Alьfuzozin

Når ATH:
G04CA01

Farmakologiske virkning.

Alfablokker, som virker hovedsakelig på den postsynaptiske α₁-adrenoreceptory. Блокируя en₁-adrenoreceptory, anordnet i en trekant og blære sphincter, urethra, alfuzosin eliminerer spasmer av glatte muskelfibre, noe som reduserer motstanden i utstrømningen av urin. Det reduserer tonen i glatt muskulatur i arterier og vener. Reduserer runde og systemisk blodtrykk.

Farmakokinetikk

Etter oral administrasjon blir alfuzosin absorberes fra mage-tarmkanalen. C_maks plasmanivåer oppnås etter 3 h og er 10.3 ng / ml. Forskjellen på høyeste og laveste plasmakonsentrasjoner er ubetydelig. Matinntak har ingen effekt på absorpsjonen.

Bindingen til plasmaproteiner er ca. 90%. Det metaboliseres i leveren. T_1/2 – 8 Nei. 15-30% inaktive metabolitter utskilles i urinen, 75-91% – med avføring. 11% alfuzosin utskilles i urinen som uendret.

Pasienter eldre 75 år har høyere plasmakonsentrasjoner og biotilgjengelighet av alfuzosin (kanskje, ved å redusere hepatisk metabolisme). Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon er registrert en økning i clearance av alfuzosin (kanskje, grunn av den mindre binding til plasmaproteiner).

Vitnesbyrd

Behandling av de funksjonelle symptomer ved benign prostata hyperplasi i fravær av muligheten for kirurgi, og i tilfeller av progressiv vekst, spesielt hos eldre pasienter.

Doseringsregime

Inne – av 2.5 mg 3 ganger / dag. For pasienter eldre 65 år – Startdosen er 2.5 mg 2 ganger / dag (om morgenen og om kvelden); ytterligere dose kan økes (men ikke mer 10 mg / dag).

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: smerter i epigastriet, kvalme, diaré; sjelden – munntørrhet.

CNS: svimmelhet, hodepine; sjelden – døsighet.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – takykardi, ortostatisk hypotensjon.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hudutslett, kløe.

Andre: utilpasshet; sjelden – hevelse, brystsmerter.

Kontra

Bemerker en historie med ortostatisk hypotensjon, samtidig bruk av andre alfa-blokkere, Overfølsomhet for alfuzosin.

Forsiktighetsregler

Å bruke forsiktighet hos pasienter med koronarsykdom, stenokardiey. Hvis du opplever noen forverring av angina, alfuzosin bør avsluttes.

Å bruke forsiktighet hos pasienter over 75 år og hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Legemiddelinteraksjoner

Ved samtidig bruk med antihypertensiva alfuzosin (spesielt kalsiumblokkere) kanskje markert reduksjon av blodtrykket, inntil utviklingen av kollaps.

Ved samtidig bruk av alfuzosin med midler for generell anestesi sannsynlighet for å utvikle blodtrykk ustabilitet under anestesi.

Uforenlig med andre alfa₁-adrenoblokatorami.