Пилокарпин
Код АТХ:
N07AX01
Характеристика.
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.
Фармакологическое действие.
Противоглаукомное.
Применение.
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия.
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие.
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, брадикардия.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот — атропин.
Способ применения и дозы.
В офтальмологической практике — 1% или 2% раствор 2–3–4 раза в день, реже назначают 5% и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1% или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 мкг или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Меры предосторожности.
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Атенолол | ФДВ: синергизм. На фоне системного действия пилокарпина возрастает вероятность нарушения проводимости. |
Атропин | ФДВ: антагонизм. Подавляет эффект. |
Бетаксолол | ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |
Бипериден | ФДВ: антагонизм. Снижает миотическую активность. На фоне системного действия пилокарпина ослабляются периферические эффекты. |
Бисопролол | ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |
Галотан | ФДВ: синергизм. На фоне системного действия пилокарпина усугубляются брадикардия и гипотензия. |
Клозапин | ФДВ: антагонизм. Снижает эффект. |
Метопролол | ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |
Надолол | ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |
Оксибутинин | ФДВ: антагонизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |
Пиндолол | ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |
Пиридостигмина бромид | ФДВ: синергизм. Аддитивный фармакологический эффект. |
Пропранолол | ФДВ. На фоне системного действия пилокарпина повышается риск нарушения проводимости. |
Соталол | ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |
Тимолол | ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |
Толтеродин | ФДВ: антагонизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |
Тригексифенидил | ФДВ: антагонизм. Снижает миотическую активность. На фоне системного действия пилокарпина ослабляются периферические эффекты. |
Фенилэфрин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) миотический эффект. |
Хлорпротиксен | ФДВ: антагонизм. Снижает эффект. |
Эсмолол | ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости. |