Rauwolfia slange, Rauvolfia serpentina: medisiner, Dosering og administrasjons, Kontra

Rauwolfia serpentine er en halvbusk, opptil 1-1,5 m høye, familier kutrovыh (Apocynaceae). Vokser i tropiske land. Høst røtter og jordstengler, hvorav medisinsk industri produserer reserpin, raunatin, aimalin.

Den kjemiske sammensetningen av Rauwolfia slange

Røtter og jordstengler inneholder ca 20 indolalkaloider, som, når det gjelder tørre råvarer til anlegget, er 1-2 %. Den mest kjente av dem er reserpin., reserpin, raupin, serpentin, Rescinamin, aimalicin, aimalin, gård, spore, yohimbine, utestengelsen, papaverin og andre.

De farmakologiske egenskapene til plantealkaloider er forskjellige.. De påvirker hovedsakelig CNS, har antihypertensive og adrepolitiske effekter, som hovedsakelig skyldes de spesifikke egenskapene til reserpin og mengden av alkaloider nær det i struktur. I forbindelse med den utbredte bruken av reserpin og totalalkaloidpreparater fra rauwolfia i medisinsk praksis, presenteres de farmakologiske egenskapene til reserpin og raunatin nedenfor..

Reserpin er et hvitt pulver, dårlig løselig i vann og godt - i organiske løsemidler. Gir hovedsakelig hypotensive og beroligende (beroligende) handling.

Den hypotensive effekten av reserpin utvikler seg sakte og vedvarer i lang tid.. Den hypotensive effekten er assosiert med en reduksjon i hjertevolum., med en reduksjon i total perifer vaskulær motstand, så vel som med tilstedeværelsen av den hemmende effekten av stoffet på pressorsentrene. Den direkte effekten av rauwolfia-alkaloid på vasomotoriske sentre er ennå ikke bevist., siden reserpin i et dyreforsøk ikke påvirker efferente impulser i pregan- glioniske fibre av sympatisk innervasjon. Under påvirkning av reserpin, Men, bradykardi observeres, økt motorisk aktivitet og sekresjon av mage-tarmkanalen, samt miose, som indikerer undertrykkelse av adrenerge mekanismer av stoffet og overvekt av kolinerge effekter.

Effekten av reserpin på sentralnervesystemet manifesteres i utdyping og styrking av fysiologisk søvn., ved å potensere virkningen av barbiturater og andre sovemedisiner og medikamenter, i hemming av interoreseptive reflekser, ved å senke kroppstemperaturen. Alt dette tillater oss å tilskrive reserpin til kategorien nevroleptika.. Men for tiden brukes reserpin sjelden som et antipsykotikum i praktisk medisin..

Virkningsmekanismen til reserpin er assosiert med dens effekt på biogene aminer., selv om det ikke gjelder rhynoaminoksidasehemmere. I et dyreforsøk med introduksjon av rauwolfia alkaloid i store doser, synker innholdet av biogene aminer i sentralnervesystemet og andre organer og vev markant.. [For Eksempel, Innholdet av katekolaminer i sentralnervesystemet avtar, noradrenalin - i hjertemuskelen, fartøy, binyremarg.

I motsetning til den enkelte plantealkaloid, er det totale preparatet fra Rauwolfia serpentina raunatin - har en mildere hypotensiv og beroligende effekt, men på grunn av andre plantealkaloider har den også antiarytmiske og krampeløsende egenskaper.. Til tross for, at når det gjelder styrken til den hypotensive effekten, er raunatin dårligere enn reserpin, Mekanismen for å senke blodtrykksnivåene av raunatin består av to komponenter - en sentral reserpinlignende og perifer adrenolytisk effekt..

Bruken av rauwolfia slange i medisin

Formuleringer, Dosering og administrasjons

Medisin Reserpin: Dosering og administrasjons, Kontra

Reserpin (Reserpin) brukes hovedsakelig ved hypertensjon. Under påvirkning av stoffet er det en gradvis reduksjon i maksimalt og minimum blodtrykk ved ulike former for hypertensjon. (inkludert hyperfunksjon av skjoldbruskkjertelen). Den største effekten er observert i de tidlige stadiene av sykdommen i fravær av organiske endringer i det kardiovaskulære systemet.. Den terapeutiske effekten oppstår vanligvis 3-6 dager etter starten av stoffet.. Den hypotensive effekten vedvarer i relativt lang tid etter seponering av reserpin. Det tas vanligvis oralt i form av tabletter.; noen ganger administrert intramuskulært eller intravenøst, Imidlertid har parenteral administrering ingen signifikante fordeler i forhold til oral administrering..

Doser av stoffet og varigheten av bruken bør individualiseres.. Ved hypertensjon begynner de vanligvis med utnevnelse av reserpin i en dose på 0,1-0,3 mg / dag (0,0001-0,0003 g/dag); ta stoffet etter måltider. I noen tilfeller er det tilstrekkelig å fortsette å bruke stoffet i disse dosene., i andre tilfeller økes dosen gradvis til 0,5-1 mg / dag; i fravær av effekt kan dosen økes til 1,5-2 mg / dag. Hvis den hypotensive effekten ikke oppstår innen 10-14 dager, fortsette å ta stoffet er kansellert. Hvis det er effekt, reduseres dosen gradvis til 0,5-0,2- 0,1 mg / dag. Behandling med små (støttende) doser utføres i lang tid i flere måneder under tilsyn av en lege.

Om nødvendig kan du foreskrive reserpin sammen med andre antihypertensiva., spesielt med apressin, samt heksonium, Pentamin og andre ganglionblokkerende stoffer.

Reserpin brukes også ved milde former for hjertesvikt med takykardi. (sammen med hjerteglykosider), med hypersympatikotoni, tyreotoksikose (sammen med thyreo- statiske stoffer), med sen svangerskapsforgiftning.

Høyere doser av reserpin for voksne inne: enslig 0,001 g (1 mg), daglig 0,01 g (10 mg). Ved forskrivning av legemidlet i høyere doser, bør det gis en passende indikasjon i resepten..

Reserpin er foreskrevet til barn under alderen 1 ikke mer enn ett år 0,1 mg 1-2 ganger daglig, til 5 år - 0,1 mg 2 ganger om dagen og 6 til 12 år - 0,1 mg 2-3 ganger daglig.

I små doser, reserpin bivirkninger, vanligvis, ikke forårsaker. Ved høye doser og overfølsomhet kan hyperemi i øynenes slimhinner observeres., hudutslett, vondt i magen, diaré, bradykardi, svakhet, svimmelhet, tungpustethet, kvalme, oppkast, mareritt. Ved langvarig bruk er fenomenene parkinsonisme mulig..

I løpet av behandlingen hos pasienter med psykiske lidelser kan det utvikles en følelse av angst., angst, vedvarende søvnløshet, tilstand av depresjon.

Ved bivirkninger bør dosen av reserpin reduseres eller den bør seponeres midlertidig.. Med smerter i magen og diaré er antikolinergika foreskrevet, i parkinsonisme - atropin, tropacin, amizil eller lignende legemidler. For alvorlig depresjon, bruk sentralstimulerende midler. Når du foreskriver legemidlet poliklinisk, bør muligheten for å utvikle døsighet og generell svakhet tas i betraktning..

Reserpin kontraindisert ved alvorlige organiske hjerte- og karsykdommer med sirkulasjonssvikt og alvorlig bradykardi, med koronar sklerose og sklerose av cerebrale kar, nefrosklerose, magesår og duodenalsår.

Tilgjengelig i pulver- og tablettform 0,0001 g (0,1 mg) og 0,00025 g (0,25 mg).

Medisin Raunatin: Dosering og administrasjons, Kontra

Raunatin (Raunatinum). Hovedindikasjonen for bruk av raunatin er hypertensjon., spesielt i trinn I og II. I psykiatrisk praksis er raunatin ikke mye brukt på grunn av en utilstrekkelig uttalt neuroleptisk effekt., men kanskje, Men, brukes ved nevrotiske tilstander.

Foreskriv stoffet inne i tabletter. Starter vanligvis med 1 tabletter, inneholder 0,002 g (2 mg) totale alkaloider, for natten; på 2. dag ta 1 tablett 2 en gang om dagen; på den tredje dagen - etter 3 tabletter og bringe den totale daglige dosen av stoffet til 5-6 tabletter per dag; ta raunatin etter måltider.

Etter utbruddet av den terapeutiske effekten (vanligvis i 10-14 dager) dosen reduseres gradvis til 1-2 tabletter per dag. Behandlingsforløpet varer 3-4 uker. Men noen ganger tas stoffet i ganske lang tid i en vedlikeholdsdose. (1 tablett per dag). Behandlingen bør være under medisinsk tilsyn. Samtidig med raunatin (eller sekvensielt) andre antihypertensiva kan brukes, ganglionblokkerende medikamenter, apressin, diklortiazid, etc.

Raunatin gir vanligvis ikke bivirkninger.. Noen pasienter tåler det bedre, enn reserpin. Men i noen tilfeller observeres hevelse i slimhinnene i nesen., Svette, generell svakhet; hos pasienter med angina pectoris øker noen ganger smerte i hjertet. Bivirkninger forsvinner når dosen reduseres eller etter en kort pause (1- 3 dager) i å ta preparatet.

Medisin Aymalin: Dosering og administrasjons, Kontra

Ajmalin (Аjmalinum) i henhold til den kjemiske strukturen tilhører den gruppen indolderivater og er et hvitt eller hvitt med en lett gulaktig fargetone krystallinsk pulver. Svært lite løselig i vann, sprit. Aymalin leiso hydroklorid og acetat er vannløselige.

Aymalin, i motsetning til reserpin, har ikke antipsykotisk aktivitet., senker blodtrykket moderat, øker koronar blodstrøm noe, har en negativ inotrop effekt og en moderat adrepolitisk effekt.

Et karakteristisk trekk ved Aymalin er dets antiarytmiske egenskaper.. Det reduserer myokardeksitabilitet, forlenger refraktærperioden, hemmer atrioventrikulær og innvendig- ventrikulær ledning, noe hemmer automatikken til sinusknuten, undertrykker impulsdannelse i ektopiske foci av automatisme.

Aymalin er et effektivt middel for å stoppe angrep av atrieflimmer og paroksysmal takykardi.. Også effektiv ved rytmeforstyrrelser, assosiert med digitalisforgiftning.

Legemidlet administreres intravenøst, intramuskulært og oralt; det er spesielt effektivt når det administreres parenteralt.

For lindring av akutte angrep av atrieflimmer og paroksysmal takykardi administrert intravenøst 0,05 g (2 ml 2,5 % løsning) i 10 ml isotonisk natriumkloridløsning eller 5 % glukoseoppløsning. Gå sakte inn - innen 3-5 minutter. Ved behov kan du gå inn igjen i løpet av dagen 0,05 g. Det er mulig å administrere stoffet ved injeksjon: 2- 4 ml 2,5 % løsning i 100-200 ml isotonisk natriumkloridløsning. Intramuskulært administreres i 0,05 g (2 ml 2,5 % løsning) hver 8 t til 0,15 g / dag (t. Det er. til 3 tid). Om nødvendig administreres stoffet flere dager på rad.

Når en terapeutisk effekt oppnås fra parenteral administrering, går de over til å ta stoffet oralt, 1-2 tabletter (0,05-0,1 år) 3-4 Ganger daglig (innen 1-3 uker). Aymaline tolereres generelt godt.. Noen pasienter har hypotensjon, generell svakhet, kvalme, oppkast; varmefølelse når det administreres intravenøst.

Kontra (spesielt for intravenøs administrering): alvorlig skade på hjertets ledningssystem, uttalte sklerotiske og inflammatoriske endringer i myokard, sirkulasjonssvikt stadium III, alvorlig hypotensjon. Forsiktighet er nødvendig når Aymalin administreres til pasienter med nylig hjerteinfarkt.: mulig reduksjon i blodtrykk og ledningsforstyrrelser.