Streptomycine (Wanneer ATH A07AA04)
Wanneer ATH:
A07AA04
Karakteristiek.
Aminoglycosiden Ik generatie, TB medicatie I-serie. Het produceren van lichtgevende paddenstoelen Streptomyces globisporus streptomycini of andere gerelateerde micro-organismen.
Streptomycinesulfaat - poeder of poreuze massa van wit of bijna wit, bittere smaak. Hygroscopisch. Vrijwel onoplosbaar in ethylalcohol, xloroforme, ether; gemakkelijk oplosbaar in water. Dus, oplosbaarheid (mg / ml) een T 28 ° C: water >20; methanol 0,85; ethanol 0,30; isopropanol 0,01; petroleumether 0,015; koolzuur tetrachloride 0,035; ether 0,035. Stabiel in mild zure omstandigheden, gemakkelijk vernietigd in oplossingen van sterke zuren en basen onder verwarmen. Moleculair gewicht 1457,39.
Streptomycinesulfaat gebruikte / m, binnen (de intestinale flora beïnvloeden), wordt ingebracht in de lichaamsholte. Voor injectie onder de bekleding van de hersenen met meningitis uitsluitend streptomycine-calciumchloride complex (dubbele streptomycine hydrochloride zout en calciumchloride), die minimale irriterende heeft, dan andere geneesmiddelen streptomycine. De toxiciteit van streptomycine calciumchloride complex significante, dus gebruik het in geval van nood.
Farmacologische werking.
Breed-spectrum antibacteriële, bactericide, TB.
Toepassing.
Tuberculose verschillende lokalisatie (incl. tuberculeuze meningitis) in combinatie met andere anti-tuberculose middelen, venerische granuloma, tulyaremiya, Brucellose, pest, bacteriële endocarditis (in combinatie met penicilline, ampicilline of vancomycine), darminfecties en urineweginfecties (na de oprichting van de gevoeligheid van de ziekteverwekker).
Contra.
Overgevoeligheid (incl. andere aminoglycosiden geschiedenis), organische laesies VIII hersenzenuwen, ernstige chronische nierinsufficiëntie met azotemia en uremie.
Beperkingen van toepassing.
Myasthenia, parkinsonizm, botulisme (aminoglycosiden kan een schending van neuromusculaire transmissie veroorzaken, wat leidt tot een verdere verzwakking van de skeletspieren), bloedziekten, neiging tot bloeden, cerebrovasculair accident, occlusieve ziekte, hartinsufficiëntie II-III art., ernstige vormen van hypertensie en coronaire hartziekte, recent myocardinfarct, chronisch nierfalen, degidratatsiya, lever, de ouderen en de leeftijd van de kinderen, de neonatale periode, incl. bij te vroeg geboren baby's.
Zwangerschap en borstvoeding.
Tijdens de zwangerschap gebruikt voor de gezondheid (adequate en goed gecontroleerde studies bij de mens zijn niet gehouden). De concentratie van streptomycine in het bloed van de foetus in het algemeen minder 50% dat van het bloed van de moeder. Streptomycine oorzaak doofheid bij kinderen, van wie de moeder ontvangen tijdens de zwangerschap. Het dringt door de placenta, Het bepaalde de serumconcentraties van foetale, van ongeveer 50% de concentratie in serum van de moeder. Het heeft nefro- en ototoksicheskoe effect van fruit.
Categorie acties resulteren in FDA - D. (Er is bewijs van het risico op bijwerkingen van geneesmiddelen op de menselijke foetus, verkregen in onderzoek of de praktijk, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico, als het geneesmiddel nodig in levensbedreigende situaties of ernstige ziekte, wanneer er veiliger middelen niet mag worden gebruikt of niet effectief zijn.)
In kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk, kan een impact hebben op de darmflora hebben, Echter, vanwege de lage absorptie uit het maagdarmkanaal, andere complicaties bij zuigelingen wordt niet geregistreerd. Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.
Bijwerkingen.
Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, spiertrekkingen, remming van de neuromusculaire transmissie (spierzwakte, ademhalingsproblemen), slaperigheid, clonus, paresthesie, toevallen, vestibulaire en ooraandoeningen (onvaste gang, ongecoördineerde bewegingen, duizeligheid, misselijkheid, braken), ototoxiciteit (ruis of oorsuizen, het gevoel van "benauwdheid" oor, verminderd gehoor, tot doofheid voltooien), neuritis van de gezichtszenuw (brandend gevoel in het gezicht, paresthesie), amblyopie, perifere neuritis, araxnoidit, encefalopathie; zelden - neuromusculaire blokkade met gelijktijdige introductie tot spierverslappers (ademhalingsproblemen, slaapapneu, ademstilstand).
Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): hartslag, tachycardie, verhoogde bloeden, trombo- en leukopenie, pancytopenie, gemoliticheskaya bloedarmoede, eozinofilija.
Uit het spijsverteringskanaal: misselijkheid, braken, dysbiosis, diarree, abnormale leverfunctie (verhoging van levertransaminasen, giperʙiliruʙinemija).
Met het urogenitaal systeem: nefrotoxiciteit (substantiële toename of afname van urinaire frequentie, oligurija, polyurie, albuminurie, hematurie).
Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, dermahemia, netelroos, angio-oedeem, anafylactische shock.
Ander: koorts, dermatitis, gewrichtspijn; Plaatselijke reacties - roodheid en pijn op de injectieplaats.
Samenwerking.
Wanneer gebruikt samen met penicillines of cefalosporinen waargenomen synergie tegen een aantal aërobe. Maar onaanvaardbaar streptomycine mix in dezelfde spuit of een vloeistof systeem met beta-lactam antibiotica (penicillines, cefalosporinen), en heparine vanwege fysisch-chemische incompatibiliteit. Indomethacine, fenylbutazon en andere NSAIDs, schenden nierdoorbloeding, kan de uitscheiding van streptomycine remmen van het lichaam. Met de gelijktijdige en / of opeenvolgend gebruik van twee of meer aminoglycosiden (neomycine, gentamicin, monomitsin en tobramycine, netilmycine, amikacine) hun antibacteriële activiteit is verzwakt (concurrentie voor een mechanisme van "capture" van de microbiële cellen), en toxische effecten worden geamplificeerd. Het mag niet worden gebruikt in combinatie met viomycine, polymyxine B, metoksifluranom, amfotericine B, ethacrynzuur, vancomycine, capreomycine en andere GTR- en nefrotoxische agenten, en furosemide. In een toepassing met middelen voor inhalatie-anesthesie, incl. metoksifluranom, kurarepodobnymi drugs, opioïde analgetica, magnesiumsulfaat en polymyxine voor parenterale toediening, evenals grote hoeveelheden bloedtransfusies met citraat conserveringsmiddel verbeterde neuromusculaire blokkade. Vermindert de effectiviteit van drugs antimiastenicheskih (tijdens en na de behandeling met streptomycine dosisaanpassing nodig antimiastenicheskih fondsen).
Overdose.
Symptomen: neuromusculaire blokkade tot het stoppen van de ademhaling, zuigelingen - CNS depressie (laksheid, verdoving, coma, diepe respiratoire depressie).
Behandeling: calciumchloride / in, antiholinesteraznye fondsen (neostigmine n / a), simptomaticheskaya therapie, indien nodig - IVL.
Doseren en Administratie.
/ M, intratracheale, intrabronhialno (in de vorm van aërosolen), vnutrykavernozno, binnen (voor topicale behandeling van infecties van het maag-darmkanaal). In tuberculose: / M, enkele dosis voor volwassenen - 0,5-1 g, dagelijks - 1 g (De maximale dagelijkse dosis - 2 g), toegediend 2-3 maal per week 3 maanden of meer; kinderen en adolescenten - met een snelheid van 15-20 mg / kg / dag / m, de maximale dagelijkse dosis voor kinderen - 0,5 g, voor kinderen en jongeren - 1 g. En intratracheaal als aerosolen - 0,5-1 g volwassen 2-3 keer per week. Vnutrikavernozno - fijn poeder insufflatie en instillatie 10% oplossing 0, 250,5 g / dag (niet meer 1,0 g / dag), in een chirurgische ziekenhuis.
Infecties niet-tuberculeuze etiologie: / M, kinderen en volwassenen op basis van 15 mg / kg / dag (niet meer 2,0 g / dag), Exchange 7-10 (niet meer 14) dagen.
Patiënten met hypertensie en coronaire hartziekten, wordt de behandeling gestart met een lagere dosis (0,25 g / dag), Als getolereerde dosis werd verhoogd tot normale. Als de nierfunctie berekende dagelijkse dosis vanwege de creatinineklaring: Cl creatinine bij 50-60 ml / min - max 0,5 g, 40-50 Ml / min - max 0,4 g.
Voorzorgsmaatregelen.
Door de hoge toxiciteit en ontwikkeling van resistentie van micro-organismen met behulp van andere infecties (behalve tuberculose) Het moet strikt worden beperkt. Eerder behandelde tbc-patiënten moet worden gegeven streptomycine na laboratorium gevoeligheid toegewezen patiënten mycobacteriën. Bij oudere patiënten dient de dagelijkse dosis worden verlaagd. Pasgeborenen en zuigelingen streptomycine alleen te benoemen voor de gezondheid. De behandeling moet onder nauwlettend medisch toezicht. Als u risicofactoren voor toxische effecten moeten regelmatig de piek en de restconcentratie van streptomycine te identificeren in het bloedserum (gedrag therapeutische drug monitoring). Voor en tijdens de behandeling moet regelmatig functie VIII hersenzenuwen controleren (audiogram, calorie-test) en nieren. Bij het eerste teken van de GR- of nefrotoxiciteit drugs vernietigd. Mensen, lang in contact met streptomycine (medisch personeel, apothekers, medewerkers van farmaceutische bedrijven), kan contact dermatitis ontwikkelen. Om dit te voorkomen, moeten voorzorgsmaatregelen te nemen (werkhandschoenen etc.)
Doses het berekenen van de massa (gewicht) termen, hetzij in termen van actie (ED); 1 ED 1 g chemisch zuiver streptomycine base. Gezien de slechte verdeling van aminoglycosiden in vetweefsel, patiënten, lichaamsgewicht hoger dan het ideale 25%, dagdosering, berekend op basis van het werkelijke lichaamsgewicht, worden verminderd met 25%. Bij ondervoede patiënten de dosis verhogen 25%.
