Etonogestrel

Når ATH:
G03AC08

Farmakologiske virkning

Prevensjons.

Etonogestrel, et derivat av 19-nortestosteron, Det binder seg til progesteron reseptor i målorganene.

I hjertet av prevensjon effekten av etonogestrel er forskjellige mekanismer, den viktigste av disse er hemming av eggløsning. Pearl Index er stoffet 0.765.

I tillegg til den preventive virkning av etonogestrel den har en positiv effekt på menstruasjonssyklusen. På bakgrunn av etonogestrel syklusen blir mer vanlig, menstruasjon inntreffer mindre smertefull, med en lavere intensitet av blødning, som i sin tur kan bidra til å redusere hyppigheten av jernmangel. Foruten, Det er bevis for å redusere risikoen for livmorkreft og kreft i eggstokkene.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etonogestrel absorberes raskt vaginalslimhinnen. C max этоногестрела, tilnærmet lik 1700 pg / ml, Det oppnås etter omtrent en uke etter innføringen av ringen. Serum er gjenstand for små svingninger og sakte kommer 1400 pg / ml etter 3 uker. Den absolutte biotilgjengelighet på ca. 100%.

Distribusjon

Etonogestrel bindes til serumalbumin og globulin, sex hormone binding (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolisme

Etonogestrel metabolisert ved hydroksylering til å danne og gjenopprette sulfat og glukuronidkonjugater. Serum clearance er ca. 3.5 l /.

Fradrag

Å redusere konsentrasjonen av serum etonogestrel er bifasisk. T 1/2 β-fasen handler om 29 Nei. Etonogestrel og dens metabolitter utskilles i urin og galle i forholdet 1.7:1. T 1/2 metabolitter om 6 dager.

Vitnesbyrd

Prevensjon for kvinner.

Bivirkning

Hodepine, kviser, vektøkning, smerter i brystet, hårtap, depresjon, emosjonell labilitet, endring i seksuell lyst, vondt i magen, dysmenoré. Sjelden, økt blodtrykk. Etter innføringen av implantatet kan forekomme liten lokal irritasjon, smerte eller kløe. Sjelden er et arr.

Kontra

Progestogen avhengige tumorer, tromboembolisk aktiv lidelse, nåværende leversykdom eller tidligere, Hvis leverfunksjonstester ikke har kommet tilbake til det normale, eksisterende eller mistenkt graviditet, blødning fra skjeden av ukjent etiologi, Overfølsomhet for stoffet.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet er påkrevd ved leversykdom, kolestatisk gulsott. Om nødvendig bør kirurgisk behandling stoppes. Under varigheten av implantatet med etonogestrel ikke å utnevne andre hormonelle prevensjonsmidler.

Legemiddelinteraksjoner

Griseofulvin, barbiturater, fenytoin, prymydon, karbamazepin og rifampicin reduserer effekten av etonogestrel ved å fremkalle leverenzymer. Effekten vises etter induksjon 2-3 uker, men det tar minst 4 uker etter avslutning av opptak.