Betagistin: instruksjoner for bruk av medisinen, struktur, Kontra

Når ATH:
N07CA01

Betagistin: søknad

Sykdom og Ménières syndrom (inkl. tinnitus og hørselstap), vestibulær vertigo av ulik opprinnelse (vertebrobasilær insuffisiens, traumatisk encefalopati, cerebral aterosklerose, vestibulær nevritt, laʙirintit, benign posisjonell vertigo etter nevrokirurgiske operasjoner).

Betagistin: farmakologisk effekt

Farmakodinamika.

Virkningsmekanismen til betahistin er bare delvis forstått.. Kjente, at det er flere gyldige hypoteser, støttet av dyre- og menneskestudier.

Effekt av betahistin på det histaminerge systemet.

Etablert, at betahistin delvis viser agonistisk aktivitet i forhold til H₁-reseptorer, så vel som antagonistisk aktivitet mot H₃-histaminreseptorer i nervevevet og har liten aktivitet med hensyn til H₂-histaminreseptorer.

Betahistine øker histaminmetabolismen og frigjøringen ved å blokkere presynaptisk H₃-reseptorer og induksjon av prosessen med å redusere mengden av den tilsvarende H₃-reseptorer.

Betahistine kan øke cochlea-blodstrømmen, så vel som i hele hjernen.

Det er informasjon om forbedring av blodsirkulasjonen i karene stria vascularis indre øre, kanskje, ved å slappe av de prekapillære lukkemusklene i mikrosirkulasjonssystemet i det indre øret. Betahistine har også vist seg å øke cerebral blodstrøm hos mennesker..

Betahistine fremmer vestibulær kompensasjon.

Betahistine akselererer utvinningen av vestibulær funksjon etter ensidig neurektomi hos dyr, stimulere og lette prosessen med sentral vestibulær kompensasjon. Denne effekten er preget av økt regulering av histaminmetabolisme og frigjøring og realiseres som et resultat av H-antagonisme.₃-reseptorer. Hos mennesker reduserte behandling med betahistin også restitusjonstiden for vestibulær funksjon etter nevraktomi..

Betahistine endrer aktiviteten til nevroner i de vestibulære kjernene.

Det ble også etablert, at betahistin har en doseavhengig hemmende effekt på generering av topppotensialer i nevroner i de laterale og mediale vestibulære kjernene.

Kjente, at de farmakodynamiske egenskapene til betahistin kan gi en positiv terapeutisk effekt av legemidlet i det vestibulære systemet.

Effektiviteten av betahistin er vist i studier hos pasienter med vestibulær vertigo og Menières sykdom., som har blitt demonstrert ved å redusere alvorlighetsgraden og frekvensen av vertigo-angrep.

Farmakokinetikk.

Absorpsjon. Når det administreres oralt, absorberes betahistin raskt og nesten fullstendig i alle deler av mage-tarmkanalen.. Etter absorpsjon metaboliseres legemidlet raskt og nesten fullstendig for å danne 2-pyridyleddiksyremetabolitten.. Plasmanivåene av betahistin er svært lave.

Derfor utføres alle farmakokinetiske analyser ved å måle konsentrasjonen av 2-pyridyleddiksyremetabolitten i plasma og urin..

Når du tar stoffet med mat, maksimal konsentrasjon (C_maks) stoffet nedenfor, enn når det tas på tom mage. Samtidig er den fullstendige absorpsjonen av betahistin identisk i begge tilfeller., noe som indikerer, at matinntak bare bremser opptaket av stoffet.

Distribusjon. Prosentandel betahistin, som binder seg til plasmaproteiner, er mindre 5 %.

Biotransformasjon. Etter absorpsjon metaboliseres betahistin raskt og nesten fullstendig til 2-pyridyleddiksyre. (som ikke viser farmakologisk aktivitet).

Etter å ha tatt betahistin oralt, konsentrasjonen av 2-pyridyleddiksyre i blodplasma (og i urin) når sitt maksimum gjennom 1 time etter inntak av stoffet og reduseres med en eliminasjonshalveringstid på ca 3,5 o'clock.

Fradrag. 2-pyridyleddiksyre skilles raskt ut i urinen. Når du tar stoffet i en dose 8-48 mg rundt 85 % startdose funnet i urin. Nyre- eller fekal utskillelse av betahistin er ubetydelig.

Linearitet. Utvinningshastigheten forblir konstant når den tas oralt 8-48 mg medikament, som indikerer lineariteten til farmakokinetikken til betahistin, og foreslår, at den involverte metabolske veien er ikke-mettbar.

Betagistin: Kontra

Overfølsomhet, peptisk ulcer i et aktivt fase, bronkial astma, feokromocytom, graviditet (Jeg trimester), barndom.

Betagistin: restriksjoner på bruk

Magesår av fordøyelseskanalen (historie), graviditet (II og III trim), amming.

Betagistin: bivirkninger

Gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, oppkast, en følelse av tyngde i epigastriet og andre.), hodepine, allergiske reaksjoner (hudutslett, kløe og andre.).

Betagistin: interaksjon

Forskning i vivo, rettet mot å studere interaksjoner med andre legemidler, ikke gjennomført. Med tanke på studiedata in vitro forventes ikke å hemme cytokrom P450 enzymaktivitet i vivo.

Data, oppnådd under forholdene in vitro, indikerer hemming av metabolismen av betahistin av legemidler, som hemmer aktiviteten til monoaminoksidase (MAO), inkludert subtype B MAO (for eksempel selegilin). Det anbefales å være forsiktig med samtidig bruk av betahistin og MAO-hemmere. (inkludert selektivt subtype B MAO).

Fordi betahistin er en histaminanalog, interaksjonen mellom betahistin og antihistaminer kan teoretisk påvirke effektiviteten til ett av disse legemidlene.

Betagistin: overdose

Symptomer: hodepine, flushing, svimmelhet, takykardi.

Behandling: symptomatisk.

Betagistin: Dosering og administrasjons

Inne, по 8–16 мг 3 en gang om dagen. Dosen og varigheten av mottak velges individuelt.

Funksjoner ved bruk av Betahistine

Under behandling med stoffet er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til pasienter med bronkial astma og / eller en historie med magesår i magen og tolvfingertarmen..

Bruk under graviditet eller amming.

Graviditet. Det er ingen data om bruk av betahistin hos gravide kvinner..

Dyrestudier er ikke tilstrekkelig for å vurdere effekten på graviditet, utvikling av embryoet/fosteret, fødsel og postnatal utvikling. Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent.. Betahistine bør ikke brukes under graviditet, unntatt i tilfeller av ubestridelig nødvendighet.

ammeperiode. Unknown, Går betahistin over i morsmelk hos mennesker?. Dyrestudier på penetrasjon av betahistin i melk er ikke utført.. Fordelen med legemidlet for moren bør veies opp mot fordelene ved amming og den potensielle risikoen for babyen..

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.

Betahistine er indisert for behandling av Menières syndrom, som er preget av en triade av hovedsymptomer: svimmelhet, hørselstap, Tinnitus, – samt for symptomatisk behandling av vestibulær vertigo. Begge tilstandene kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner negativt.. Kjente, at betahistin ikke påvirket evnen til å kjøre bil og arbeide med mekanismer eller hadde en ubetydelig effekt på denne evnen.

Betagistin: forebyggende tiltak

Det må utvises forsiktighet ved behandling av pasienter med magesår (inkl. historie).