Dienogest
Når ATH:
G03FA15
Farmakokinetikk
Etter oral dienogest er absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Cmaks oppnås gjennom 2.5 Nei. Den absolutte biotilgjengeligheten av dienogest 96% og lagres i kombinasjon med etinyløstradiol.
Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 ganger, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.
Distribusjon
Omtrent 10% dienogest er i en fri form i plasma, omtrent 90% – ikke-spesifikt bundet til albumin. Dienogest binder seg ikke til spesifikke transportproteiner – globulin, sex hormone binding (SHBG), og kortikosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – og, så, Testosteron fortrenger ikke fra sin tilknytning til SHBG og kortisol i forbindelse med DRG. Usannsynlig, dienogest som påvirker den fysiologiske prosesser for transport av endogene steroider.
Dienogest akkumulerer litt med daglig inntak. Gjennomsnittlig konsentrasjon i plasma er ca. 30 ng / ml etter tre behandlingssykluser.
Metabolisme
Effect “første pass” liten. Dienogest hovedsakelig metabolisert ved hydroksylering, gidrogenizacii, konjugering og smakstilsetning til inaktive metabolitter.
Fradrag
T1/2 er om 9 t på enkeltdose og ca. 10 t ved flerdose.
Etter en enkelt dose 1 Janine Bean total clearance av dienogest 3.6 l / h og marginalt redusert til 2.8 l / t etter tre behandlingssykluser.
Verdi utskillelse av dienogest i urin og avføring av 3.2 etter inntak 0.1 dienogest mg / kg kroppsvekt.
Etter oral administrasjon om 86% av dosen utskilles 6 dager. Mesteparten av dette beløpet (omtrent 42%) er vist for den første 24 Nei, hovedsakelig, urin.
