Gestoden
Når ATH:
G03AA10
Progestogen, brukes i p-piller i kombinasjon med østrogen.
Absorpsjon
Når du er inne raskt og fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. Etter en engangsbruk Cmaks observert etter 1 h og er 2-4 ng / ml. Biotilgjengelighet – omtrent 99%.
Distribusjon
Gestoden binder seg til albumin og globulin, sex hormone binding (SHBG). 1-2% Lagres den i fri form i plasma, 50-75% spesifikt binder seg til SHBG. Økt SHBG i blodet, heter etinyløstradiol, Det påvirker nivået av gestoden: økende andel, assosiert med SHBG, og fallende fraksjon, bundet til albumin. Gjennomsnittlig Vd – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinetikk av gestoden er avhengig av nivået av SHBG. Konsentrasjonen av SHBG i plasma under virkningen av østradiol øker 3 ganger. Med en daglig administrering av gestoden konsentrasjon i blodet plasma øker i 3-4 ganger i andre halvdel av syklusen når en tilstand av metning.
Metabolisme og utskillelse
Gestoden metaboliseres i leveren. Gjennomsnittlig plasmaclearance er 0.8-1 ml / min / kg. Gestoden nivå i serum redusert dwuhfazno. T1/2 i β-fasen – 12-20 Nei. Gestoden vises bare i form av metabolitter, 60% – urin, 40% – med avføring. T1/2 metabolitter – omtrent 1 d.
