Eptifiʙatid

Når ATH:
B01AC16

Farmakologiske virkning.

Antiagregantnoe verktøy, syntetisk sykliske geptapeptid, bestående 6 aminosyrer og merkaptopropionilovy balanse - dezaminotsisteinil. Inhibitor blodplateaggregeringen, som hører til klassen av RGD (arginin-glysin-aspartat)-sentralstimulerende midler: hemmer blodplateaggregasjonen, hindre binding av fibrinogen, von Willebrands faktor og andre adhesive ligander til glykoprotein Ilb / IIIa blodplatereseptorer. Når den er på / i forårsaker hemming av blodplateaggregasjon, den utstrekning som er avhengig av dosen og medikamentkonsentrasjonen. Hemming av blodplateaggregasjon er reversibel; gjennom 4 timer etter opphør av infusjon platefunksjon gjenoppretter mer enn 50%. Det trenger ikke ha en merkbar effekt på protrombintid, og APTT.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikk эptifibatida imeet lineynыy og dozozavisimыy karakter i struynom vvedenii i døse av 90 til 250 mg / kg, og den infusjon med en hastighet på 0.5 til 3 ug / kg / min. Med innføringen av stoffet på den anbefalte ordningen (bole, zatem infusjon) sin plasmakonsentrasjon når raskt toppen, deretter avtar litt og kommer til likevekt i løpet 4-6 Nei. Koronar angioplastikk Denne reduksjonen kan unngås ved administrering av den andre dose bolus 180 mg / kg 10 minutter etter den første. Plasmaproteinbinding – 25%.

T_1/2 er 2.5 Nei, clearance – 55-58 ml / kg / time, og V_d – 185-260 ml / kg. Hos friske mennesker, er andelen av total renal clearance 50%; det meste av utskilles via nyrene i uendret form og i form av metabolitter. I human plasma viktigste metabolittene ikke er funnet.

Vitnesbyrd

Akutt koronarsyndrom (inkl. ustabil angina, akutt hjerteinfarkt); forebygging av trombotisk okklusjon av det berørte arterie og akutte iskemiske komplikasjoner av perkutan koronar intervensjon (PTCA), inkludert intrastenting.

Doseringsregime

Brukes sammen med acetylsalisylsyre og heparin. Tast inn / bolus og infusjon. Dosen er avhengig av indikasjonen, klinisk situasjon, regimer, kroppsvekt.

Bivirkning

Fra blodkoagulasjonssystemet: mindre blødninger (inkl. makrogematuriâ) ofte observert ved samtidig bruk av heparin; sjeldnere – større blødninger; sjelden – intrakraniell blødning; i noen få tilfeller – fatal blødning.

Fra blodkreft system: trombocytopeni (antallet blodplater<100 000 celler /, eller redusere deres antall av 50% eller mer fra baseline).

Kontra

History of blødning eller alvorlig unormal blødning i det siste 30 dager, alvorlig hypertensjon (systolisk blodtrykk>200 mmHg. eller diastolisk blodtrykk>110 mmHg.) på bakgrunn av antihypertensiv behandling, omfattende kirurgi under forrige 6 Sun., iskemisk hjerneslag i forrige 30 dager eller hemoragisk slag i historien, samtidig eller planlagt bruk av en annen inhibitor IIb / IIIa reseptor hemmere for parenteral administrasjon, behovet for hemodialyse ved nyresvikt på grunn, pasienter, som er nødvendig for klinisk administrasjon av trombolytika (i akutt transmural hjerteinfarkt med ny patologisk Q bølge, ST-segment elevasjon eller venstre grenblokk på EKG), amming (amming), barndom og oppvekst opp 18 år, Overfølsomhet overfor eptifibaditu.

Graviditet og amming

Hvis graviditet blir brukt med varsomhet og bare i de tilfeller, når den forventede terapeutiske fordelen oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Ikke bruk dette eptifibatid amming (amming).

Forsiktighetsregler

Eptifibatid er beregnet for bruk i et sykehus. Før behandling, skal alle pasienter undersøkes nøye for å identifisere potensielle blødning, spesielt kvinner, eldre pasienter, og pasienter med lav kroppsvekt, som å ha høyest risiko for blødningskomplikasjoner. Risikoen for blødning er størst på stedet av arteriell tilgang på pasienter, gjennomgår PTCA. Det er nødvendig å følge nøye med de mulige blødningssteder (inkl. plassere for kateterisering); Det bør også være oppmerksom på mulig blødning fra mage-tarmkanalen og urinveier, retroperitoneal blødning.

Det må utvises forsiktighet ved samtidig bruk av andre legemidler, påvirker hemostase, inkludert trombolytika, antykoahulyantы, dekstran, adenosin fosfat, NSAIDs, sulfinpirazon, antiagregantы.

Hvis det under behandlingen er det behov for akutt kirurgi, administrering av legemidlet bør stoppes umiddelbart. Før planlagt kirurgi administrering av legemidlet ble stoppet tidlig, til platefunksjon ble restaurert til normal.

I løpet av behandlingen er nødvendig å begrense antallet av arterielle og venøse punkteringer, å utelukke / m injeksjon, så vel som anvendelsen av urinkateter, endotrakealtuber og nasogastrisk sonde. I / O-tilgang, må du ikke bruke en vene, ikke utsatt for kompresjons (subclavia, vena). I tilfelle av alvorlig blødning, som ikke kan stoppes ved å påføre en trykkbandasje, Det bør stanses umiddelbart, og administrasjon av legemiddelet heparin. Risikoen for blødning er størst på stedet av kateteret inn i lårarterie under PTCA. Vær forsiktig og pass på at, Bare at punktert frontveggen lårarterie. System for innføring av lårarterien kan fjernes etter at gjenopprette funksjonen til normal koagulasjon: APTT – mindre 45 sec, som vanligvis skjer 3-4 timer etter seponering av heparin. Etter fjerning system for injeksjon skal utføres, etterfulgt av grundig hemostase observasjon i minst 2-4 timer før utskrivning fra sykehuset.

Ved å redusere antall blodplater mindre 100 000/l, Innføringen av eptifibatid og heparin seponeres og gjennomføre nødvendige tiltak. Hvis en historie med trombocytopeni har vært tilfeller når andre parenterale glykoprotein IIb / IIIa reseptor hemmere, det bør være spesielt nøye observasjon. Det kan være en reversibel 5 ganger økning i blødningstid. Blødningstid returnerer til startindikatorer for 2-6 timer etter opphør av eptifibatid.

Anbefales ikke for bruk i forbindelse med et lavmolekylært heparin i fravær av klinisk erfaring. Bruk av heparin er anbefalt i alle tilfeller (i fravær av kontraindikasjoner til bruken).

Før oppstart av behandling for å identifisere mulige brudd på hemostasis bestemmelse av protrombintiden anbefales, APTT, serumkreatinin, platetall, Hemoglobin, gematokrita. Siste 3 indikator bør overvåkes kontinuerlig for 6 timer etter behandlingsstart, da 1 gang / dag. gjennom terapi (eller mer – I tilfelle av reduksjon). Når trombocytopeni nedenfor 100 000 l bør testes på nytt for å eliminere pseudotrombocytopeni; heparin seponeres.

Legemiddelinteraksjoner

I et program med streptokinase økt risiko for blødning.