Estramustyna
Gdy ATH:
L01XX11
Charakterystyka.
Środek przeciwnowotworowy, Podłącz mechloretaminę (iperyt azotowy) ufosforylowany estradiolu.
Sodowy fosforan estramustyny - biały proszek, rozpuszczalny w wodzie.
Farmakologiczne działanie.
Przeciwnowotworowe, cytostatyczne, estrogenowe, antigonadotropnoe, anty-androgenne.
Aplikacja.
Raka prostaty (późniejsze etapy, w szczególności u pacjentów z opornym na hormony nowotworu, oraz jako podstawowy leczenia pacjentów ze złym rokowaniem).
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, ostre zakrzepowe zapalenie żył (może wzrosnąć z powodu obecności estrogenów w estramustyna; Wyjątki mogą być wykonane w przypadku, Jeśli sama masa guza jest przyczyną zakrzepowo), Powikłania zakrzepowo-zatorowe w ostrej fazie (w tym niedawny zawał serca lub udar mózgu).
Obowiązywać ograniczenia.
Tromboflebit (historia), zakrzepica lub zaburzenia zakrzepowo-zatorowe w historii (szczególnie, Jeżeli w trakcie terapii estrogenami zaobserwowali), niewydolność naczyń mózgowych, CHD, zastoinowa niewydolność serca; cukrzyca (tk. upośledzona tolerancja glukozy); astma oskrzelowa; państwa, postępuje się w przypadku zatrzymywania płynów (padaczka, migrena, zaburzenia czynności nerek), zaburzenia czynności wątroby, kamica żółciowa, cholestatyczne zapalenie wątroby; choroba zakaźna, Włącznie. Ospa wietrzna jest obecnie lub niedawno przeniesione (w tym niedawny kontakt z pacjentem), półpasiec (ryzyko ciężkiej choroby uogólnionej); wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, osteoporoza, niedorozwój szpiku kostnego.
Ciąża i karmienie piersią.
Działania Kategoria spowodować FDA - X. (Badania na zwierzętach wykazały badania kliniczne lub naruszenie płodu i / lub nie ma dowodów na ryzyko działań niepożądanych na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce; ryzyko, związany z zastosowaniem leków w ciąży, większe niż potencjalne korzyści.)
Skutki uboczne.
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, Na opóźnienia+ i płynnych (obrzęk stopy i kostki), zastoinowa niewydolność serca, CHD, w tym zawału mięśnia sercowego, zakrzepowo-zatorowej, nadciśnienie tętnicze.
Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zaburzenia czynności wątroby.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: osłabienie mięśni, depresja, ból głowy, zamieszanie, senność.
Reakcje alergiczne: wysypka, obrzęk naczynioruchowy (W wielu przypadkach, w tym jeden śmiertelny, podczas gdy u pacjentów otrzymujących inhibitory ACE). Wraz z rozwojem terapii obrzęk naczynioruchowy estramustyna należy natychmiast przerwać.
Inny: ginekomastia, impotencja; z / na wstępie - swędzenia i pieczenia w miejscu wstrzyknięcia, tromboflebit.
Współpraca.
Wapnia, i środki zawierające wapń zmniejszają wchłanianie, tk. wapń w przewodzie żołądkowo-jelitowe związane z estramustyna i stanowi fosforan wapnia, nierozpuszczalny, która nie jest absorbowana (Należy unikać równoczesnego stosowania). W tym samym czasie, biorąc glukokortykoidy estrogenów może zmieniać metabolizm glikokortykoidów i ich białka wiążące, co prowadzi do redukcji klirensu, Wzrost T1/2, zwiększyć terapeutyczne i toksyczne działanie glikokortykosteroidów zwiększenia (w trakcie i po jednoczesnym zastosowaniu może wymagać zmiany dawki glikokortykosteroidów). Podczas gdy stosowanie czynników hepatotoksycznych zwiększa ryzyko hepatotoksyczności. Inaktywowane lub żywe szczepionki wirusowe - odstęp między administracją powinna wynosić od 3 Miesięcy przed 1 rok.
Podczas leczenia nie zaleca się estrogenów z powodu palenia zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, w tym udaru mózgu, przemijający napad niedokrwienny, zakrzepowe zapalenie żył i zatorowości płucnej (Ryzyko wzrasta wraz z liczbą wypalanych papierosów i wieku).
Przedawkować.
Objawy: Nasilenie objawów niepożądanych.
Leczenie: płukanie żołądka, Terapia simptomaticheskaya. Podczas późniejszego 6 Tygodni po przedawkowania należy monitorować czynność wątroby oraz morfologię krwi.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, JA /. Wewnątrz (dla 1 godziny przed lub po 2 h po posiłku), przez 600 mg / m2/d (w przeliczeniu na zasadę) w 3 odbieranie lub 10-16 mg / kg / dzień, w dawkach podzielonych 3-4. Leczenie można rozpocząć z I / bolus 300-450 mg 1 raz dziennie przez maksymalnie 3 Słońce, następnie przejść spożyciu, lub kontynuować wstrzyknięcia 300 mg 2 razy w tygodniu. Może / kroplówka.
Środki ostrożności.
Estramustyna mianowany lekarzem, z doświadczeniem w stosowaniu leków przeciwnowotworowych.
U pacjentów z rakiem prostaty, odbieranie estrogeny, zwiększone ryzyko zakrzepicy, Włącznie. zawał serca. Ponieważ tolerancja glukozy może być obniżona, Pacjenci z cukrzycą powinni być pod ścisłą kontrolą w czasie leczenia.
W związku z ryzykiem nadciśnienia, należy prowadzić okresową kontrolę ciśnienia krwi. Niektórzy pacjenci, odbieranie estramustyna, znacznie pogorszony obrzęków obwodowych lub zastoinową niewydolnością serca.
Od estramustyna może wpływać na metabolizm wapnia lub fosforu, należy stosować ostrożnie u pacjentów z uszkodzeniami kości, towarzyszy hiperkalcemii, oraz u pacjentów z niewydolnością nerek.
W leczeniu monitorowania estramustyna funkcji wątroby należy regularnie przeprowadza się w określonych odstępach.
Podczas pracy z zasad należy przestrzegać estramustyny leczenie leków cytotoksycznych.
W przypadku kontaktu leku ze skórą lub oczami, następuje natychmiast dokładnie spłukać wodą z mydłem, i oczy - czystej wody; Następnie należy skontaktować się z lekarzem.