Zanamivir

Når ATH:
J05AH01

Farmakologiske virkning

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, overflaten av enzymet influensa virus, som sikrer utgivelsen av virus partikler fra en infisert клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (A og b) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Farmakokinetikk

После ингаляции всасывается 10–20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1–2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10–20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. Etter innånding 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 Nei. Осаждается в ротовой части глотки и легких (omtrent 77,6% og 13,2% henholdsvis). Ikke metaboliseres. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2,6–5,05 ч. Total clearance - 2,510,9 l /. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 Nei.

Vitnesbyrd

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 år (Behandling og forebygging).

Kontra

Overfølsomhet, graviditet (Jeg trimester), amming, barndom (til 5 år).

Doseringsregime

Innånding.

Behandling: 2 inhalasjon 2 to ganger daglig i 5 dager. Общая суточная доза — 20 mg.

Forebygging: 2 inhalasjon 1 en gang om dagen for 10 dager. Общая суточная доза — 10 mg. Длительность приема может быть увеличена до 1 Måneder, если риск инфицирования сохраняется более 10 dager.

Bivirkning

Очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 mindre 1/10, иногда — более 1/1000 mindre 1/100, редко — более 1/10 000 mindre 1/1000, очень редко — менее 1/10000, inkludert enkeltsaker.

Åndedrettssystemet: очень редко — бронхоспазм, pustevansker.

For huden: очень редко — сыпь, elveblest.

Allergiske reaksjoner: очень редко — отек лица, strupehode.

Legemiddelinteraksjoner

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (inkl. бронходилататорами).

Forsiktighetsregler

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.