Фенитоин

Код АТХ:
N03AB02

Характеристика.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в 1% растворах едких щелочей.

Фармакологическое действие.
Противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.

Применение.

Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.

Ограничения к применению.

В период беременности назначается только по жизненным показаниям.

Побочные действия.

Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей) — диспепсия, гиперплазия десен, остеопатии, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм.

Взаимодействие.

Ускоряют биотрансформацию фенобарбитал и карбамазепин, замедляют (могут усиливать побочные эффекты) — изониазид и его производные, хлорамфеникол, кумарины, ацетилсалициловая кислота, дисульфирам.

Передозировка.

Симптомы: при концентрации в крови у детей более 20 мг/л возможно развитие острой интоксикации — нистагм, атаксия, нарушения психики, боль в суставах; в более тяжелых случаях — брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы.

Внутрь,

во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка). Взрослым — по 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки, при необходимости суточную дозу увеличивают до 3–4 табл., максимальная суточная доза — 8 табл. Детям до 5 лет — по 1/4 табл. 2 раза в сутки, 5–8 лет — по 1/4 табл. 3–4 раза в сутки, старше 8 лет — по 1/2–1 табл. 2 раза в сутки.

Меры предосторожности.

Необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7–10 день лечения), т.к. элиминация — процесс насыщаемый и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме. При выраженных побочных явлениях необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

Взаимодействие

Действующее вещество	Описание взаимодействия
Алгелдрат + Магния гидроксид	ФКВ. Замедляют абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
Галотан	ФДВ. Повышает (взаимно) риск токсических проявлений.
Дисульфирам	ФКВ. Замедляет биотрансформацию (ингибирует микросомальное окисление), значимо повышает Cmax и риск интоксикации (при сочетанном применении необходима коррекция дозы).
Рифампицин	ФКВ. Ускоряет биотрансформацию (индуцирует цитохром Р450) и снижает эффект.
Тиклопидин	ФКВ. ФДВ. Увеличивает концентрацию в крови (при сочетанном применении необходима осторожность).
Топирамат	ФКВ. Замедляет биотрансформацию (ингибирует CYP2C), может повышать уровень в крови и увеличить риск токсических проявлений (при сочетанном применении необходима осторожность).
Флуоксетин	ФКВ. ФДВ. Увеличивает концентрацию в крови и повышает вероятность токсических проявлений (при сочетанном применении необходима осторожность).