СТРАТТЕРА

Aktivt material: Atomoksetin
Når ATH: N06BA09
CCF: Симпатомиметик центрального действия. Forberedelse, forbedrer hjernens metabolisme
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F90.0
Når CSF: 02.14.03
Produsent: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Sveits)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Kapsler hard gelatin, størrelse # 3, ugjennomsiktig, белые/белые, с нанесенными дозировкой “10 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3227”; Innholdet i kapsler – pulver fra hvit til nesten hvit.

Stoffene: Dimethicone, pre-gelatinisert stivelse.

Ingredienser av kapselskallet: Titandioksid, sodium lauryl, gelatin.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse # 3, ugjennomsiktig, желтые/белые, с нанесенными дозировкой “18 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3238”; Innholdet i kapsler – pulver fra hvit til nesten hvit.

Stoffene: Dimethicone, pre-gelatinisert stivelse.

Ingredienser av kapselskallet: Titandioksid, sodium lauryl, gelatin, fargestoff jernoksid gul.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse # 3, ugjennomsiktig, синие/белые, с нанесенными дозировкой “25 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3228”; Innholdet i kapsler – pulver fra hvit til nesten hvit.

Stoffene: Dimethicone, pre-gelatinisert stivelse.

Ingredienser av kapselskallet: Titandioksid, sodium lauryl, gelatin, fargestoff indigotin.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse # 3, ugjennomsiktig, синие/синие, с нанесенными дозировкой “40 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3229”; Innholdet i kapsler – pulver fra hvit til nesten hvit.

Stoffene: Dimethicone, pre-gelatinisert stivelse.

Ingredienser av kapselskallet: Titandioksid, sodium lauryl, gelatin, fargestoff indigotin.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse №2, ugjennomsiktig, синие/желтые, с нанесенными дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3239”; Innholdet i kapsler – pulver fra hvit til nesten hvit.

Stoffene: Dimethicone, pre-gelatinisert stivelse.

Ingredienser av kapselskallet: Titandioksid, sodium lauryl, gelatin, fargestoff jernoksid gul, fargestoff indigotin.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Симпатомиметик центрального действия. Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, nå C_maks i plasma etter ca. 1-2 Nei. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Distribusjon

Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, For det første – к альбумину.

Metabolisme

Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, men saktere.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Fradrag

Gjennomsnittlig T_1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Vitnesbyrd

— синдром дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) barn 6 og eldre, ungdom og voksne.

Doseringsregime

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, 1 gang / dag, morgen. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 ganger / dag, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

При отмене препарата не требуется постепенное снижение дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 kg рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 dag. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 uker etter starten av doserings.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 mg / kg / dag. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 mg / kg eller 120 mg.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, stiger 1.8 mg / kg, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 dag. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 uker etter starten av doserings.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 mg. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 mg.

У детей и подростков с массой более 70 kg, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

I пациентов с умеренными нарушениями функции печени (Klasse B for Child-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. I pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (klassen på omfanget av barn-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% fra vanlig dose.

I pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (end-stage renal sykdom), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера^® можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера^® не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Bivirkning

Barn og ungdom

Fra fordøyelsessystemet: Ofte (>10%) – magesmerter (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), nedsatt appetitt (16%), oppkast (11%); ofte (1-10%) – forstoppelse, dyspepsi, kvalme (9%), anoreksi. Эти побочные реакции носят временный характер и, vanligvis, не требуют отмены препарата. В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (в среднем около 0.5 kg), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру^®, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.

Kvalme (9%) og oppkast (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

Kardiovaskulære systemet: noen ganger (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, sinus takykardi.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / min, а среднее повышение систолического и диастолического давления – på 2 mmHg. sammenlignet med placebo.

Pasienter, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, n=7) и синкопе (0.8%, n = 26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

CNS: Ofte (>10%) – døsighet (включая седативное действие); ofte (1-10%) – irritabilitet, humørsvingninger, svimmelhet; noen ganger (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение.

På den delen av organet syn: ofte (1-10%) – мидриаз.

Hudreaksjoner: ofte (1-10%) – dermatitt, utslett; noen ganger (0.1-1%) – зуд.

Andre: ofte (1-10%) – грипп, utmattelse, vekttap; noen ganger (0.1-1%) – слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 ganger mer sannsynlig, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: tremor (4.5% og 0.9% henholdsvis), jekskoriacija (3.9% og 1.7% henholdsvis), besvimelse (2.5% og 0.7% henholdsvis), konjunktivitt (2.5% og 1.2% henholdsvis), раннее утреннее пробуждение (2.3% og 0.8% henholdsvis), midriaz (2% og 0.6% henholdsvis).

Voksen

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Fra fordøyelsessystemet: Ofte (>10%) – nedsatt appetitt, munntørrhet, kvalme; ofte (1-10%) – vondt i magen (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), forstoppelse, dyspepsi, flatulens.

CNS: Ofte (>10%) – søvnløshet (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); ofte (1-10%) – nedsatt libido, svimmelhet, нарушение качества сна, синусная головная боль; noen ganger (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение; sjelden (< 0.01%) – synkope.

Kardiovaskulære systemet: ofte (1-10%) – tidevann (blod), hjertebank, takykardi; sjelden (0.1-1.0%) – ощущение холода в нижних конечностях; sjelden (< 0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых сообщений) – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / min, и среднее повышение систолического (omtrent 3 mmHg.) и диастолического (omtrent 1 mmHg.) АД по сравнению с плацебо.

Fra urinveiene: ofte (1-10%) – dizurija, urinretensjon.

På den delen av reproduksjonssystemet: ofte (1-10%) – dysmenoré, unormal ejakulasjon, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, erektil dysfunksjon, menstruasjonsforstyrrelser, prostatitt; sjelden (<0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых) сообщений – болезненная или продолжительная эрекция, боль в области наружных половых органов у мужчин.

Hud og underhud: ofte (1-10%) – dermatitt, økt svetting.

Andre: ofte (1-10%) – utmattelse, lav kroppstemperatur, vekttap.

Kontra

- Zakrыtougolynaya glaukom;

— тяжелые поражения сердца;

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, taxikardiej, hjerte- og karsykdommer, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, så vel som i statene, которые могут приводить к артериальной гипотензии.

Graviditet og amming

Клинический опыт применения Страттеры^® при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Unknown, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери требуется осторожность.

Forsiktighetsregler

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с наследственным, врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.

Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, f.eks, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, impulsivitet, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать критериям МКБ-10.

На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. I løpet av 12 клинических исследований у 2200 pasienter (Inkludert 1357 pasienter, получавших Страттеру^® og 851 pasient, получавшего плацебо), из них в группе, получавшей Страттеру^®, i 0.37% случаев было выявлено развитие суицидальных мыслей (5 fra 1357 pasienter), в группе плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных суицидов не было.

I sjeldne tilfeller pasienter, принимающих Страттеру^®, отмечались аллергические реакции – utslett, angioødem, elveblest.

Атомоксетин не следует назначать в течение минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не следует начинать в течение 2 недель после отмены атомоксетина.

Mange pasienter, принимающих атомоксетин, отмечалось некоторое увеличение пульса (gjennomsnittlig <10 u. / min) и/или повышение АД (gjennomsnittlig <5 mmHg.). В большинстве случаев эти изменения не имели клинически значимого эффекта. Также отмечены случаи ортостатической гипотензии.

На фоне применения психостимуляторов, зарегистрированных для лечения СДВГ в США у детей с грубой патологией сердца, нарушающей его структуру, был выявлен повышенный риск внезапной сердечной смерти. Атомоксетин не относится к классу психостимуляторов, tk. имеет альтернативный механизм терапевтического действия при лечении СДВГ. Likevel, учитывая общее зарегистрированное показание по применению (ADHD), следует проявлять осторожность при применении атомоксетина у пациентов с тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, с семейным анамнезом внезапной сердечной смерти. Не следует применять атомоксетин у пациентов с грубой патологией сердца.

Сообщалось о редких случаях серьезных повреждений печени на фоне приема атомоксетина (описаны два случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2 millioner. pasienter). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить.

В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, принимающих атомоксетин, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.

Du må slutte å ta atomoksetin i tilfelle av anfall, som ikke kan tilskrives andre årsaker. Det bør utvises forsiktighet atomoksetin hos pasienter med tidligere krampeanfall.

Effektiviteten av behandlingen atomoksetin mer 18 måneder og sikkerhet for sine mer 2 år er ikke systematisk evaluert.

Aggressiv atferd eller fiendtlighet er ofte observert hos barn og ungdom med ADHD. Ugjendrivelige bevis, что атомоксетин может вызывать агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе клинических исследований агрессивное поведение или враждебность наблюдались чаще у детей и подростков, принимающих атомоксетин (без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). Pasienter, получающим лечение по поводу СДВГ, требуется наблюдение в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.

Известно о случаях возникновения психотических и маниакальных симптомов, включая галлюцинации, бред и патологический подъем настроения, на фоне применения атомоксетина в терапевтических дозах у детей и подростков. При возникновении указанных симптомов рекомендуется оценить степень их связи с приемом атомоксетина и при необходимости рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: alarm, ažitaciâ, panikkanfall, søvnløshet, irritabilitet, impulsivitet, akatisi. Pasienter, принимающим атомоксетин, требуется наблюдение в отношении развития данных симптомов.

Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков, принимающих атомоксетин, и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.

Безопасность и эффективность Страттеры^® у пациентов пожилого возраста не установлены.

Bruk i Pediatrics

I barn i alderen 6 år недостаточно данных по безопасности и эффективности атомоксетина.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим Страттеру^®, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, inkl. автомобилем, før, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает никаких нарушений.

Overdose

Symptomer: при монотерапии наиболее часто – døsighet, eksitasjon, hyperaktivitet, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической нервной системы легкой и средней степени (f.eks, midriaz, takykardi, munntørrhet). У всех пациентов отмечался регресс этих симптомов. В некоторых случаях отмечались судороги.

Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в составе комбинированной терапии (Minst, с одним препаратом).

Behandling: рекомендуется обеспечить вентиляцию легких, провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Может быть показано промывание желудка, если прошло немного времени после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для ограничения всасывания. Unødvendig. атомоксетин имеет высокое сродство с белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет нецелесообразным.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении Страттеры^® с агонистами β₂-адренорецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию применять с осторожностью). У здоровых взрослых добровольцев влияние препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозы этого препарата при в/в введении. Одновременное применение атомоксетина в дозе 80 mg / dag for 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов альбутерола. ЧСС после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина.

Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, forårsaker QT-forlengelse (nevroleptika, antiaritmiki, моксифлоксацин, Erytromycin, trisykliske antidepressiva, лития карбонат), så vel som legemidler, вызывающими нарушения электролитного баланса (Vanndrivende) и ингибиторами CYP2D6, повышает риск увеличения продолжительности интервала QT.

Атомоксетин не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов системы цитохрома Р450, включая СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом субстратов CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают C_ss атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6.

На основании исследований in vitro предполагается, что назначение ингибиторов цитохрома Р450 пациентам с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. Pasienter, применяющим препараты ингибиторов CYP2D6, рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.

Из-за возможного воздействия на АД Страттеру^® необходимо применять с осторожностью при сочетании с препаратами, влияющими на АД.

Forberedelser, повышающие pH желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, omeprazol) не влияют на биодоступность атомоксетина.

Forberedelser, влияющие на секрецию норадреналина, следует с осторожностью назначать одновременно с атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма фармакологического эффекта.

Атомоксетин не влияет на связывание с альбумином плазмы варфарина, acetylsalisylsyre, фенитоина и диазепама.

Требуется осторожность при одновременном применении атомоксетина с препаратами, понижающими порог судорожной активности (antidepressiva, nevroleptika, meflokin, tramadol).

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet - 3 år.