Estramustin

Når ATH:
L01XX11

Karakteristisk.

Den antitumormiddel, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.

Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый i vann.

Farmakologiske virkning.
Antitumor, cytostatisk, østrogen, антигонадотропное, antiandrogen.

Søknad.

Карцинома предстательной железы (senere stadier, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Kontra.

Overfølsomhet, akutt tromboflebitt (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Restriksjoner gjelder.

Tromboflebit (historie), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (funksjoner, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), Cerebrovascular insuffisiens, CHD, kongestiv hjertesvikt; diabetes (tk. снижена толерантность к глюкозе); bronkial astma; stater, прогрессирующие в случае задержки жидкости (epilepsi, migrene, nedsatt nyrefunksjon), unormal leverfunksjon, желчно-каменная болезнь, kolestatisk hepatitt; infeksjonssykdommer, inkl. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (inkludert den siste kontakt med en pasient), herpes zoster (риск тяжелого генерализованного заболевания); magesår og duodenalsår, osteoporose, benmargshypoplasi.

Graviditet og amming.

Kategori handlinger resultere i FDA - X. (Dyreforsøk eller kliniske studier en krenkelse av fosteret og / eller det er tegn på risiko for skadevirkninger på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis; risiko, forbundet med bruk av narkotika i svangerskapet, større enn de potensielle fordeler.)

Bivirkninger.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): anemi, leukopeni, trombocytopeni, forsinkelse Na⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), kongestiv hjertesvikt, CHD, inkludert hjerteinfarkt, tromboembolisme, arteriell hypertensjon.

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, diaré, unormal leverfunksjon.

Fra nervesystemet og sanseorganer: muskelsvakhet, depresjon, hodepine, forvirring, døsighet.

Allergiske reaksjoner: utslett, angioødem (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

Andre: gynekomasti, impotens; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

Samarbeid.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, tk. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (samtidig bruk bør unngås). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 Måneder før 1 år.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, inkludert hjerneslag, forbigående cerebral sirkulasjon, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Overdose.

Symptomer: økte bivirkninger.

Behandling: ventrikkelskylling, simptomaticheskaya terapi. Under påfølgende 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Dosering og administrasjons.

Inne, I /. Inne (for 1 timer før eller etter 2 h postprandial), av 600 mg / m²/d (в пересчете на основание) i 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 Sol, deretter gå videre inntak, либо продолжают инъекции по 300 mg 2 ganger i uken. Возможно в/в капельное введение.

Forholdsregler.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, inkl. hjerteinfarkt. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. Noen pasienter, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.