Eptifiʙatid

Gdy ATH:
B01AC16

Farmakologiczne działanie.

Środek przeciwpłytkowe, Syntetyczny cyklicznego heptapeptydem, zawierający 6 aminokwasy i bilans merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Inhibitor Agregacja płytek, należące do klasy RGD (arginina-glicyna-asparaginian)-używki: hamuje agregację płytek, zapobieganie wiązania fibrynogenu, czynnik von Willebranda i innych cząsteczek adhezyjnych do receptorów płytkowych glikoproteiny IIb / IIIa. Gdy na / w powoduje hamowanie agregacji płytek krwi, Zakres, który zależy od stężenia i dawki leku. Hamowanie agregacji płytek krwi jest odwracalny; przez 4 godzin po zaprzestaniu wlewu płytek odzyskuje funkcji więcej niż 50%. To nie ma zauważalny wpływ na czas protrombinowy i APTT.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka эptifibatida imeet lineynыy i charakter dozozavisimыy w struynom vvedenii w drzemać 90 do 250 mg / kg, a wlew w tempie 0.5 do 3 ug / kg / min. Dzięki wprowadzeniu leku na zalecanego schematu (bolus, Wlew zatem) jego stężenie w osoczu szybko osiąga szczyt, następnie zmniejsza się nieznacznie i dochodzi do równowagi w ciągu 4-6 nie. Angioplastyka wieńcowa spadek ten można uniknąć podawania dawki bolus drugi 180 mg / kg 10 minut po pierwszym. Wiązanie z białkami osocza – 25%.

T_1/2 jest 2.5 nie, prześwit – 55-58 ml / kg / h, a V_D – 185-260 ml / kg. U zdrowych osób, udział w całkowitej klirensu nerkowego jest 50%; większości wydalana przez nerki w niezmienionej postaci, w postaci metabolitów. W ludzkim osoczu główne metabolity nie znaleziono.

Świadectwo

Ostry zespół wieńcowy (Włącznie. niestabilna dławica piersiowa, ostry zawał mięśnia sercowego); zapobieganie zakrzepowych okluzji tętnicy zagrożonym i ostre komplikacje niedokrwienia przezskórnej śródnaczyniowej angioplastyce wieńcowej (PTCA), w tym stentowania wewnątrzwieńcowej.

Schemat dawkowania

Używany w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym i heparyną. Wpisz w / bolus i wlew. Dawka zależy od wskazania, sytuacja kliniczna, schematy, masy ciała.

Efekt uboczny

Z układu krzepnięcia krwi: niewielkie krwawienie (Włącznie. makrogematuriâ) Często obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniem heparyny; rzadziej – duże krwawienie; rzadko – krwawienie śródczaszkowe; w kilku przypadkach – śmiertelne krwawienie.

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość (Ilość płytek<100 000 Komórki /, lub ograniczyć ich liczbę, 50% lub więcej od wartości początkowej).

Przeciwwskazania

Historia skazy krwotocznej lub poważne zaburzenia krwawienia w przeszłości 30 dni, ciężkie nadciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe>200 mmHg. lub ciśnienie rozkurczowe>110 mmHg.) na tle leczenia hipotensyjnego, rozległa operacja w ciągu ostatnich 6 Niedz, udar niedokrwienny w poprzednim 30 dni lub udar krwotoczny w historii, jednoczesne lub planowane wykorzystanie innego inhibitora / inhibitorów receptora IIb IIIa do podawania pozajelitowego, potrzebę hemodializy niewydolności nerek spowodowanej, pacjentów, która jest wymagana do stosowania klinicznego trombolitycznie (w ostrym zawale mięśnia sercowego z przezściennej nowego patologicznego załamka Q, Uniesienie odcinka ST lub blokiem lewej odnogi pęczka Hisa w EKG), laktacja (karmienie piersią), Dzieci i młodzież w górę 18 lat, Nadwrażliwość na eptifibaditu.

Ciąża i laktacja

W przypadku stwierdzenia ciąży stosować ostrożnie i tylko w tych przypadkach,, gdy spodziewane korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie używaj tego eptifibatydu laktację (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

Eptifibatydu jest przeznaczony do użytku w szpitalu. Przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów musi być dokładnie zbadane, aby zidentyfikować potencjalne krwawienie, zwłaszcza kobiet, pacjentów w podeszłym wieku, oraz u pacjentów z niską masą ciała, jako mające największe ryzyko powikłań krwotocznych. Ryzyko krwawienia jest największa w miejscu dostępu tętnic u pacjentów, PTCA. Konieczne jest ścisłe monitorowanie branże krwawienia (Włącznie. miejsce do cewnikowania); Powinno być także uwagę na możliwość krwawienia z przewodu pokarmowego i dróg oddechowych, zaotrzewnowej krwawienie.

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków, wpływu na hemostazę, w tym leki trombolityczne, antykoahulyantы, dekstran, fosforanu adenozyny, NLPZ, sulfinpirazon, antiagregantы.

Jeżeli podczas obróbki nie jest potrzeba operacji awaryjnych, Podawanie leku należy natychmiast przerwać. Przed planowane podanie chirurgii leku został zatrzymany na początku, do czynności płytek krwi został przywrócony do normy.

W okresie leczenia należy ograniczyć liczbę tętniczych i żylnych nakłuć, aby wykluczyć zastrzyk / m, a także użycie cewników moczowych, dotchawiczne rury i rurki nosowo-żołądkową. Aby uzyskać dostęp I / O, nie należy korzystać z żyły, nie podlegają kompresji (podobojczykowej, szyjny). W przypadku poważnego krwawienia, który nie może być zatrzymany przez zastosowanie ciśnienia bandaż, Należy natychmiast przerwać i podawanie heparyny narkotyków. Ryzyko krwawienia jest największa w miejscu cewnika do tętnicy udowej podczas PTCA. Należy zachować ostrożność i upewnić się,, Tylko to przebicie przednią ścianę tętnicy udowej. System do wprowadzenia do tętnicy udowej można usunąć po zakończeniu funkcji przywrócenia normalnej koagulacji: APTT – mniej 45 s, które występuje zwykle 3-4 godzin po odstawieniu heparyny. Po system usuwania do wstrzykiwań należy przeprowadzić, a następnie dokładnej hemostazy obserwacji przez co najmniej 2-4 godzin przed wypisem ze szpitala.

Przez zmniejszenie liczby płytek mniej 100 000/l, Wprowadzenie eptifibatydem i heparyny należy przerwać i przeprowadzenia niezbędnych środków zaradczych. Jeśli masz historię przypadków małopłytkowości, gdy inne inhibitory receptora pozajelitowe glikoproteiny IIb / IIIa, powinno być szczególnie uważna obserwacja. Może być odwracalny wzrost 5-krotnie w czasie krwawienia. Czas krwawienia powraca do początkowego wskaźników 2-6 h po zakończeniu eptifibatydu.

Nie zaleca się stosowania w połączeniu z heparyną drobnocząsteczkową w przypadku braku doświadczenia klinicznego. Stosowanie heparyny, zalecane jest we wszystkich przypadkach (w przypadku braku przeciwwskazań do wykorzystania).

Przed rozpoczęciem leczenia w celu wykrycia ewentualnych naruszeń oznaczania hemostazy protrombiny czasu jest zalecane, APTT, stężenie kreatyniny w surowicy, liczba płytek, Hemoglobina, gematokrita. Najnowszy 3 Wskaźnik powinien być stale monitorowany przez 6 godzin po rozpoczęciu terapii, następnie 1 czas, dzień /. w czasie leczenia (albo więcej – W przypadku spadku). Gdy małopłytkowość poniżej 100 000 l powinny zostać przebadana w celu wyeliminowania pseudothrombocytopenia; należy odstawić heparynę.

Interakcje

W przypadku aplikacji z strptokinazy zwiększonym ryzykiem krwawienia.