Dorzolamid

Når ATH:
S01EC03

Karakteristisk.

Karboanhydrasehemmere. Dorzolamid hydrochloride - hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver, oppløselig i vann, lite løselig i metanol og etanol. Molekulær vekt 360,90.

Farmakologiske virkning.
Protivoglaukomnoe.

Søknad.

По данным Leger Desk Reference (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Kontra.

Overfølsomhet.

Graviditet og amming.

Når svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ved bruk hos gravide kvinner er ikke utført).

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Teratogene effekter. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 mg / kg / dag (i 31 ganger anbefalt human oftalmisk bruk i) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 mg / kg / dag (i 125 ganger anbefalt human dose i oftalmisk bruk).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 mg / kg / dag (i 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, inkl. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

Unknown, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Vurderer, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, ammet, ammende bør slutte å amme eller, либо применение дорзоламида.

Bivirkninger.

Данные контролируемых клинических испытаний

Fra nervesystemet og sanseorganer: ca 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; omtrent 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (cm. Forholdsregler), tåkesyn, краснота глаз, tåreflod, tørre øyne, lysskyhet; sjelden er hodepine, астения/утомляемость.

Fra fordøyelseskanalen: ca 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; sjelden, kvalme.

Andre: в редких случаях — кожная сыпь, urolithiasis, iridosyklitt.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Bivirkninger, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (inkl. angioødem, bronkospasme, kløe, elveblest), svimmelhet, parestesi, øyesmerter, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, dyspné, kontakteksem, neseblødning, munntørrhet, halsirritasjon.

Samarbeid.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, inkl. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Det er en sjanse til å øke de kjente systemiske effekter, i forbindelse med inhibering av karbonisk anhydrase, pasienter, mottar karboanhydrasehemmere interiør og lokale (не рекомендуется сочетанное применение).

Overdose.

Могут возникнуть следующие symptomer: elektrolyttforstyrrelser, Acidose, lidelser i nervesystemet.

Behandling: symptomatisk, krever overvåking av elektrolytter (spesielt kalium) nivåer og kontrollere pH-verdien av blod.

Dosering og administrasjons.

Konъyunktyvalno. Begravet på 1 slipp i det affiserte øyet (eller øyne) 3 en gang om dagen. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 m.

Forholdsregler.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, utsatt for systemisk absorpsjon. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, karakteristisk for sulfonamider. Отмечались, Selv om sjeldne, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, inkludert Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, fulminant gepatonekroz, agranulocytose, aplastisk anemi, etc.. дискразии крови. Sensibilisering til sulfonamider kan forekomme ved gjentatt bruk, uavhengig av administrasjonsveien. Når alvorlige bivirkninger eller overfølsomhet manifestasjon av bruken bør avsluttes.

Hos pasienter med akutt trangvinkelglaukom i tillegg til midler, gjelder når okulær, trengs ytterligere terapeutiske tiltak. Søknad 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Funksjoner for bruk hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin mindre enn 30 ml / min) ikke bestemt. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (bør brukes med forsiktighet).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.