Kaʙergolin (Gdy ATH N04BC06)

Gdy ATH:
N04BC06

Charakterystyka.

Biały proszek. Rozpuszczalny w etanolu, xloroforme, N,N-dimetyloformamid, słabo rozpuszczalne w 0,1 n. kwas solny, słabo rozpuszczalne w n-heksanie, nierozpuszczalny w wodzie.

Farmakologiczne działanie.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Aplikacja.

Według Physicians Desk Reference (2005), kabergolina jest wskazany hiperprolaktynemii, idiopatycznej lub spowodowane przez gruczolaka przysadki.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość (Włącznie. pochodnych alkaloidów sporyszu), niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, Objawy dysfunkcji serca i oddychania z powodu zwłóknienia lub obecność takich objawów w historii.

Obowiązywać ograniczenia.

Nadciśnienie tętnicze, związany z ciążą (rzucawka, preэklampsiya), jednoczesne stosowanie antagonistów dopaminy D₂-Receptory, środki, o działanie hipotensyjne, zaburzenia czynności wątroby, dzieciństwo (Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone).

Ciąża i karmienie piersią.

Jeśli ciąża powinna być stosowana z ostrożnością, w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich kontrolowanych badań kabergoliny u kobiet w ciąży nie było). Pacjenci powinni być ostrzeżeni o konieczności poinformowania lekarza o planowane, Zarzuca ciążę lub są w posiadaniu do podjęcia decyzji o kontynuacji lub przerwaniu leczenia.

Działania Kategoria spowodować FDA - B. (Badania na zwierzętach wykazały, reprodukcji nie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie zrobiłeś.)

Badanie wpływu kabergoliny na funkcje rozrodcze u myszy przeprowadzono, szczury i króliki, otrzymaniu zgłębnika, włożona przez nos. Myszy, leczonych dawką kabergoliny 8 mg / kg / dzień (55-krotnego nadmiaru MRDC) w okresie organogenezy, oznaczone toksyczne działanie na organizmie matki; zaobserwowano działania teratogennego. Szczury, odbioru 0,012 mg / kg / dzień kabergoliny (o 1/7 MRDC) w okresie organogenezy, był wzrost strat po zagnieżdżeniu embriofetalnyh. U królików po podaniu kabergoliny w okresie organogenezy w dawce 0,5 mg / kg / dzień (19 MRDC) oznaczone toksyczne działanie na organizmie matki (utrata masy ciała i zmęczenie). W dawce 4 mg / kg / dzień (150 MRDC) zwiększona częstość występowania różnych wad rozwojowych płodu. Jednak inne badania z dawek kabergoliny do 8 mg / kg / dzień (300 MRDC) wady rozwojowe u królików, Embrio- i skutki toksycznego na płód odnotowano. Badania w ciąży radiologiczny samic szczurów wykazały wysokie stężenie kabergoliną i jej metabolitów w ścianie macicy i brak ich akumulacji w tkankach płodu. Przy podawaniu szczurom w dawkach kabergoliny większej 0,003 mg / kg / dzień (1/28 MRDC) dla 6 dni przed porodem i w czasie laktacji spowalnia wzrost noworodków, zdarzały się przypadki zgonów z powodu zmniejszonego wydzielania mleka.

Nieznany, czy kabergolina przydzielone mleku karmiących matek. Kabergolina i jej metabolity wykryto w mleku karmiących samic szczurów. Ponieważ wiele leków przenika do mleka kobiet i potencjalnie poważnego niekorzystnego wpływu na kabergoliną niemowląt, Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, lub odmówić przyjęcia kabergoliny (biorąc pod uwagę stopień potrzebuje leku dla matki).

Skutki uboczne.

Bezpieczeństwo Cabergoline badano w więcej niż 900 pacjenci z hiperprolaktynemii; Nasilenie większości działań niepożądanych miała charakter łagodny lub umiarkowany. 4-tygodniowy z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanym placebo badaniu, pacjenci otrzymywali stałe dawki kabergoliny 0,125, 0,5, 0,75 i 1,0 mg dwa razy na tydzień; Dawka była zmniejszona o połowę w pierwszym tygodniu. Zauważamy następujące działania niepożądane (Obok procentowego występowania tego efektu ubocznego w grupie kabergoliny, w nawiasach - placebo):

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy 26% (25%), zawroty głowy 15% (5%), zawrót głowy 1% (0%), parestezje 1% (0%), senność 5% (5%), depresja 3% (5%), nerwowość 2% (0%), astenia 9% (10%), fatiguability 7% (0%), rozmazany obraz 1% (0%).

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): hipotonia ortostatyczna 4% (0%).

Na część przewodu pokarmowego: niestrawność 2% (0%), nudności 27% (20%), wymioty 2% (0%), zaparcie 10% (0%), ból brzucha 5% (5%).

Inny: uderzenia gorąca 1% (5%), ból piersi 1% (0%), bolesne miesiączkowanie 1% (0%).

Bezpieczeństwo Cabergoline badano w badaniach kontrolowanych i niekontrolowanych w przybliżeniu 1200 Pacjenci z chorobą Parkinsona, otrzymania dawek Kabergolina, przekraczając MRDC dla pacjentów z hiperprolaktynemii (do 11,5 mg / dobę). Ci pacjenci dodatkowo zidentyfikować skutki uboczne, jak dyskineza, omamy, zamieszanie, obrzęki obwodowe. Rzadko obserwowano niewydolność serca, wysięk w opłucnej, lyegochnyi zwłóknienie, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, istnieje raport jednego przypadku zapalenia osierdzia.

W badaniach post-marketingowych zarejestrowane następujące działania niepożądane, związany z zastosowaniem chinagolidu (cm. Środki ostrożności): valvulopatyya, włóknisty, hiperseksualność, zwiększone libido, łysienie, agresywność.

Współpraca.

Nie powinny być stosowane w połączeniu z antagonistami dopaminy D₂-Receptory (fenotiazyny, butyrofenona, tioksanteno, metoklopramid). Jednoczesne leczenie lekami, o wysokim stopniu wiązania z białkami osocza, prawdopodobnie wpływa połączenia białek osocza kabergolina. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z pomocą, o działanie hipotensyjne.

Przedawkować.

Objawy: przekrwienie błony śluzowej nosa, półomdlały, omamy.

Leczenie: objawowy, utrzymanie ciśnienia krwi.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, w dawce początkowej 0,25 mg 2 razy w tygodniu. Może zwiększyć dawkę do 1 mg 2 razy w tygodniu (pod kontrolą prolaktyny w osoczu). Dawka jest nie więcej wzrosła, raz 4 Słońce. W przypadku normalnego poziomu prolaktyny w osoczu utrzymuje się w ciągu 6 Miesięcy, Leczenie można przerwać, Należy jednak regularnie monitorować zawartość prolaktyny, Jeśli jest to konieczne, aby wznowić terapii. Skuteczność leczenia trwający ponad 24 Miesięcy nie zainstalowany.

Środki ostrożności.

Valvulopatyya. Przypadków kardiologicznych valvulopatii odnotowano u pacjentów, długo leczonych dużymi dawkami kabergoliny (>2 mg / dobę) w leczeniu choroby Parkinsona. Rzadkie przypadki były zgłaszane w związku z krótkotrwałym leczeniu (<6 Miesięcy) lub u pacjentów, otrzymywanie małych dawek w leczeniu hiperprolaktynemii.

Lekarze powinni przepisywać w najmniejszej skutecznej dawki kabergoliny w leczeniu hiperprolaktynemii i okresowo oceniać potrzebę kontynuowania tej terapii. Oprócz, pacjentów, otrzymania długoterminowego leczenia, Okresowe monitorowanie serca, Włącznie. echokardiografia. Każdy pacjent,, które podczas leczenia kabergoliną wystąpienia objawów lub objawy choroby serca, Włącznie. duszność, obrzęk, zastoinowa niewydolność serca lub ponownie pojawia się szmer serca, Należy zbadać pod kątem ewentualnej valvulopatii.

Kabergolina należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejącymi hemodynamicznie istotnego choroby zastawki lub przyjmowanie innych leków, związany z valvulopatiey.

Włóknisty. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sporyszu, przewlekłe podawanie kabergoliny odnotowano przypadków wysięk w opłucnej lub zwłóknienie płuc (Niektóre komunikaty były od pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni ergotaminovymi agonistów dopaminy). Kabergoliny nie powinny być stosowane u pacjentów z objawami i / lub objawów klinicznych choroby lub zaburzeń układu oddechowego, zwłóknienia związane z tkanką, Historia i obecnie. Zgłoszone, po rozpoznaniu wysięku do opłucnej lub zwłóknienie płuc i leczenia tym samym zatrzymanie z kabergoliną, wykazało poprawę objawów.

Stwierdzono, że stopa szybkość opadania krwinek czerwonych wzrosła został nieprawidłowo w związku z wysięk w opłucnej / zwłóknienia. W przypadku niewyjaśnionego ESR zalecane jest zwiększenie prześwietlenie klatki piersiowej. Oprócz, Pomiary kreatyniny w surowicy mogą także pomóc w diagnozowaniu zaburzeń zwłóknieniowych.

Zastosowanie chinagolidu w dawce początkowej, przekraczając 1,0 mg, może powodować niedociśnienie ortostatyczne. Kabergoliny nie jest przeznaczony do hamowania lub tłumienia laktacji fizjologicznej (Zastosowanie do tego celu bromokryptyny związane z ryzykiem nadciśnienia, uderzenie, drgawki). Należy zachować ostrożność u osób w podeszłym kabergoliną, biorąc pod uwagę prawdopodobieństwo zaburzeń czynności wątroby, nerka, kiery, oraz chorób towarzyszących i używane w związku z lekami.