Tolterodin

Når ATH:
G04BD07

Karakteristisk.

Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pK_en - 9,87; oppløselighet i vann - 12 mg / ml; Løselig i metanol, lett løselig i etanol, praktisk talt нерастворим в толуоле. Fordelingskoeffisient for oktanol / vann ved pH 7,3 er lik 1,83.

Farmakologiske virkning.
Holinoliticheskoe, krampeløsende.

Søknad.

Overaktiv blære, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Kontra.

Overfølsomhet, urinretensjon, неподдающаяся лечению миастения, zakrыtougolynaya glaukom, alvorlig ulcerøs kolitt, megacolon.

Restriksjoner gjelder.

Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), nyre- eller leversvikt, nevropati, невправимая грыжа, barndom (безопасность и эффективность у детей не определены).

Graviditet og amming.

Исследования на мышах показали, что при введении беременным самкам пероральных доз толтеродина 20 mg / kg / dag, аномалий или пороков развития не отмечалось. Высокие дозы (30–40 мг/кг/сут — примерно в 20–25 раз выше дозы для человека, в пересчете на AUC) вызывают эмбриолетальность, снижение массы тела зародышей, увеличивают частоту зародышевых уродств (ganespalte, пальцевые аномалии, внутрибрюшные геморрагии, аномалии костного скелета, первичная редукция оссификации).

У беременных крольчих, получавших п/к толтеродин в дозе 0,8 mg / kg / dag, не было отмечено эмбриотоксичности и тератогенности.

Når svangerskapet er mulig, hvis den potensielle fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner ble ikke utført).

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Толтеродин экскретируется в молоко мышей. Введение толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: tåkesyn (inkl. ccomodation) - 4,7%, головокружение — 8,6%, hodepine- 11%, ксерофтальмия — 3,8%, сонливость — 3%, утомляемость — 6,8%.

Kardiovaskulære systemet: arteriell hypertensjon (svimmelhet) - 1,5%.

Fra fordøyelseskanalen: сухость во рту — 39,5%, диспепсия — 5,9%, тошнота — 4,2%, запор — 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

Med urin-systemet: urinveisinfeksjon (затрудненное, smertefull vannlating, haster, leukocyturi, hematuri) - 5,5%, дизурия — 2,5%.

Andre: influensalignende symptomer (inkl. leddsmerter) - 4,4%; аллергические реакции — <1%. При приеме в форме таблеток: xerosis, bronkitt, повышение массы тела — 1–10%, боль в груди — 3,4%. При приеме в форме капсул пролонгированного действия: синусит — 1–10%.

Samarbeid.

При совместном применении с антихолинергическими средствами усиливается терапевтическое действие толтеродина и повышается риск побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффект толтеродина. Толтеродин снижает действие прокинетиков (Metoklopramid, cisaprid). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 ganger, reduksjon i C-_maks и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 og 20% henholdsvis, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (Erytromycin, klaritromycin) или противогрибковые средства (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.

Overdose.

Symptomer: hallusinasjoner, rampage, kramper, respirasjonssvikt, takykardi, midriaz, Parez akkomodacii, urinretensjon, tenesmus.

Behandling: ventrikkelskylling, administrering av aktivt kull, simptomaticheskaya terapi. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (diazepam, Lorazepam); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

Dosering og administrasjons.

Inne, 2 mg 2 en gang om dagen. При почечной и/или печеночной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 mg 2 en gang om dagen. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес, после чего необходимо оценить необходимость дальнейшего лечения.

Forholdsregler.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

Bør ikke brukes under driverne av biler og mennesker, kompetanse knyttet til den høye konsentrasjon av oppmerksomhet.