Drospirenon

Gdy ATH:
G03AA12

Farmakologiczne działanie.

Po podaniu doustnym drospirenon administracja jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w surowicy 37 ng / ml, Osiągnął około 1-2 godzin po podaniu pojedynczej dawki doustnej. Biodostępność - o 76-85%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na biodostępność leku.

Drospirenon wiąże się z albuminami osocza, To nie jest związany z SHBG i SHBG. Tylko 3-5% całkowitej ilości surowicy jest bezczynny, 95-97% Dla szczególnie związana z albuminą. Wzrost etynyloestradiol SHBG indukowane nie wpływa na wiązanie z białkami osocza drospirenon. Średnia objętość dystrybucji drospirenon jest 3.7-4.2 l / kg.

Drospirenon całkowicie metabolizowany. Główne metabolity w osoczu są kwasowe formy drospirenon, które są utworzone przez otwarcie pierścienia laktonowego, i 4,5-dihydro-drospirenon, 3-siarczan. Obydwa metabolity powstają bez udziału P450.

Niewielka ilość drospirenonu metabolizowany przez cytochrom P450 ZA4 (данные in vitro). Klirens drospirenonu w surowicy około 1,2-1,5 ml / min / kg. Bezpośrednie oddziaływanie drospirenonu i etynyloestradiolu znaleziono.

Stężenie drospirenon w surowicy obniżył się w obu fazach. W fazie końcowej półtrwania wynosi około 31 nie. Drospirenon jest wyjście bez zmian. Metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 1,2 do 1,4; okres półtrwania wynosi około 1,7 dzień.

Na farmakokinetykę drospirenon nie wpływa na stężenie SHBG. Po codziennym podawaniu stężenia leku w surowicy krwi wzrasta przez 2-3 razy, osiągnięciu stężenia równowagi w drugiej połowie cyklu przyjmowania.