Valacyclovir

Når ATH:
J05AB11

Valaciclovir er hydrokloridsaltet, L-valyl ester av acyclovir. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; maksimal løselighet i vann (ved 25 ° C) - 174 mg / ml; Molekulær vekt 360,80.

Farmakologiske virkning.
Antiviral, antiherpetic.

Søknad.

Helvetesild; infeksjoner i hud og slimhinner, HSV (inkl. genital herpes); forebygging av tilbakefall, herpes simplex virus.

Overfølsomhet (inkl. acyclovir), benmargstransplantasjon, nyretransplantasjon (cm. Forholdsregler).

Nedsatt nyrefunksjon, symptomatiske former for HIV-smitte, Barn opp til 12 år (Sikkerhet og effekt er ikke fastslått).

Graviditet. Kanskje, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ved bruk hos gravide kvinner er ikke utført).

Data om utfallet av svangerskapet hos kvinner, ta acyclovir for systemiske effekter i I trimester av svangerskapet (Acyclovir er en aktiv metabolitt av valaciklovir), viste ingen økning i antall misdannelser sammenlignet med den generelle befolkningen. Som observasjonen ble inkludert et lite antall kvinner, pålitelige og definitive konklusjoner om sikkerheten av valaciklovir i svangerskapet kan ikke gjøres.

Kategori handlinger resultere i FDA - B. (Studiet av reproduksjon hos dyr viste ingen risiko for bivirkninger på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke gjort.)

Amming. Acyclovir, hovedmetabolitten av valaciklovir, utskilles i morsmelk. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 mg C_maks acyclovir i morsmelk i 0,5-2,3 ganger (gjennomsnittlig 1,4 ganger) høyere enn tilsvarende konsentrasjoner i mors blod. Forhold AUC acyclovir, til stede i brystmelk, til AUC for aciklovir i morens plasma var 1,4-2,6 (gjennomsnitt 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 ug / ml. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 mg 2 ganger om dagen et barn vil gjennomgå de samme virkningene av acyclovir, det når du mottar en oral dose på ca. 0,61 мг/кг/день. Valacyclovir i uendret form er ikke bestemt i blodet og morsmelk av mor eller barnets urin. Valaciklovir bør brukes med forsiktighet ammende kvinner, bare hvis nødvendig.

I tabellen 1 presenterer bivirkninger, ofte observert ved behandling med valacyclovir (1 g 3 en gang om dagen) hos immunkompetente pasienter med herpes zoster i løpet av de randomiserte, dobbeltblinde kliniske studier.

Bivirkninger, observert i kliniske studier hos pasienter med herpes zoster

I tabellen 2 presenterer bivirkninger, observert ved behandling med valacyclovir hos pasienter med genital herpes i de kliniske studiene.

Bivirkninger, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

При супрессивной (профилактической, превентивной) терапии для предотвращения рецидивов генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших валацикловир в дозе 500 mg 2 en gang om dagen (n=194) placebo (n=99), часто отмечались такие побочные эффекты, как головная боль (13 og 8% henholdsvis), trøtthet (8/5%), utslett (8/1%). Pasienter, принимавших валацикловир, отмечались также отклонения лабораторных показателей (sammenlignet med placebo): økte nivåer av alkalisk fosfatase (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), reduksjon i antallet nøytrofiler (18/10%) og blodplater (3/0%).

Samarbeid.

Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают C_makh и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, tiaziddiuretika.

Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

Overdose.

Symptomer: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

Behandling: hemodialyse (при острой почечной недостаточности и анурии).

Dosering og administrasjons.

Inne (uansett måltidet). Batchen er individuelt, avhengig av bevis. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (utslett, боль или ощущение жжения). При опоясывающем лишае — по 1000 mg 3 to ganger daglig i 7 dager.

При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, - Ved 500 mg 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

На фоне почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе — по 1000 mg hver 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина 10–29 мл/мин и по 500 mg 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 10 ml / min; при простом (включая генитальный) герпесе — по 500 mg hver 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 30 ml / min; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.

Forholdsregler.

С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 g / dag) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, i sjeldne tilfeller dødelig, hos pasienter med klinisk uttrykte former for HIV-infeksjon, после трансплантации костного мозга или почки (cm. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток <100 celler / mm³), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

Vær forsiktig når nyrefunksjonen (удлиняется Т_1/2 acyclovir), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции (cm. "Administrasjonsmåte og dosering"). У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

Under behandling av genital herpes bør unngå seksuell kontakt (stoffet ikke beskytter mot overføring av smitte).