątrobowych, Taki jak karbamazepina lub fenytoina, a także barbiturany, ryfampicyna, może zmniejszyć stężenie kwetiapiny w osoczu, które mogą wymagać zwiększonych dawek Kventiaksa, w zależności od efektu klinicznego. Konieczne jest również, aby rozważyć zniesienie fenytoiny lub karbamazepiny, lub inny induktorem układu enzymów wątrobowych lub wymienić lek, bez indukowania enzymów mikrosomalnych wątroby (np, Kwas walproinowy).

Głównym enzymem, odpowiedzialne za metabolizm kwetiapiny, является изофермент CYP3A4. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się podczas stosowania cymetydyny (Inhibitorem cytochromu P450), fluoksetyna (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) lub przeciwdepresyjny imipramina (inhibitorem CYP2D6).

Zaleca się zachowanie ostrożności podczas kwetiapiną i ogólnoustrojowego podawania inhibitorów CYP3A4 (azol leki przeciwgrzybicze i antybiotyki makrolidowe), tk. stężenie w osoczu może zwiększyć kwetiapiny. W związku z tym konieczne jest stosowanie niższych dawek kwetiapiny. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych.

Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmieniają się istotnie, gdy podaje się jednocześnie z lekami przeciwpsychotycznymi – risperidon lub haloperidolu. Jednak jednoczesne stosowanie kwetiapiny z tiorydazyną doprowadziło do zwiększenia klirensu kwetiapiny.

Leki, Depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, i etanolu zwiększa ryzyko wystąpienia efektów ubocznych.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C. Okres ważności – 2 rok.

Nie należy stosować leku po terminie ważności.