Betagistin: instrukcja stosowania leku, struktura, Przeciwwskazania

Gdy ATH:
N07CA01

Betagistin: aplikacja

Zespół choroby i Meniere'a (Włącznie. szum w uszach i ubytek słuchu), zawroty głowy o różnym pochodzeniu (niewydolność kręgowo, traumatyczna encefalopatia, miażdżyca naczyń mózgowych, zapalenie nerwu przedsionkowego, laʙirintit, łagodne pozycyjne zawroty głowy po operacjach neurochirurgicznych).

Betagistin: efekt farmakologiczny

Farmakodinamika.

Mechanizm działania betahistyny ​​jest tylko częściowo poznany.. Znany, że istnieje kilka słusznych hipotez, poparte badaniami na zwierzętach i ludziach.

Wpływ betahistyny ​​na układ histaminergiczny.

Ustalony, że betahistyna częściowo wykazuje aktywność agonistyczną w stosunku do H₁-Receptory, jak również działanie antagonistyczne wobec H₃-receptory histaminowe w tkance nerwowej i wykazują małą aktywność w stosunku do H₂-receptory histaminowe.

Betahistyna zwiększa metabolizm i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznego H₃-receptory i indukcja procesu zmniejszania ilości odpowiedniego H₃-Receptory.

Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w ślimaku, jak również w całym mózgu.

Są informacje o poprawie krążenia krwi w naczyniach prążek naczyniowy Ucho wewnętrzne, być może, rozluźniając zwieracze przedwłośniczkowe w układzie mikrokrążenia ucha wewnętrznego. Wykazano również, że betahistyna zwiększa przepływ krwi w mózgu u ludzi..

Betahistyna promuje kompensację przedsionkową.

Betahistyna przyspiesza powrót funkcji przedsionkowej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulowanie i ułatwianie procesu centralnej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzuje się zwiększoną regulacją metabolizmu i uwalniania histaminy i jest realizowany w wyniku antagonizmu H.₃-Receptory. U ludzi leczenie betahistyną skracało również czas powrotu funkcji przedsionkowej po neurektomii..

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach przedsionkowych.

Stwierdzono również,, że betahistyna ma zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie szczytowych potencjałów w neuronach bocznych i przyśrodkowych jąder przedsionkowych.

Znany, że właściwości farmakodynamiczne betahistyny ​​mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie przedsionkowym.

Skuteczność betahistyny ​​wykazano w badaniach u pacjentów z przedsionkowym zawrotem głowy i chorobą Meniere'a., co zostało wykazane poprzez zmniejszenie nasilenia i częstotliwości ataków zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Po podaniu doustnym betahistyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana we wszystkich częściach przewodu pokarmowego.. Po wchłonięciu lek jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do metabolitu kwasu 2-pirydylooctowego.. Poziom betahistyny ​​w osoczu jest bardzo niski.

Dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne są wykonywane przez pomiar stężenia metabolitu kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu i moczu..

Podczas przyjmowania leku z jedzeniem maksymalne stężenie (C_maks) lek poniżej, niż na czczo. Jednocześnie całkowite wchłanianie betahistyny ​​jest w obu przypadkach identyczne., co wskazuje, że przyjmowanie pokarmu tylko spowalnia wchłanianie leku.

Dystrybucja. Procent betahistyny, który wiąże się z białkami osocza, jest mniej 5 %.

Biotransformacja. Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego. (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej).

Po doustnym przyjęciu betahistyny ​​stężenie kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu krwi (i w moczu) osiąga maksimum poprzez 1 godzinę po zażyciu leku i zmniejsza się z okresem półtrwania eliminacji około 3,5 Godz.

Odliczenie. 2-kwas pirydylooctowy jest szybko wydalany z moczem. Podczas przyjmowania leku w dawce 8-48 o mg 85 % dawka początkowa znaleziona w moczu. Wydalanie betahistyny ​​przez nerki lub kał jest znikome.

Liniowość. Szybkość regeneracji pozostaje stała po podaniu doustnym 8-48 mg leku, wskazując na liniowość farmakokinetyki betahistyny, i sugeruje, że zaangażowany szlak metaboliczny jest nienasycony.

Betagistin: Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, wrzód trawienny w fazie aktywnej, astma oskrzelowa, pheochromocytoma, ciąża (I trymestrze), dzieciństwo.

Betagistin: ograniczenia użytkowania

Choroba wrzodowa przewodu pokarmowego (historia), ciąża (II i III trymestrze ciąży), karmienie piersią.

Betagistin: skutki uboczne

Zaburzenia żołądka i jelit (nudności, wymioty, uczucie ciężkości w nadbrzuszu i innych.), ból głowy, reakcje alergiczne (wysypka na skórze, świąd i inne.).

Betagistin: interakcja

Badania na żywo, mające na celu badanie interakcji z innymi lekami, nie przeprowadzono. W świetle danych z badania in vitro nie powinien hamować aktywności enzymu cytochromu P450 na żywo.

Dane, uzyskane na warunkach in vitro, wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny ​​przez leki, hamujących aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp B MAO (np. selegilina). Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny ​​i inhibitorów MAO. (w tym selektywnie podtyp B MAO).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, interakcja betahistyny ​​z lekami przeciwhistaminowymi mogłaby teoretycznie wpłynąć na skuteczność jednego z tych leków.

Betagistin: przedawkować

Objawy: ból głowy, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, tachykardia.

Leczenie: objawowy.

Betagistin: Dawkowanie i Administracji

Wewnątrz, по 8–16 мг 3 raz dziennie. Dawka i czas odbioru zostały wybrane indywidualnie.

Cechy użycia Betahistyny

Podczas leczenia lekiem konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjentów z astmą oskrzelową i/lub przebytą chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy..

Stosować w czasie ciąży lub laktacji.

Ciąża. Brak danych dotyczących stosowania betahistyny ​​u kobiet w ciąży..

Badania na zwierzętach nie są wystarczające do oceny wpływu na ciążę, rozwój zarodka / płodu, porodu i po urodzeniu rozwój. Potencjalne ryzyko u ludzi jest nieznany. Betahistyny ​​nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków niezaprzeczalnej konieczności.

okres karmienia piersią. Nieznany, Czy betahistyna przenika do mleka kobiecego?. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach dotyczących przenikania betahistyny ​​do mleka.. Korzyść leku dla matki należy zestawić z korzyściami płynącymi z karmienia piersią i potencjalnym ryzykiem dla dziecka..

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów.

Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Meniere'a, który charakteryzuje się triadą głównych objawów: zawroty głowy, ubytek słuchu, szum w uszach, – a także w objawowym leczeniu zawrotów głowy przedsionkowych. Oba stany mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.. Znany, że betahistyna nie wpływała na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Betagistin: Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z chorobą wrzodową przewodu pokarmowego (Włącznie. historia).