Dienogest

Når ATH:
G03FA15

Farmakokinetikk

Etter oral dienogest er absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. C_maks oppnås gjennom 2.5 Nei. Den absolutte biotilgjengeligheten av dienogest 96% og lagres i kombinasjon med etinyløstradiol.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 ganger, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Distribusjon

Omtrent 10% dienogest er i en fri form i plasma, omtrent 90% – неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками – глобулином, sex hormone binding (SHBG), og kortikosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – и, så, Testosteron fortrenger ikke fra sin tilknytning til SHBG og kortisol i forbindelse med DRG. Usannsynlig, dienogest som påvirker den fysiologiske prosesser for transport av endogene steroider.
Dienogest akkumulerer litt med daglig inntak. Gjennomsnittlig konsentrasjon i plasma er ca. 30 ng / ml etter tre behandlingssykluser.

Metabolisme

Эффект “первого прохождения” незначителен. Dienogest hovedsakelig metabolisert ved hydroksylering, gidrogenizacii, konjugering og smakstilsetning til inaktive metabolitter.

Fradrag

T_1/2 er om 9 t på enkeltdose og ca. 10 t ved flerdose.
Etter en enkelt dose 1 Janine Bean total clearance av dienogest 3.6 l / h og marginalt redusert til 2.8 l / t etter tre behandlingssykluser.
Verdi utskillelse av dienogest i urin og avføring av 3.2 etter inntak 0.1 dienogest mg / kg kroppsvekt.
Etter oral administrasjon om 86% av dosen utskilles 6 dager. Mesteparten av dette beløpet (omtrent 42%) er vist for den første 24 Nei, hovedsakelig, urin.