Geksoprenalin (Код АТХ R03CC05)
Når ATH:
R03CC06
Farmakologiske virkning.
Midler, reduserer tone og oxytocics aktivitet oxytocics, Beta2-simpatomimetik. Reduserer hyppigheten og intensiteten av sammentrekninger i livmoren. Hemmer spontane, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием гексопреналина преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Благодаря селективности к β2-адренорецепторам гексопреналин оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Farmakokinetikk
Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь. Молекула активного вещества состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененом виде и в виде метаболитов. For det første 4 h etter påføring 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Vitnesbyrd
For parenteral administrasjon,: острый токолиз – торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности, как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу; массивный токолиз – торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытия зева матки; длительный токолиз – профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки, иммобилизация матки до, во время и после Cerclage-операции.
Muntlig: trussel for tidlig fødsel (прежде всего как продолжение инфузионной терапии).
Doseringsregime
Парентерально вводят в/в в виде инъекций и инфузий.
Дозы для парентерального введения устанавливают индивидуально, Avhengig av kliniske situasjonen.
For oral enkeltdose 500 g, частота и длительность применения также определяются клинической ситуацией.
Bivirkning
CNS: hodepine, angst, tremor, svimmelhet.
Kardiovaskulære systemet: небольшая тахикардия, reduksjon i blodtrykket (spesielt diastolisk); sjelden – желудочковые экстрасистолы, precordialgia (эти симптомы быстро исчезают после отмены гексопреналина).
Fra fordøyelsessystemet: торможение перистальтики кишечника, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; sjelden – kvalme, oppkast, tarm atoni.
Andre: уменьшение диуреза (spesielt i begynnelsen av behandlingen), увеличение содержания глюкозы в крови (при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее), økt svetting; i de første dagene av behandlingen – понижение концентрации калия в крови (в процессе дальнейшего лечения – нормализация).
ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется.
Kontra
Hypertyreose, hjerte- og karsykdommer (hjerterytmeforstyrrelser, протекающие с тахикардией, miokardit, порок митрального клапана, аортальный стеноз), alvorlig leversykdom, тяжелые заболевания почек, zakrыtougolynaya glaukom, livmor blødning (tidlig avløsning av morkaken), внутриматочные инфекции, amming (amming), повышенная чувствительность к гексопреналину.
Forsiktighetsregler
При применении гексопреналина следует контролировать пульс и АД матери, а также сердцебиение плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ до и во время лечения.
У пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин следует применять в невысоких дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (mer 130 u. / min) и/или выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение гексопреналина следует немедленно прекратить.
Перед началом токолитической терапии необходимо назначить препараты калия, tk. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
На фоне применения гексопреналина следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.
При проведении токолитической терапии необходимо следить за регулярностью стула.
У беременных женщин с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, tk. применение гексопреналина, spesielt i begynnelsen av behandlingen, может вызвать повышение уровня гликемии.
Если роды происходят непосредственно после курса лечения гексопреналином, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
В отдельных случаях при применении кортикостероидов во время введения гексопреналина возможно развитие отека легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при необходимости проведения комбинированной терапии кортикостероидами и гексопреналином у больных с сопутствующими заболеваниями, forårsaker væskeansamlinger i kroppen (inkl. при заболеваниях почек).
Поскольку при введении гексопреналина имеется риск развития отека легких, следует по возможности ограничить объем жидкости, вводимой при инфузии, Foruten, для разведения препарата предпочтительно использование растворов, не содержащих электролиты.
При продолжительной токолитической терапии необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Legemiddelinteraksjoner
Når du driver tokolytisk behandling med beta-agonister kan øke symptomer relatert dystrofe myotonia. I slike tilfeller bruk av derivater av difenylhydantoin (fenytoin).
Heksoprenalin ikke anbefalt til bruk i forbindelse med ergotalkaloider, så vel som legemidler, som inneholder kalsium og vitamin D, digidrotahisterol eller mineralocorticoid.
Intensiteten av akkumulering av glykogen i leveren, skyldes bruk av GCS, avtar under innflytelse av heksoprenalin.
Med samtidig bruk av ikke-selektive betablokkere svekke eller nøytralisere effekten av hans heksoprenalin.
Ved samtidig bruk av metylxantiner, inkl. teofyllin, øke effekten heksoprenalin.
I et program reduserer heksoprenalin hypoglycemic effekten av hypoglykemiske midler.
Ved samtidig bruk med andre sympatomimetiske heksoprenalin (innretninger for å normalisere blodsirkulasjonen, antiastmatiske midler) возможно усиление стимулирующего действия на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки (комбинации следует избегать).
При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.
Перед применением галотана гексопреналин следует отменить.