MOTILIUM

Aktivt material: Domperidone
Når ATH: A03fa03
CCF: Kvalmestillende medikamenter av den sentrale handlingen, blokkere dopamin-reseptorer
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): K20, K21, K30, R10,1, R11, R12, R14
Ved KFU: 11.06.02
Produsent: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

◊ Pastiller hvit eller nesten hvit, runde.

Stoffene: gelatin, mannitol, Aspartam, Mint essensen, poloxamer 188.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antiemetika, Sentrale dopaminovykh reseptorer blokkering. Domperidone – dopamin antagonist, med, Tilsvarende metoklopramidu og bestemte neuroleptic, protivorvotnami egenskaper. Men i motsetning til disse stoffene krysser domperidone dårlig Geb. Anvendelse av domperidone er sjelden ledsaget av extrapyramidal bivirkninger, spesielt hos voksne, men domperidone stimulerer frigjøring av prolaktin fra hypofysen. Protivorvotnoe effekt, kanskje, på grunn av en kombinasjon av tilleggsutstyr (gastrokinetic) handlingen og antagonisme av dopamin-reseptorer i chemoreceptor utløse sonen chemoreceptors.

Inntak av domperidone øker varigheten av antralnah og duodenalsår sammentrekninger, akselererer mage tømming og forbedrer lavere esophageal sphincter trykket i friske mennesker.

Domperidone har ingen virkning på mage sekresjon.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter inntak av prandial domperidone er raskt absorbert fra tarmen. C_maks i plasma er ca 60 m. Lav absolutt bioavailability av domperidone inntak (omtrent 15%) på grunn av omfattende primære metabolismen i veggen av tarmen og leveren.

Domperidone bør være 15-30 minutter før du spiser. Gipoacidnost gastrisk juice reduserer fjerning av domperidone.

I forberedelse opptak etter spise for å oppnå C_maks trenge mer tid, og AUC øker litt.

Distribusjon

Inntak av domperidone og forårsaker ikke koumouliruet ikke egen stoffskiftet. Etter å ta domperidone for 2 uker på en dose 30 mg / C_maks i blod plasmaet gjennom 90 minutter etter at siste teknikken var lik 21 ng/ml og var nesten det samme, så etter den første dosen (18 ng / ml).

Plasmaproteinbinding – 91-93%.

Domperidone konsentrasjoner i morsmelk av ammende kvinner i 4 ganger lavere, enn de respektive konsentrasjonene i blodplasma.

Metabolisme

Domperidone omsettes i leveren hydroksylering og N-dealkylation.

Fradrag

Utskillelse gjennom urin og avføring 31% og 66% fra dose tilsvarende.

Viser den uendret med avføring (10%) og urin (omtrent 1%).

T_1/2 fra blodet plasma etter administrasjon av enkeltdoser hos friske frivillige 7-9 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (nivået av serum creatinine mer enn 6 mg / dL) T_1/2 domperidone øker med 7.4 t til 20.8 Nei, men konsentrasjonen av stoffet i plasma nedenfor, enn hos friske frivillige.

Vitnesbyrd

er en kompleks fordøyelseskanal symptomer, ofte assosiert med forsinket mage tømming, Gastro-esophageal reflux, Øsofagitt (følelsen overflyt i epigastria, følelsen av oppblåsthet, smerter i øvre abdomen, raping, flatulens, kvalme, oppkast, halsbrann);

-kvalme og oppkast i funksjonelle, organisk, infeksiøs opprinnelse, forårsaket av strålebehandling, medikamentell behandling eller brudd på diett;

-kvalme og oppkast, forårsaket av dopamin agonister ved deres bruk i Parkinsons sykdom (som l-dopa og bromocriptine).

Doseringsregime

Ved kronisk dyspepsi voksne og barn senior 5 år oppnevne 10 mg (1 tab.) 3 ganger / dag for 15-30 minutter før måltider og, ved behov, før sengetid.

Maksimal daglig dose for barn i alderen 5 til 12 år er 2.4 mg / kg kroppsvekt, men ikke mer 80 mg.

Om nødvendig,, i fravær av effekten, til voksne og barn over alderen av 12 år enkelt dose kan dobles. Maksimal daglig dose – 80 mg.

Ved kvalme og oppkast voksne og barn over 12 år oppnevne 20 mg (2 tab.) 3-4 ganger per dag før måltider og leggetid. Maksimal daglig dose - 80 mg.

Barn i alderen 5 til 12 år oppnevne 10 mg (1 tab.) 3-4 ganger per dag før måltider og leggetid. Maksimal daglig dose - 2.4 mg / kg kroppsvekt, men ikke mer 80 mg.

Motilium^® i form av tabletter for benresorpsjon vises bare for voksne og barn veier mer enn 35 kg, i barnas praksis bør hovedsakelig bruker suspensjon av Motilium^®.

Ved nyresvikt Det anbefales at du øker intervallet mellom administrasjon av medisinering. Unødvendig. en svært liten prosentandel av stoffet er utskilles nyrene i uendret form, Det er usannsynlig at det er behov for en enkelt dose justering i pasienter med nyresvikt. Men når reappointing resepsjonen frekvensen skal reduseres til 1-2 ganger / dag avhengig av alvorlighetsgraden av nyresvikt, Du må også redusere dosen av.

Regler for bruk av piller for benresorpsjon

Piller for benresorpsjon finnes i blisterpakninger. Fordi pillene er ganske skjøre, for å unngå skade, bør du ikke presse gjennom folie.

For å få tak i blemmer bør tabletten ta folien ved kanten og fjerne det fra cellen, som er en tablett. Deretter forsiktig presse bunnen og fjerne tavle fra pakken. Tabletten bør settes på språk. Innen sekunder det oppløsning på tungen, og det kan svelges med spytt, ikke drikkevann.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: sjelden-fordøyelsen lidelser; i noen få tilfeller – forbigående intestinal kramper.

CNS: ekstrapyramidale symptomer (sjelden – barn; i noen få tilfeller – voksen); fullt reversibel og forsvinner etter behandling.

På den delen av det endokrine systemet: hyperprolactinemia er mulig, sjelden fører til galactoree, Gyno, amenoré.

Allergiske reaksjoner: sjelden – utslett, elveblest.

Kontra

- Gastro-intestinal blødning;

-mekanisk obstruksjon eller perforering, der stimulering av mage funksjon kan være farlig;

-prolaktin-som skiller ut hypofysen svulst (prolactinoma);

-samtidige muntlig ketoconazole;

- Barn opp til 5 år (for dosering skjemaet);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet burde benevne produktet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (gitt høye grad av stoffskiftet i leveren av domperidone).

Graviditet og amming

Data om bruk av Motiliuma^® Når graviditet er ikke nok.

Dato det finnes ingen data på økt risiko for misdannelser i menneskelig. Likevel, bruke Motiliuma^® Når graviditet er mulig bare i tilfeller, når den forventede fordelene av behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Kvinners konsentrasjonen i morsmelk er domperidone 10-50% fra den aktuelle konsentrasjonen i plasma og ikke overstiger 10 ng / ml. Antall domperidone, jekskretiruemogo bryst melk-mindre 7 mcg/dag når den maksimale tillatte doser. Unknown, om dette nivået av negativ innvirkning på nyfødte. Derfor, hvis du må bruke Motiliuma^® amming amming bør avsluttes.

Forsiktighetsregler

Når kombinert med bruk av Motiliuma^® antatsidnami eller antisekretornymi narkotika siste bør tas etter måltider, dvs.. de bør ikke tas samtidig med Motiliumom^®.

Med langsiktig terapi bør pasienter med nyresykdom holdes under vanlige observasjon.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Motilium^® påvirker ikke kjører evne og arbeider med maskiner.

Overdose

Symptomer: døsighet, forvirring og extrapyramidal reaksjoner, spesielt hos barn.

Behandling: søknad av aktivert karbon og nøye overvåket. Antikolinerge midler, forberedelser, brukes for behandling av Parkinsons sykdom, eller antihistamines kan være effektiv når en extrapyramidal reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

Antikolinergisk narkotika kan nøytralisere virkningen av Motiliuma^®.

Biotilgjengelighet Motiliuma^® inntak reduseres etter forrige opptak zimetidina eller natriumbikarbonat. Ikke ta Antacida og antisecretory legemidler samtidig med Motiliumom^®, tk. de redusere sin biotilgjengelighet.

Den viktigste metabolske sti av domperidone transformasjon oppstår når deltakelse av izofermenta CYP3A4. Basert på in vitro studier vi kan anta, det, sammen med bruk av domperidone og medisiner, betydelig hemme denne CYP, kan heve nivået på domperidone i plasma. Eksempler på hemmere av isoenzymet CYP3A4 er følgende medisiner: antifungale midler fra azol, makrolidantibiotika, HIV-proteasehemmere, nefazodon.

Studie av friske frivillige samhandle med domperidone ketokonazolom avslørt, den ketoconazole hemmer CYP3A4-avhengige primære metabolismen av domperidone, resulterer i en omtrent tredobling av C_maks og AUC for domperidon i platåfasen. I en studie av interaksjonen mellom domperidon og ketokonazol,, som med domperidone i dose 10 mg 4 ganger / dag og dose ketoconazole 200 mg 2 ganger / dag observert forlengelse QT-intervall på 10-20 MS. I monotherapies domperidonom i lignende doser, og når du tar en daglig dose 160 mg (hva i 2 ganger den maksimalt tillatte daglige dosen) det var ingen klinisk signifikante endringer i QT-intervallet.

Teoretisk, (tk. stoffet har en gastrokinetisk effekt) Motilium^® kan påvirke absorpsjonen av medisiner som brukes samtidig, spesielt, legemidler med en langsom løslate av virkestoffet eller forberedelser, dekket med kishechnorastvorima fôr. Imidlertid påvirket ikke bruk av domperidon hos pasienter som fikk paracetamol eller valgt behandling med digoksin nivået av disse legemidlene i blodet..

Motilium^® kan også kombineres med neiroleptikami, som det ikke øker; dopaminergic agonister av reseptorer (bromokriptin, Levodopa), uønsket perifere effekter som, slik som fordøyelsessykdommer, kvalme, oppkast, undertrykker han, uten å nøytralisere deres grunnleggende egenskaper.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er løst til søknaden som en agent Valium hellig.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på temperaturen fra 15 ° til 30 ° C. Holdbarhet - 2 år.