Streptomycin (ATH-kode J01GA01)

Når ATH:
J01GA01

Karakteristisk.

Aminoglykosider Jeg generasjon, TB medisiner jeg serien. Produserer lysende sopp Streptomyces globisporus streptomycini eller annen relaterte mikroorganismer.

Streptomycin sulfate, pulver eller porøse masse hvitt eller nesten hvit, bitter smak. Hygroskopisk. Praktisk talt uløselig i etanol, xloroforme, eter; lett oppløselig i vann. Så, løselighet (mg / ml) ved 28 ° C: vann >20; metanol 0,85; etanol 0,30; isopropanol 0,01; petrolether 0,015; karbon tetrachloride 0,035; eter 0,035. Stabil i svakt sure betingelser, lett ødelagt i løsninger av sterke syrer og baser under oppvarming. Molekulær vekt 1457,39.

Streptomycinsulfat brukt / m, innsiden (å påvirke tarmfloraen), innføres i kroppshulrommet. Til injeksjon under foring av hjernen med hjernehinnebetennelse bare bruke streptomycin-kalsiumklorid kompleks (dobbelt streptomycin hydrokloridsaltet og kalsiumklorid), som har minimal irritasjons, enn andre rusmidler streptomycin. Toksisiteten av streptomycin kalsiumklorid kompleks av betydelig, så bruke det i nødstilfeller.

Farmakologiske virkning.
Bredspektret antibakteriell, bakteriedrepende, TB.

Søknad.

Tuberkulose ulike lokalisering (inkl. tuberkuløs meningitt) i kombinasjon med andre anti-tuberkulosemidler, kjønns granulomer, tulyaremiya, Brucellose, pest, bakteriell endokarditt (i kombinasjon med penicillin, ampicillin eller vancomycin), tarminfeksjoner og urinveisinfeksjoner (etter etablering av følsomheten av organismen).

Kontra.

Overfølsomhet (inkl. andre aminoglykosider historie), organiske lesjoner VIII hjernenerver, alvorlig kronisk nyresvikt med azotemi og uremia.

Restriksjoner gjelder.

Myasthenia, parkinsonizm, botulisme (aminoglycosides kan føre til et brudd på nevromuskulær transmisjon, noe som fører til en ytterligere svekkelse av musklene), sykdommer i blodet, tendens til blødning, cerebrovaskulær, okklusiv sykdom, hjertesvikt II-III art., alvorlige former for hypertensjon og koronarsykdom, nylig hjerteinfarkt, kronisk nyresvikt, degidratatsiya, leveren, eldre og barnas alder, nyfødtperioden, inkl. hos premature barn.

Graviditet og amming.

Under graviditet, brukes kun for helse (adekvate og velkontrollerte studier på mennesker har ikke holdt). Konsentrasjonen av streptomycin i blodet til fosteret er generelt mindre 50% at av morens blod. Streptomycin årsaken døvhet hos barn, mødre som fikk det under svangerskapet. Det trenger gjennom morkaken, Det bestemmes serumkonsentrasjon av foster, på ca. 50% konsentrasjonen i morens serum. Den har nephro- og ototoksicheskoe effekt av frukt.

Kategori handlinger resultere i FDA - D. (Det er bevis på risikoen for bivirkninger av medikamenter på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko, hvis stoffet er nødvendig i livstruende situasjoner eller alvorlig sykdom, når tryggere midler skal ikke brukes eller er ineffektive.)

I små mengder utskilles i morsmelk, kan ha en innvirkning på tarmens mikroflora, Men, på grunn av lav absorpsjon fra mage-tarm-kanalen, andre komplikasjoner hos spedbarn er ikke registrert. På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, muskelrykninger, hemming av nevromuskulær transmisjon (muskelsvakhet, pustevansker), døsighet, clonus, parestesi, beslag, vestibulære og labyrint (ustø gange, ukoordinerte bevegelser, svimmelhet, kvalme, oppkast), ototoksisitet (støy eller øresus, følelsen av "stuffiness" øret, nedsatt hørsel, opp til full døvhet), nevritt av ansikts nerve (brennende følelse i ansiktet, parestesi), amblyopi, perifer nevritt, araxnoidit, encefalopati; sjelden er en nevromuskulær blokade, mens innføring med miorelaxanthami (pustevansker, søvnapné, respirasjonsstans).

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): hjerterytme, takykardi, økt blødningstendens, Trombo- og leukopeni, pancytopeni, gemoliticheskaya anemi, eozinofilija.

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, dysbiosis, diaré, unormal leverfunksjon (økning i levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija).

Med urin-systemet: nefrotoksisitet (betydelig økning eller reduksjon i hyppig vannlating, oligurija, polyuri, albuminuri, hematuri).

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett, dermahemia, elveblest, angioødem, anafylaktisk sjokk.

Andre: feber, dermatitt, leddsmerter; lokale reaksjoner-hyperemia og smerte på injeksjonsstedet.

Samarbeid.

Når den brukes sammen med penicilliner eller cefalosporiner observert synergi mot noen aerobic. Imidlertid uakseptabelt streptomycin blanding på samme sprøyte eller et fluidsystem med beta-laktam-antibiotika (penicilliner, cefalosporiner), og heparin grunn fysio inkompatibilitet. Indomethacin, fenylbutazon og andre NSAIDs, krenke renal blodstrøm, kan hemme utskillelsen av streptomycin fra kroppen. Med samtidig og / eller sekvensiell anvendelse av to eller flere aminoglykosider (neomycin, gentamicin, monomitsin og tobramycin, netilmycin, amikacin) deres antibakteriell aktivitet er svekket (konkurranse om en mekanisme "capture" av mikrobielle celler), og giftige effektene forsterkes. Det bør ikke benyttes i sammenheng med viomycin, полимиксином B, metoksifluranom, амфотерицином B, etakrynsyre, vancomycin, capreomycin og andre GTR- og nefrotoksiske midler, og furosemid. I en applikasjon med en anordning for inhalering anestesi, inkl. metoksifluranom, kurarepodobnymi narkotika, opioidanalgetika, magnesiumsulfat og polymyxin for parenteral administrering, samt store mengder blodoverføringer med citrate konserverings forbedret nevromuskulær blokade. Reduserer effekten av narkotika antimiastenicheskih (under og etter behandling med justering streptomycin dosen er ikke nødvendig antimiastenicheskih midlene).

Overdose.

Symptomer: nevromuskulær blokade til pustestans, spedbarn-undertrykkelse CNS (slapphet, stupor, koma, dyp respirasjonsdepresjon).

Behandling: kalsiumklorid / i, antiholinesteraznye midler (neostigmine n / a), simptomaticheskaya terapi, om nødvendig - IVL.

Dosering og administrasjons.

/ M, intratrakeal, intrabronhialno (i form av aerosoler), vnutrykavernozno, innsiden (for topisk behandling av infeksjoner i mage-tarmkanalen). I tuberkulose: / M, under dose for voksne-0,5-1 g, daglig - 1 g (Maksimal daglig dose - 2 g), administreres 2-3 ganger per uke for 3 måneder eller mer; barn og ungdom-frekvensen av 15-20 mg/kg/dag/m, maksimal daglig dose for barn er 0,5 g, for tenåringer- 1 g. Og i form av aerosoler, intratrahealno-voksne 0,5-1 g 2 - 3 ganger i uka. Vnutrikawernozno-Insufflation fint pulver og instillasjon 10% løsning for 0, 250,5 g / dag (ikke mer 1,0 g / dag), i en kirurgisk sykehus.

Infeksjoner nontuberculous etiologi: / M, barn og voksne på grunnlag av 15 mg / kg / dag (ikke mer 2,0 g / dag), Utveksling 7-10 (ikke mer 14) dager.

Pasienter med hypertensjon og koronar hjertesykdom, startes behandlingen med en redusert dose (0,25 g / dag), Hvis tolerert dose ble øket til normal. Dersom nyrefunksjonen beregnes daglig dose på grunnlag av kreatinin clearance: Når Cl creatinine 50-60 ml/min-mer enn 0,5 g, 40-50 mL/min-mer enn 0,4 g.

Forholdsregler.

På grunn av den høye giftighet og utvikling av resistens av mikroorganismer med anvendelse av andre infeksjoner (unntatt tuberkulose) Det bør være strengt begrenset. Tidligere behandlede tuberkulosepasienter bør gis streptomycin etter laboratorie mottakelighet tildelt pasienter mykobakterier. Hos eldre pasienter, bør den daglige dosen reduseres. Nyfødte og spedbarn streptomycin oppnevne bare for helse. Behandlingen bør være under nøye medisinsk overvåking. Hvis man har risikofaktorer for toksiske effekter bør jevnlig identifisere toppen og restkonsentrasjon av streptomycin i blodserum (gjennomføre terapeutisk overvåkning). Før og under behandling bør jevnlig overvåke funksjonen VIII hjernenerver (audiogram, kaloritest) og nyre. Ved første tegn på GR- eller nefrotoksisitet narkotika veltet. Mennesker, lenge i kontakt med streptomycin (medisinsk personell, farmasøyter, ansatte i farmasøytiske selskaper), kan utvikle kontakteksem. For å unngå dette, forholdsregler må observere (arbeidshansker etc.)

Doser beregne massen (vekt) vilkår, eller i form av handling (ED); 1 ED er 1 g kjemisk ren streptomycin basen. Gitt dårlig fordeling av aminoglykosider i fettvev, pasienter, kroppsvekt overstiger den ideelle mer enn 25%, daglig dose, beregnet på faktisk kroppsvekt, må reduseres med 25%. I feilernærte pasienter øke dosen 25%.