АКТАПАРОКСЕТИН

Aktivt material: Paroksetin
Når ATH: N06AB05
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Produsent: Actavis Group hf. (Iceland)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, med en inskripsjon “P” på den ene side og “20” – en annen.

Stoffene: magnesiumstearat 2255, Natriumkarboksymetylstivelse, маннитол DC, mikrokrystallinsk cellulose, эудрагит Е100 (metylmetakrylat, dimetylaminoetylmetakrylat og butyl metakrylatkopolymer), Opadry АМВ белый (vann): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titandioksid (E171), talkum, indigokarmin (E132), soy lecithin (E322), Xanthan Gum (E415).

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller, Film-belagt blå, runde, lenticular, с риской на одной стороне и надписью “P30” – en annen.

Stoffene: magnesiumstearat 2255, Natriumkarboksymetylstivelse, маннитол DC, mikrokrystallinsk cellulose, эудрагит Е100 (metylmetakrylat, dimetylaminoetylmetakrylat og butyl metakrylatkopolymer), Opadry AMB синий (vann): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titandioksid (E171), talkum, indigokarmin (E132), soy lecithin (E322), Xanthan Gum (E415), fargestoffet paraoransje (E110), kinolin- gult fargestoff (E104).

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antidepressive. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Paroksetin har lav affinitet for m-holinoretseptorov. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, en₂, β-адренорецепторам, og for dopamin, 5-HT₁ som, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Receptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, prinimayushtih paroksetin, bevist, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. Hos friske frivillige, er det ikke medfører en betydelig endring i blodtrykk, Hjertefrekvens og EEG.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metaboliseres i “første pass” gjennom leveren.

Klinisk effekt av paroksetin (bivirkninger og effektiviteten av) ikke er korrelert med konsentrasjonen i plasma.

Distribusjon

C_ss oppnådd den 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Paroksetin en utstrakt distribusjon i vev, og farmakokinetiske beregninger indikerer, bare 1% det er til stede i plasma.

Metabolisme

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “første pass” gjennom leveren, mengden, определяемое в системном кровотоке, mindre enn, которое абсорбируется из ЖКТ. Etter økning av dosen av paroxetin eller multiple dose, øker når belastningen på kroppen, en delvis absorpsjon effekt “første pass” gjennom leveren og redusert plasma clearance av paroxetin. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, som kan observeres bare i de pasienter, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Fradrag

T_1/2 varierer, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% galle gjennom tarmen. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% galle.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Eldre pasienter, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Vitnesbyrd

- Alle typer depresjon (inkl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

— паническое расстройство, i t. Nei. med agorafobi;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- Generalisert angstlidelse;

- Behandling av PTSD.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt 1 gang / dag, morgen, mens du spiser. Tabletten svelges hel, drikkevann.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Til лечения депрессий legemiddelet dose 20 mg 1 gang / dag. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / dag, maksimal daglig dose – 50 mg.

Ved tvangslidelser начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / dag, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / dag, hvis det er nødvendig, kan dosen økes til 60 mg / dag.

Ved panikklidelse Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / dag (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / dag. Maksimal dose – 50 mg / dag.

Ved социально-тревожных расстройствах/социофобии Startdosen er 20 mg / dag, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / dag. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Ved post-traumatiske psykiske lidelser for de fleste pasienter de første og terapeutiske doser er 20 mg / dag. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / dag. Дозу следует увеличивать на 10 mg per uke i henhold til klinisk respons.

Ved Generalisert angstlidelse start- og anbefalte dosen – 20 mg / dag.

Ved nyre og / eller leversvikt Anbefalt daglig dose er 20 mg.

Til eldre pasienter daglig dose bør ikke overstige 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Bivirkning

CNS: døsighet, tremor, asteni, søvnløshet, svimmelhet, utmattelse, kramper, ekstrapyramidale forstyrrelser, serotonergt syndrom, hallusinasjoner, mani, forvirring, ažitaciâ, alarm, depersonalisering, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, parestesi, redusert evne til å konsentrere seg.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi, myasthenia, myoklonus, миопатический синдром.

Fra sansene: synshemming, endringer i smak.

På den delen av reproduksjonssystemet: нарушения половой функции (inkl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

Fra urinveiene: urinretensjon, økt vannlating.

Fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, munntørrhet, forstoppelse eller diaré; sjelden – hepatitt.

Kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon.

Allergiske reaksjoner: utslett, elveblest, ekkymose, kløe, angioødem.

Andre: økt svette, giponatriemiya, brudd på sekresjon av ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, rhinitt.

Kontra

- Samtidig mottak av MAO-hemmere og perioden frem til 14 dager etter deres avbestillings;

- Samtidig bruk av tioridazin;

— нестабильная эпилепсия;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barndom og oppvekst opp 18 år;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi, mania, патологии сердца, epilepsi, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, eldre pasienter.

Graviditet og amming

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amming).

Forsiktighetsregler

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, reduser til.

Лечение пароксетином назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Pasienten skal informeres, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Likevel, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: kvalme, mydriasis, feber, økt blodtrykk, hodepine, ufrivillige muskelsammentrekninger, ažitaciâ, angst, sinus takykardi, bradykardi, узловой ритм; sjelden – undertrykkelse av bevissthet til coma (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Behandling: ventrikkelskylling, Aktivt kull, simptomaticheskaya terapi. Ingen spesifikk motgift.

Legemiddelinteraksjoner

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenytoin, antikoagulantia, trisykliske antidepressiva, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Når det administreres samtidig med legemidler, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, trisykliske antidepressiva, acetylsalisylsyre, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.