Albarel

Aktivt material: Rilmenidine
Når ATH: C02AC06
CCF: СЕЛЕКТИВНЫЙ АГОНИСТ ИМИДАЗОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ. Antihypertensiva
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10
Når CSF: 01.09.01.02
Produsent: EGG Farmasi Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller runde, lenticular, hvit, gravert på begge sider som et tegn “Jeg”.

Stoffene: natriumkarboksymetylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, parafin, Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat, talkum, hvit bivoks.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antihypertensiva, oksazolinderivat. Selektivt interagerer med imidazolingrupper reseptorer (Jeg₁) kortikale og perifere vasomotoriske sentre, særlig nyre sentre. rilmenidine binding til imidazolinringer reseptorer hemmer aktiviteten av både kortikal sympatomimetiske, og perifere sentre, som fører til en reduksjon i blodtrykket.

Albarel^® Det utøver en doseavhengig hypotensiv effekt på systolisk og diastolisk blodtrykk i liggende stilling og stående. Viser, at utnevnelsen av stoffet Albarel^® ved terapeutiske doser (1 eller 2 mg / dag) effektive i behandling av mild til moderat hypertensjon. Virkning av medikamentet opprettholdes i en 24 Nei, effektivt under trening. Med langvarig bruk av avhengighet ikke utvikler.

Ved terapeutiske doser Albarel^® Det påvirker ikke funksjonen til hjertet, Det ikke medfører natrium- og vannretensjon, bryter ikke stoffskiftebalanse.

Albarel^® reduserer perifer vaskulær resistens uten forandringer i blodsirkulasjon. Myokardial kontraktilitet og elektrofysiologiske indekser forbli uendret.

Albarel^® Det forårsaker ikke ortostatisk hypotensjon (inkl. eldre); Det ikke krenker kompenserende fysiologiske responser i hjertefrekvensen til trening; ingen effekt på renale blodstrøm, glomerulær filtrering eller filtrasjonsfraksjon; Det har ingen effekt på karbohydrat og lipid metabolisme (inkl. hos pasienter med insulinavhengig og ikke-insulinavhengig diabetes mellitus).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter inntak av stoffet inne rilmenidine raskt og fullstendig absorbert fra den gastrointestinale trakt. Etter en enkelt dose Albarel^® dose 1 mg C_maks plasma oppnås gjennom 1.5-2 h og er 3.5 ng / ml. Absolutt biotilgjengeligheten av 100%; Det er ikke gjenstand for effekten av “første pass” gjennom leveren. Absorpsjon oppstår likt i ulike pasienter: inter endringene er ikke merket. Samtidig matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten av.

Distribusjon

Binding til plasmaproteiner er mindre 10%. V_d – 5 l / kg.

Etter gjentatt anvendelse av den likevektstilstand er etablert fra den tredje dag av regelmessig inntak. Hos pasienter med hypertensjon, som gjennomgår behandling for 2 år, Albarel konsentrasjon^® plasma forblir stabil.

Forutsatt med morsmelk.

Metabolisme

Albarel^® biotransformiruetsya litt. Metabolitter detektert i spormengder i urinen, og er et resultat av oksydasjon eller hydrolyse av oksazolinringen. Disse metabolitter er ikke agonister av α₂-adrenoreceptorov.

Fradrag

65% av dosen utskilt uendret i urinen. Renal clearance er 2/3 av total clearance.

T_1/2 er 8 Nei; Det endrer ikke på gjentatt administrasjon.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

T_1/2 hos personer i alderen 70 år og eldre er 13 ± 1 timer.

Hos pasienter med leversvikt T_1/2 er 12 ± 1 timer.

Siden eliminering av stoffet er hovedsakelig nyrer, hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon har avtatt seponering, som korrelerer med verdien QC. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 15 ml / min) T_1/2 er om 35 Nei.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon.

Doseringsregime

Anbefalt dose Albarel^® er 1 mg / dag (1 tab.) morgen.

Hvis blodtrykket er redusert nok etter en måneds behandling, kan dosen økes til 2 mg / dag 2 opptak (1 Kategorien. morgen og 1 Kategorien. i kveld under måltidene).

I pasienter med nedsatt nyrefunksjon mild til moderat alvorlighetsgrad (QC over 15 ml / min) ikke nødvendig korreksjon dose.

Behandlingen utføres i lang tid.

Bivirkning

CNS: mulig asteni, søvnløshet, døsighet, økt tretthet under trening; i noen få tilfeller – angst, depresjon, kramper.

Kardiovaskulære systemet: mulig hjerte; i noen få tilfeller – kalde ekstremiteter, ortostatisk hypotensjon.

Fra fordøyelsessystemet: mulig epigastrisk smerte, munntørrhet, diaré; i noen få tilfeller – kvalme, forstoppelse.

Hudreaksjoner: sjelden – hudutslett, kløe.

Andre: i noen få tilfeller – perifere ødemer, tidevann, seksuell dysfunksjon.

Bivirkninger er sjeldne, vanligvis, milde og forbigående Have.

Kontra

- alvorlig depresjon;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC<15 ml / min);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

Graviditet og amming

Stoffet bør ikke brukes under graviditet og amming (amming) på grunn av mangel på tilstrekkelig klinisk data.

IN eksperimentelle studier ble observert å være teratogene og embryotoksiske effekter.

Forsiktighetsregler

Når administrering av medikamentet til pasienter med en nylig slag, myokardinfarkt krever periodisk medisinsk undersøkelse.

På grunn av sin gode toleranse Albarel^® kan administreres på vitnesbyrd av eldre pasienter og pasienter med samtidig diabetes.

Hvis det er nødvendig, opphør av behandlingen bør dosen reduseres gradvis, selv om det er lite sannsynlig, at fjerning av stoffet vil bli ledsaget av bivirkninger.

Anbefales ikke samtidig avtale Albarel^® MAO-inhibitorer.

I løpet av behandlingen anbefales ikke å drikke alkohol.

Bruk i Pediatrics

Klinisk sikkerhet data og effekt av legemidlet i barn og unge under 18 år utilstrekkelig, slik at stoffet ikke bør være foreskrevet for disse pasientene.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Albarel^® ved terapeutiske doser ikke har noen virkning på psykomotoriske reaksjoner. Dersom medikamentet blir administrert i doser, stiger terapeutisk, eller i kombinasjon med medikamenter, CNS-dempende aktivitet, Pasienter bør advares – drivere og pasienter, engasjert i andre potensielt farlige aktiviteter, på den mulige forekomst av tretthet.

Overdose

Symptomer: alvorlig hypotensjon, psykiske lidelser.

Behandling: ventrikkelskylling; da – sympatomimetika terapi. Rilmenidine dårlig vises i hemodialyse.

Legemiddelinteraksjoner

avtale Albarel^® trisykliske antidepressiva senker dens antihypertensive virkning.

effekt Albarel^® forsterke vasodilators, diuretika og antihistaminer.

I en felles anvendelse med medikamenter, har en deprimerende effekt på CNS, kan øke døsighet.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 2 år.