Acyclovir (Код АТХ J05AB01)
Når ATH:
J05AB01
Karakteristisk.
Acyclovir er et hvitt krystallinsk pulver, maksimal løselighet i vann (ved 37 ° C) 2,5 mg / ml, Molekulær vekt 225,21. Acyclovir natriumsalt - maksimalt oppløselighet i vann (ved 25 ° C) mer enn 100 mg / ml, Molekulær vekt 247,19; tilberedt løsning (50 mg / ml) har en pH på ca. 11.
Farmakologiske virkning.
Antiviral, antiherpetic.
Søknad.
For systemisk bruk: primære og tilbakevendende infeksjoner i hud og slimhinner, HSV (Type 1 og 2), inkludert genital herpes, herpetiske lesjoner hos pasienter med immunsvikt (Behandling og forebygging); helvetesild, Aktiver vetryanaya.
For utendørs bruk: herpes simplex i huden og slimhinnene, genital herpes (primær og tilbakevendende); lokaliserte helvetesild (hjelpe behandling).
For aktuell bruk i oftalmologi: postherpetisk keratitt.
Kontra.
Overfølsomhet overfor acyklovir eller valacyclovir.
Restriksjoner gjelder.
På / i innledningen: degidratatsiya, nyresvikt (risiko for nefrotoksisitet), nevrologiske lidelser eller nevrologiske reaksjoner på cellegift, inkl. historie.
Dersom inntak: degidratatsiya, nyresvikt.
Graviditet og amming.
Graviditet. Kanskje, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ved bruk hos gravide kvinner er ikke utført). Acyclovir krysser morkaken. Data om utfallet av svangerskapet hos kvinner, ta acyclovir for systemiske effekter i I trimester av svangerskapet, viste ingen økning i antall misdannelser sammenlignet med den generelle befolkningen. Som observasjonen ble inkludert et lite antall kvinner, pålitelige og bestemte konklusjoner om sikkerheten til acyclovir under graviditet kan ikke trekkes.
Amming. Acyclovir går over i morsmelk. Etter å ha tatt acyclovir gjennom munnen, det ble bestemt i morsmelk i konsentrasjoner, forholdet til plasmakonsentrasjoner var 0,6-1,4. Ved slike konsentrasjoner i morsmelk, barn, ammet, kan få acyclovir i en dose 0,3 mg / kg / dag. Vurderer dette, bruk acyclovir hos ammende kvinner med forsiktighet, bare hvis nødvendig.
Bivirkninger.
Når administreres systemisk:
Fra fordøyelseskanalen: på / i innledningen -anoreksi, kvalme og/eller oppkast; Inntak kvalme og / eller oppkast, diaré, magesmerter.
Fra nervesystemet: på / i innledningen -svimmelhet, tegn på encefalopati (forvirring, hallusinasjoner, kramper, tremor, koma), delirium, depresjon eller psykose (nevrologiske lidelser sees vanligvis hos pasienter med predisponerende tilstander); Inntak - ubehag, hodepine, svimmelhet, ažitaciâ, døsighet.
Kardiovaskulære systemet og blod: på / i innledningen - Anemi, nøytropeni / nøytrofili, trombocytopeni / trombocytose, leukocytose, hematuri, DIC, gemoliz, reduksjon i blodtrykket.
Med urin-systemet: på / i innledningen - en forbigående økning i nivået av ureanitrogen i blodet og nivået av kreatinin i blodserumet (er relatert til Cmaks i plasma og pasientens vannbalanse), akutt nyresvikt (oftere med rask intravenøs injeksjon).
Andre: anafylaktiske reaksjoner, allergiske hudreaksjoner (kløe, utslett, Lyells syndrom, elveblest, erythema multiforme, etc.), tåkesyn, feber, leukopeni, lymfadenopati, perifere ødemer, forbigående økning i aktiviteten til levertransaminaser og nivået av bilirubin; på / i innledningen - reaksjoner på intravenøst injeksjonssted: flebitt eller lokal betennelse (smerte, hevelse eller rødhet), nekrose (hvis stoffet kommer under huden); Inntak - Myalgi, parestesi, alopecia.
Når den brukes lokalt: sårhet, brenning, kløe, hudutslett, vulvitt.
Når du bruker øyesalve: brenning på stedet av søknaden, .Aloe, konjunktivitt, punktlig overfladisk keratopati.
Samarbeid.
Andre nefrotoksiske stoffer øker risikoen for nefrotoksiske effekter. Ved samtidig bruk med probenecid (blokker rørformet sekresjon) øke T1/2 og AUC for acyclovir, reduserer renal klaring og bremser utskillelsen, mulig økt toksisitet.
Overdose.
Symptomer: hodepine, nevrologiske lidelser, tungpustethet, kvalme, oppkast, diaré, nyresvikt, apati, kramper, koma.
Behandling: simptomaticheskaya terapi, opprettholde vitale funksjoner, tilstrekkelig hydrering, hemodialyse (spesielt ved akutt nyresvikt og anuri).
Det er ingen bevis for overdosering med lokal applikasjon.
Dosering og administrasjons.
B / drypp, innsiden, lokalt. Batchen er individuelt, avhengig av indikasjonene og alvorlighetsgraden av prosessen. Dosen for barn beregnes avhengig av indikasjonene, alder, overflate / kroppsmasse. Behandlingen bør starte så snart som mulig, når de første tegn og symptomer på sykdommen dukker opp.
B / drypp (skriv inn med en konstant hastighet i minst 1 Nei): med herpesinfeksjon, alvorlige herpetiske lesjoner i kjønnsorganer og helvetesild hos voksne - av 5 mg / kg 3 en gang om dagen (hver 8 Nei) 5 dager; pasienter med nedsatt immunforsvar, med herpetisk encefalitt - av 10 mg / kg hver 8 h for 10 dager. Maksimale doser for voksne med IV-administrering er 30 mg / kg eller 1,5 g/m2/d.
Inne: voksne - 0,2 g 5 en gang om dagen (unntatt natt) innen 5-10 dager. Med vannkopper og helvetesild - av 0,8 g 5 en gang om dagen for 7 dager.
Ved systemisk bruk hos eldre kan dosejustering eller intervallet mellom doser være nødvendig, Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, reduseres dosen med tanke på kreatininclearance.
Utad: krem eller salve påføres på den berørte overflaten 5 en gang om dagen i 5-10 dager.
Øyesalve: for voksne og barn en stripe med salve lang 10 mm er plassert i den nedre konjunktivsekken 5 en gang om dagen (hver 4 Nei) 7-10 dager (behandlingen må fortsette i det minste 3 dager etter fullstendig utvinning).
Forholdsregler.
Når du behandler med acyklovir, anbefales det å ta rikelig med væsker (for å forhindre dannelse av utfelling av acyklovir i nyretubuli).
Forsiktighet bør utvises ved intravenøs administrering til pasienter med nevrologiske lidelser, brudd på leveren, ubalanse i elektrolytten, alvorlig hypoksi, og også med nedsatt nyrefunksjon (og når det administreres oralt). For å redusere risikoen for nyreskade ved IV-administrering, bør legemidlet administreres sakte, under 1 Nei. Når symptomer på nefropati dukker opp, avbrytes stoffet.
Den toksiske effekten av acyklovir på sentralnervesystemet er mer sannsynlig hos immunkompromitterte pasienter., hos eldre pasienter, ved bruk av høye doser av.
Trombocytopenisk purpura og / eller hemolytisk uremisk syndrom er rapportert i klinisk praksis under behandling med acyklovir, i sjeldne tilfeller dødelig, hos pasienter med klinisk uttrykte former for HIV-infeksjon.
Anbefales ikke til bruk hos barn ved behandling av vannkopper, hvis sykdommen er mild.
Ikke bruk kontaktlinser når du behandler med øyesalve.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Ganciclovir | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) risikoen for toksisitet |