Geksoprenalin (Код АТХ R03CC05)

Når ATH:
R03CC06

Farmakologiske virkning.

Midler, reduserer tone og oxytocics aktivitet oxytocics, Beta2-simpatomimetik. Reduserer hyppigheten og intensiteten av sammentrekninger i livmoren. Hemmer spontane, samt oksytocininduserte fødselssammentrekninger. Under fødsel, normaliserer for sterke eller uregelmessige sammentrekninger.

Under påvirkning av heksoprenalin stopper for tidlige sammentrekninger i de fleste tilfeller, som lar deg forlenge svangerskapet til normal termin. På grunn av sin selektivitet for β2-adrenerge reseptorer, har heksoprenalin liten effekt på hjerteaktivitet og blodstrøm hos gravide og foster..

Farmakokinetikk

Heksoprenalin absorberes godt etter oral administrering. Det aktive stoffmolekylet består av to katekolamingrupper, som gjennomgår metylering av COMT. Heksoprenalin blir biologisk inaktivt bare hvis begge katekolamingruppene er metylert.

Utskilles primært i urin uendret og i form av metabolitter. For det første 4 h etter påføring 80% fra den administrerte dosen utskilles i urinen i form av fritt heksoprenalin og monometylmetabolitt. Da øker utskillelsen av dimetylmetabolitt og konjugerte forbindelser (glukuronid og sulfat). En liten del skilles ut i galle i form av komplekse metabolitter.

Vitnesbyrd

For parenteral administrasjon,: akutt tokolyse – hemming av fødselssammentrekninger under fødsel med akutt intrauterin asfyksi, immobilisering av livmoren før keisersnitt, før du snur fosteret fra en tverrstilling, med navlestrengsprolaps, under komplisert fødsel, som et akutttiltak ved for tidlig fødsel før den gravide blir tatt med til sykehus; massiv tokolyse – hemming av for tidlig fødselssammentrekninger i nærvær av en glattet livmorhals og/eller utvidelse av livmorsvelget; langvarig tokolyse – forebygging av for tidlig fødsel med intensiverte eller hyppige sammentrekninger uten utsletting av livmorhalsen eller utvidelse av livmoren, immobilisering av livmoren, under og etter Cerclage-operasjon.

Muntlig: trussel for tidlig fødsel (primært som en fortsettelse av infusjonsterapi).

Doseringsregime

Parenteralt administrert intravenøst ​​i form av injeksjoner og infusjoner.

Doser for parenteral administrering settes individuelt, Avhengig av kliniske situasjonen.

For oral enkeltdose 500 g, frekvens og varighet av bruk bestemmes også av den kliniske situasjonen.

Bivirkning

CNS: hodepine, angst, tremor, svimmelhet.

Kardiovaskulære systemet: lett takykardi, reduksjon i blodtrykket (spesielt diastolisk); sjelden – ventrikulære ekstrasystoler, precordialgia (disse symptomene forsvinner raskt etter seponering av heksoprenalin).

Fra fordøyelsessystemet: hemming av tarmmotilitet, midlertidig økning i transaminaseaktivitet i blodserum; sjelden – kvalme, oppkast, tarm atoni.

Andre: redusert diurese (spesielt i begynnelsen av behandlingen), økning i blodsukker (ved diabetes mellitus er denne effekten mer uttalt), økt svetting; i de første dagene av behandlingen – redusert kaliumkonsentrasjon i blodet (under videre behandling – normalisering).

Fosterets hjertefrekvens forblir i de fleste tilfeller uendret eller endres litt.

Kontra

Hypertyreose, hjerte- og karsykdommer (hjerterytmeforstyrrelser, oppstår med takykardi, miokardit, mitralklaffsykdom, aortastenose), alvorlig leversykdom, alvorlig nyresykdom, zakrыtougolynaya glaukom, livmor blødning (tidlig avløsning av morkaken), intrauterine infeksjoner, amming (amming), overfølsomhet for heksoprenalin.

Forsiktighetsregler

Ved bruk av heksoprenalin bør mors puls og blodtrykk overvåkes., samt fosterets hjerterytme. EKG-overvåking før og under behandling anbefales.

Hos pasienter med overfølsomhet overfor sympatomimetika bør heksoprenalin brukes i lave doser., individuelt valgt, under konstant medisinsk tilsyn.

Med en betydelig økning i mors hjertefrekvens (mer 130 u. / min) og/eller en uttalt reduksjon i blodtrykket, bør dosen reduseres; hvis du har klager over pustevansker, smerter i hjerteområdet og hvis tegn på hjertesvikt vises, bør bruken av heksoprenalin stoppes umiddelbart.

Før du starter tokolytisk terapi, er det nødvendig å foreskrive kaliumtilskudd, tk. med hypokalemi, er effekten av sympatomimetika på myokard forsterket.

Mens du bruker heksoprenalin, bør du begrense saltinntaket i kosten..

Når du utfører tokolytisk terapi, er det nødvendig å overvåke regelmessigheten av avføring.

Gravide kvinner med diabetes bør overvåke blodsukkerkonsentrasjonen, tk. bruk av heksoprenalin, spesielt i begynnelsen av behandlingen, kan forårsake økte glykemiske nivåer.

Hvis fødsel skjer umiddelbart etter et behandlingsforløp med heksoprenalin, det er nødvendig å ta hensyn til muligheten for hypoglykemi og acidose hos nyfødte på grunn av transplacental penetrasjon av sure metabolske produkter (melkesyre og ketonsyre).

I noen tilfeller, når kortikosteroider brukes under administrering av heksoprenalin, kan det utvikles lungeødem. Under infusjonsbehandling er det derfor nødvendig med konstant nøye klinisk overvåking av pasienter.. Dette er spesielt viktig når det er nødvendig å utføre kombinasjonsbehandling med kortikosteroider og heksoprenalin hos pasienter med samtidige sykdommer, forårsaker væskeansamlinger i kroppen (inkl. for nyresykdommer).

Siden det er en risiko for å utvikle lungeødem når heksoprenalin administreres, væskevolumet bør begrenses så mye som mulig, administrert ved infusjon, Foruten, for å fortynne stoffet, er det å foretrekke å bruke løsninger, som ikke inneholder elektrolytter.

Ved langvarig tokolytisk terapi er det nødvendig å sikre at det ikke er morkakeavbrudd. Kliniske symptomer på for tidlig morkakeavbrudd kan jevnes ut med tokolytisk terapi. Når membranene sprekker og livmorhalsen utvider seg mer enn 2-3 se effektiviteten av tokolytisk terapi er lav.

Legemiddelinteraksjoner

Når du driver tokolytisk behandling med beta-agonister kan øke symptomer relatert dystrofe myotonia. I slike tilfeller bruk av derivater av difenylhydantoin (fenytoin).

Heksoprenalin ikke anbefalt til bruk i forbindelse med ergotalkaloider, så vel som legemidler, som inneholder kalsium og vitamin D, digidrotahisterol eller mineralocorticoid.

Intensiteten av akkumulering av glykogen i leveren, skyldes bruk av GCS, avtar under innflytelse av heksoprenalin.

Med samtidig bruk av ikke-selektive betablokkere svekke eller nøytralisere effekten av hans heksoprenalin.

Ved samtidig bruk av metylxantiner, inkl. teofyllin, øke effekten heksoprenalin.

I et program reduserer heksoprenalin hypoglycemic effekten av hypoglykemiske midler.

Ved samtidig bruk med andre sympatomimetiske heksoprenalin (innretninger for å normalisere blodsirkulasjonen, antiastmatiske midler) mulig økt stimulerende effekt på det kardiovaskulære systemet og forekomsten av overdosesymptomer (kombinasjoner bør unngås).

Ved samtidig bruk av sympatomimetika og halotan kan det utvikles hjertearytmier..

Heksoprenalin bør seponeres før bruk av halotan..