Oseltamivir

Når ATH:
J05AH02

Farmakologiske virkning

Antiviralt middel. Det er et prodrug, aktive metabolitten (oselytamivir carboxylat) som selektivt hemmer influensavirus neuraminidase Type A og B. Neuraminidase er et glykoprotein, som katalyserer spalting av koblingen mellom terminal sialinsyre og sukker, for derved å bidra til spredningen av viruset i luftveiene (Utgangs virioner fra infiserte celler og trenge inn i epitelceller i luftveiene, å hindre inaktivering av viruset epiteliale slim). Oseltamivirkarboksylat fungerer utenfor cellene, og kompetitivt hemmer neuraminidase. Det stopper veksten av influensavirus in vitro og undertrykker virusreplikasjon og patogenese in vivo. Det reduserer tildeling av influensavirus A og B fra kroppen.

Ingen virkning på produksjonen av antistoffer i respons til inaktivert influensavaksine.

Hyppigheten av resistente kliniske isolater av viruset 2%.

Farmakokinetikk

Når du er inne nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen, ikke avhengig absorpsjon av å ta skrik. Det har den virkning “første pass” gjennom leveren. Av tarm og lever esterases konvertert til den aktive metabolitten. 75% en oral dose når systemisk sirkulasjon som aktiv metabolitt, mindre 5% – som utgangsmateriale. Plasmakonsentrasjonene av både prodrogen, og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen.

Gjennomsnittlig V_d aktivnogo metabolitten – 23 l. Plasmaproteinbinding – 3%.

Vises i form av den aktive metabolitten primært via nyrene ved glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon. T_1/2 oseltamivir – 1-3 Nei. Oseltamivirkarboksylat er ikke videre metaboliseres og utskilles via nyrene, hans T_1/2 – 6-10 Nei. Renal clearance – 18.8 l /. Vises gjennom tarmen – mindre 20%.

Eldre pasienter (65-78 år) konsentrasjonen av den aktive metabolitten i likevektstilstand ved 25-35% høyere, enn hos yngre pasienter. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon ekskresjonshastigheten av oseltamivirkarboksylat er omvendt proporsjonal med RC.

Vitnesbyrd

Influensatyper A og B.

Doseringsregime

Er inne, uansett måltidet.

Når du mottar behandling bør starte senest 2 dager fra tidspunktet for sykdomssymptomer i en dose på 75 mg 2 ganger / dag for 5 dager. Øke dosen mer 150 mg / dag førte ikke til økt virkning.

For forhindring av influensatyper A og B hos voksne – av 75 mg 1-2 ganger / dag for 6 Sol. (under en influensaepidemi). Maksimal dose for voksne – 150 mg / dag.

Hos pasienter med CC mindre enn 30 ml / min dose for å redusere 75 mg 1 ganger / dag for 5 dager.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast (vanligvis når det tas i høye doser, eller i de første dagene av behandlingen); sjelden – diaré, vondt i magen.

CNS: søvnløshet, svimmelhet, hodepine.

Åndedrettssystemet: nesetetthet, sår hals, hoste.

Andre: trøtt, svakhet.

Kontra

Kronisk nyresvikt (CC mindre enn 10 ml / min), leversvikt, Overfølsomhet overfor oseltamivir.

Graviditet og amming

C forsiktighet under graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

C skeptisk til barn.

Er ikke fastslått hos pasienter med leversvikt sikkerheten og effektiviteten oseltamivir.

Det finnes ingen data på sikkerheten til oseltamivir i CC enn 10 ml / min.

Legemiddelinteraksjoner

Narkotika, blokk tubulær sekresjon, i 2-3 ganger øke konsentrasjonen av den aktive metabolitten (på grunn av hemming av aktiv tubulær sekresjon i nyrene), som ikke krever dosejustering.