Пефлоксацин

Код АТХ:
J01MA03

Характеристика.

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.

Фармакологическое действие.
Антибактериальное широкого спектра.

Применение.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и лор-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани), глаз, почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), полости рта, зубов, челюстей, инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит), эпидидимит, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, в т.ч. септицемия, эндокардит, менингоэнцефалит; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, связанная с недостаточностью глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 15 лет).

Ограничения к применению.

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, повышение судорожной готовности, ощущение беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.

Прочие: миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз; флебит в месте инъекции.

Взаимодействие.

Пефлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению T_1/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить). Пробенецид пролонгирует выведение пефлоксацина. Гистаминовые H₂-блокаторы удлиняют T_1/2, снижают общий и почечный клиренс пефлоксацина.

Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T_1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в/в капельно. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения заболевания. Внутрь, при неосложненных инфекциях — по 400 мг 2 раза в сутки, средняя суточная доза — 800 мг. В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, тяжелых инфекциях) — первая доза 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч. Раствор для инфузии готовят ex tempore, содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. Средняя продолжительность курса — 1–2 нед.

При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 400 мг/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.

Пациентам при нарушении функции почек (при Cl креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней (при сохранении кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая доза 1 раз в сутки. Пациентам пожилого возраста дозу уменьшают на 1/3.

Меры предосторожности.

При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции). В период лечения исключается контакт с УФ облучением (вследствие возможного появления фотосенсибилизации), больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза пефлоксацин комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие