Gdy ATH:
N07CA01
Zespół choroby i Meniere'a (Włącznie. szum w uszach i ubytek słuchu), zawroty głowy o różnym pochodzeniu (niewydolność kręgowo, traumatyczna encefalopatia, miażdżyca naczyń mózgowych, zapalenie nerwu przedsionkowego, laʙirintit, łagodne pozycyjne zawroty głowy po operacjach neurochirurgicznych).
Farmakodinamika.
Mechanizm działania betahistyny jest tylko częściowo poznany.. Znany, że istnieje kilka słusznych hipotez, poparte badaniami na zwierzętach i ludziach.
Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny.
Ustalony, że betahistyna częściowo wykazuje aktywność agonistyczną w stosunku do H1-Receptory, jak również działanie antagonistyczne wobec H3-receptory histaminowe w tkance nerwowej i wykazują małą aktywność w stosunku do H2-receptory histaminowe.
Betahistyna zwiększa metabolizm i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznego H3-receptory i indukcja procesu zmniejszania ilości odpowiedniego H3-Receptory.
Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w ślimaku, jak również w całym mózgu.
Są informacje o poprawie krążenia krwi w naczyniach prążek naczyniowy Ucho wewnętrzne, być może, rozluźniając zwieracze przedwłośniczkowe w układzie mikrokrążenia ucha wewnętrznego. Wykazano również, że betahistyna zwiększa przepływ krwi w mózgu u ludzi..
Betahistyna promuje kompensację przedsionkową.
Betahistyna przyspiesza powrót funkcji przedsionkowej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulowanie i ułatwianie procesu centralnej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzuje się zwiększoną regulacją metabolizmu i uwalniania histaminy i jest realizowany w wyniku antagonizmu H.3
-Receptory. U ludzi leczenie betahistyną skracało również czas powrotu funkcji przedsionkowej po neurektomii..Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach przedsionkowych.
Stwierdzono również,, że betahistyna ma zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie szczytowych potencjałów w neuronach bocznych i przyśrodkowych jąder przedsionkowych.
Znany, że właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie przedsionkowym.
Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z przedsionkowym zawrotem głowy i chorobą Meniere'a., co zostało wykazane poprzez zmniejszenie nasilenia i częstotliwości ataków zawrotów głowy.
Farmakokinetyka.
Absorpcja. Po podaniu doustnym betahistyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana we wszystkich częściach przewodu pokarmowego.. Po wchłonięciu lek jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do metabolitu kwasu 2-pirydylooctowego.. Poziom betahistyny w osoczu jest bardzo niski.
Dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne są wykonywane przez pomiar stężenia metabolitu kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu i moczu..
Podczas przyjmowania leku z jedzeniem maksymalne stężenie (Cmaks) lek poniżej, niż na czczo. Jednocześnie całkowite wchłanianie betahistyny jest w obu przypadkach identyczne., co wskazuje, że przyjmowanie pokarmu tylko spowalnia wchłanianie leku.
Dystrybucja. Procent betahistyny, który wiąże się z białkami osocza, jest mniej 5 %.
Biotransformacja. Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego. (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej).
Po doustnym przyjęciu betahistyny stężenie kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu krwi (i w moczu) osiąga maksimum poprzez 1 godzinę po zażyciu leku i zmniejsza się z okresem półtrwania eliminacji około 3,5 Godz.
Odliczenie. 2-kwas pirydylooctowy jest szybko wydalany z moczem. Podczas przyjmowania leku w dawce 8-48 o mg 85 % dawka początkowa znaleziona w moczu. Wydalanie betahistyny przez nerki lub kał jest znikome.
Liniowość. Szybkość regeneracji pozostaje stała po podaniu doustnym 8-48 mg leku, wskazując na liniowość farmakokinetyki betahistyny, i sugeruje, że zaangażowany szlak metaboliczny jest nienasycony.
Nadwrażliwość, wrzód trawienny w fazie aktywnej, astma oskrzelowa, pheochromocytoma, ciąża (I trymestrze), dzieciństwo.
Choroba wrzodowa przewodu pokarmowego (historia), ciąża (II i III trymestrze ciąży), karmienie piersią.
Zaburzenia żołądka i jelit (nudności, wymioty, uczucie ciężkości w nadbrzuszu i innych.), ból głowy, reakcje alergiczne (wysypka na skórze, świąd i inne.).
Badania na żywo, mające na celu badanie interakcji z innymi lekami, nie przeprowadzono. W świetle danych z badania in vitro nie powinien hamować aktywności enzymu cytochromu P450 na żywo.
Dane, uzyskane na warunkach in vitro, wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki, hamujących aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp B MAO (np. selegilina). Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO. (w tym selektywnie podtyp B MAO).
Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, interakcja betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi mogłaby teoretycznie wpłynąć na skuteczność jednego z tych leków.
Objawy: ból głowy, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, tachykardia.
Leczenie: objawowy.
Wewnątrz, по 8–16 мг 3 raz dziennie. Dawka i czas odbioru zostały wybrane indywidualnie.
Podczas leczenia lekiem konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjentów z astmą oskrzelową i/lub przebytą chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy..
Stosować w czasie ciąży lub laktacji.
Ciąża. Brak danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży..
Badania na zwierzętach nie są wystarczające do oceny wpływu na ciążę, rozwój zarodka / płodu, porodu i po urodzeniu rozwój. Potencjalne ryzyko u ludzi jest nieznany. Betahistyny nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków niezaprzeczalnej konieczności.
okres karmienia piersią. Nieznany, Czy betahistyna przenika do mleka kobiecego?. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach dotyczących przenikania betahistyny do mleka.. Korzyść leku dla matki należy zestawić z korzyściami płynącymi z karmienia piersią i potencjalnym ryzykiem dla dziecka..
Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów.
Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Meniere'a, który charakteryzuje się triadą głównych objawów: zawroty głowy, ubytek słuchu, szum w uszach, – a także w objawowym leczeniu zawrotów głowy przedsionkowych. Oba stany mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.. Znany, że betahistyna nie wpływała na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.
Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z chorobą wrzodową przewodu pokarmowego (Włącznie. historia).
Ta strona używa plików cookie i usług do zbierania danych technicznych od odwiedzających w celu zapewnienia wydajności i poprawy jakości usług.. Kontynuując korzystanie z naszej strony, automatycznie wyrażasz zgodę na korzystanie z tych technologii.
Read More