Brinzolamid

Når ATH:
S01EC04

Karakteristisk.

Karboanhydrasehemmere. Hvitt pulver, uløselig i vann, oppløselig i metanol, løselig i etanol. Molekulær vekt 383,5.

Farmakologiske virkning.
Protivoglaukomnoe.

Søknad.

Økt intraokulært trykk hos pasienter med okulær hypertensjon eller åpenvinklet glaukom.

Kontra.

Overfølsomhet.

Restriksjoner gjelder.

Barndom (Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt).

Graviditet og amming.

Når svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ved bruk hos gravide kvinner er ikke utført).

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Teratogene effekter. I studier brinzolamid toksiske effekter under graviditet hos kaniner oralt i doser 1, 3 og 6 mg / kg / dag (i 20, 62 og 125 ganger anbefalt human oftalmisk bruk i) viser, ved en dosering 6 mg / kg / dag toksisitet for kvinner og en økning i antall fosterendringer. Hos rotter ble kroppsvekten redusert med jentefostre, behandlet i løpet av svangerskapet brinzolamid innad doser 18 mg / kg / dag (i 375 ganger anbefalt human dose i oftalmisk bruk). Vekttap av embryoene var proporsjonal med reduksjonen av vektøkning hos hunn, slik at det ikke forstyrrer utviklingen av organer eller vev. Viser, at oral administrasjon av merket karbon brinzolamid drektige rotter, ¹⁴C-brinzolamid passerer placenta og finnes i fosterets vev og blod.

Ved oral administrering av brinzolamid i en dose 15 mg / kg / dag (i 312 ganger anbefalt human dose i oftalmisk bruk) ammende rotter observert noen effekter, I tillegg til å redusere kroppsvekt hos avkommet. Imidlertid er konsentrasjonen ¹⁴C brinzolamid i melk var under, enn konsentrasjonene i blod og plasma.

Unknown, enten brinzolamid får i morsmelk av ammende kvinner. Vurderer, Mange legemidler i morsmelk og deretter, brinzolamid som kan gi alvorlige bivirkninger hos barn, ammet, ammende bør slutte å amme eller, eller bruk av brinzolamid.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: 5–10% - tåkesyn; 1–5% - blefaritt, dermatitt, tørre øyne, fremmedlegeme følelse i øyet, hodepine, hyperemia, utflod fra øynene, ubehag i øynene, keratit, smerte og kløe i øynene; mindre 1% - Konjunktivitt, dobbeltsyn, svimmelhet, astenopi, keratokonъyunktyvyt, keratopati, de første tegn på blepharitis (følelsen av øyelokkene eller stikker skorpe på kantene av øyelokkene), tåreflod.

Fra luftveiene: 1–5% - rhinitt, tungpustethet, faryngitt.

Fra fordøyelseskanalen: 5–10% - bitter, sur eller uvanlig smak i munnen; mindre 1% - Diaré, munntørrhet, dyspepsi, kvalme.

Andre: mindre 1% - Allergiske reaksjoner, elveblest, alopecia, brystsmerter, hypertensjon, nyre smerte.

Samarbeid.

Det er en sjanse til å øke de kjente systemiske effekter, i forbindelse med inhibering av karbonisk anhydrase, pasienter, mottar karboanhydrasehemmere interiør og lokale (Det er ikke anbefalt å bruke både brinzolamid som instillyatsionnoy skjemaer og muntlige karboanhydrasehemmere).

Overdose.

Data om overdose hos mennesker når den brukes lokalt brinzolamid mangler. Dersom inntak kan forekomme etter symptomer: elektrolyttforstyrrelser, Acidose, lidelser i nervesystemet. Behandling: symptomatisk, krever overvåking av elektrolytter (spesielt kalium) nivåer og kontrollere pH-verdien av blod.

Dosering og administrasjons.

Instillyatsionno. Begravet på 1 slippe inn i konjunktivalsekken i det berørte øyet (eller øyne) 2 en gang om dagen. Ved bruk av andre lokale oftalmisk betyr intervallet mellom drypping bør være minst 10-15 minutter.

Forholdsregler.

Brinzolamid er sulfanilamid og selv om den brukes lokalt, utsatt for systemisk absorpsjon. I denne forbindelse, når man bruker brinzolamid øyedråper kan opptre bireaksjoner, karakteristisk for sulfonamider. Sjelden, men det kan være dødsfall på grunn av alvorlige reaksjoner på sulfonamider, inkludert Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, fulminant gepatonekroz, agranulocytose, aplastisk anemi, etc.. brudd på hematopoiesis. Sensibilisering til sulfonamider kan forekomme ved gjentatt bruk, uavhengig av administrasjonsveien. Når alvorlige bivirkninger eller overfølsomhet manifestasjon av bruken bør avsluttes.

I sjeldne tilfeller med orale karboanhydrasehemmere med høye doser av salisylater har blitt rapportert endringer i syre-base og elektrolyttbalanse. Derfor, for å i behandlingen av brinzolamid vurdere muligheten for slike interaksjoner hos pasienter.

Effekten av langvarig eksponering for brinzolamid på korneal epitel er ikke fullt verdsatt. Hos pasienter med akutt trangvinkelglaukom i tillegg til midler, gjelder når okulær, trengs ytterligere terapeutiske tiltak. Søknad 1% brinzolamid oftalmisk suspensjon hos pasienter med akutt anfall av trangvinkelglaukom er ikke undersøkt.

Funksjoner for bruk hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min) ikke bestemt. Siden brinzolamid (og metabolitten) utskilles hovedsakelig via nyrene, det er ikke anbefalt i denne patologi.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon brinzolamid med forsiktighet (adekvate kliniske studier er ikke utført).

Forsiktighet bør utvises ved bilkjøring og bruk av maskiner (på grunn av muligheten for midlertidig tåkesyn etter drypping).

Før du bruker produktet bør fjernes kontaktlinser og ha dem tidligst 15 minutter etter drypping.