Sildenafil

Wanneer ATH:
G04BE03

Karakteristiek.

Wit of bijna wit kristallijn poeder, oplosbaarheid in water 3,5 mg / ml.

Farmacologische werking.
Verbeter de erectiele functie.

Toepassing.

Inbreuk erectie.

Contra.

Overgevoeligheid, therapie nitratami.

Beperkingen van toepassing.

Anatomische misvorming van de penis (gehoekt, kavyernoznyi fibrosis, Ziekte van Peyronie), ziekte, predisponeren voor de ontwikkeling van priapisme (multiple myeloma, drepanocytemia, leukemie), verhoogde bloedingsneiging, verergering van maagzweren en darmzweren, erfelijke retinitis pigmentosa, abnormale leverfunctie, incl. met cirrose, ernstige nierinsufficiëntie (Cl creatinine minder dan 30 ml / min), ernstige hypertensie (BP boven 170/110 mmHg.) en hypotensie (HEL hieronder 90/50 mmHg.), anamnestische aanwijzingen gedragen in het voorgaande 6 maanden van myocardinfarct of beroerte, levensbedreigende aritmieën, hartfalen, instabiele angina, gelijktijdig gebruik van drugs, ингибирующих CYP3A4.

Bijwerkingen.

Bijwerkingen van sildenafil, kreeg een aanpassing van de dosering, waargenomen in placebogecontroleerde studies en gekenmerkt ≥2% van de patiënten, sildenafil, met een frequentie van meer dan placebo (tussen haakjes % voorval placebo).

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn 16% (4%), duizeligheid 2% (1%), vlissingen 10% (1%), wazig zicht (verandering van kleur, gevoeligheid voor licht, wazig zicht) 3% (0%).

Vanaf het ademhalingssysteem: verstopte neus 4% (2%).

Op het gedeelte van het spijsverteringskanaal: indigestie 7% (2%), diarree 3% (1%).

Met het urogenitaal systeem: urineweginfectie 3% (2%).

Voor de huid: huiduitslag 2% (1%).

Andere bijwerkingen, Dating een vergelijkbaar tarief (meer 2%) in de groep behandeld met sildenafil en placebogroepen: luchtweginfecties, rugpijn, griepachtige symptomen, gewrichtspijn.

In studies met een vaste dosis dyspepsie (17%) en wazig zien (11%) Er waren vaker bij het nemen van sildenafil dosis 100 mg in vergelijking met lagere doses van. Met behulp van doses, dan aanbevolen, waargenomen dezelfde bijwerkingen, maar met een hogere frequentie.

Bijwerkingen van sildenafil, waargenomen in placebogecontroleerde studies en komen met een frequentie van minder dan 2% (communicatie met sildenafil is niet duidelijk).

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: asthenie, duizeligheid, migraine, hypertensie, ataxie, tremor, zenuwpijn, verzwakking van de reflexen, paresthesie, gipesteziya, flauwte, depressie, slaapstoornissen (slapeloosheid / slaperigheid), conjunctivitis, fotofobie, bloedingen in de oogbol, midriaz, Staar, xeroftalmie, pijn in de ogen en oren, tinnitus, doofheid.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): hypotensie, orthostatische hypotensie, tachycardie, hartslag, myocardiale ischemie, angina, cardiomyopathie, hartfalen, ECG veranderingen, incl. AV блокада, hartstilstand, cerebrale trombose, bloedarmoede, leukopenie.

Vanaf het ademhalingssysteem: keelholteontsteking, sinusitis, laringit, bronchitis, kortademigheid, toename van het aantal sputum, toegenomen hoest, bronchiale astma.

Op het gedeelte van het spijsverteringskanaal: glossitis, gingivitis, stomatitis, droge mond, dysfagie, esophagitis, misselijkheid, gastritis, gastro-enteritis, colitis, rectale bloeden, veranderingen in de biochemische parameters van lever-.

Metabolisme: dorst, gipernatriemiya, jicht, hyperuricemia, labilynыy diabetes, Hyper- en hypoglykemie.

Met het urogenitaal systeem: nocturia, frequent urineren, cystitis, urinaire incontinentie, abnormale ejaculatie, anorgazmija, zwelling van de genitaliën, gynaecomastie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: artritis, artrose, ossalgia, spierpijn, myasthenia, peesruptuur, tendosinoviit, synovitis.

Voor de huid: netelroos, herpes simplex, jeuk, huidzweren, contact dermatitis, exfoliatieve dermatitis.

Ander: perifeer oedeem, incl. zwelling van het gezicht, pijnsyndromen, incl. pijn in de buik en borst, per ongeluk vallen, wonden en verwondingen, Zweten, rillingen, lichtgevoeligheid, schok, allergische reacties.

Samenwerking.

Een enkelvoudige dosis antacidum (magnesiumhydroxide / aluminiumhydroxide) gelijktijdig met sildenafil heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid. Verhoogt het bloeddrukverlagend effect van nitraten (gelijktijdige ontvangst gecontraïndiceerd) bloedplaatjesaggregatieremmende werking van natriumnitroprusside. Wanneer gelijktijdig met acetylsalicylzuur (150 mg) Het maakt niet verhogen bloeden tijd. Remmers CYR3A4 (cimetidine, ketoconazol, itraconazol, erythromycine en anderen.) verhoging van de plasmaconcentratie van sildenafil (in het bijzonder, Cimetidine in dosis 800 mg-op 56%, bij het nemen van sildenafil 50 mg) en vermindering van de excretie. De eenmalige toelating 100 mg sildenafil op de achtergrond van de evenwichtsconcentratie van erytromycine (Receptie op 500 mg tweemaal daags voor 5 dagen) Sildenafil AUC neemt toe met 182%, tegen de achtergrond van de evenwichtsconcentratie van saquinavir (1200 mg 3 eenmaal per dag) C_max Sildenafil stijgt met 140%, De AUC is op 210%. Eenmalige toediening 100 mg sildenafil op de achtergrond van de evenwichtsconcentratie van ritonavir is een krachtige remmer van cytochroom P450 (400 mg 2 eenmaal per dag), Het leidt tot 4-voudige (op 300%) toename C_max en 11-voudig (op 1000%) toename in AUC van sildenafil. Sildenafil heeft geen effect op de farmacokinetiek van ritonavir en saquinavir. Ингибиторы CYP2C9 (tolbutamid, warfarine), CYP2D6 (selectieve serotonineheropnameremmers, tricyclische antidepressiva), thiaziden en thiazidediuretica, lus en kaliumsparende diuretica, ACE-remmers, calciumantagonisten, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (rifampicine, barbituraten) geen effect op de farmacokinetiek van sildenafil. Verwachte, dat tijdens het gebruik van sildenafil met inductoren van CYP3A4 (rifampicine en dergelijke.), het zal de plasma concentratie te verlagen. AUC van de actieve metaboliet verhoogd met sildenafil 62% Bij het ontvangen van de loop en kalisberegath dioretikov en 102% -Wanneer het ontvangen van een niet-specifieke bèta-adrenoblokatorov (De klinische betekenis van deze effecten is niet gedefinieerd). Er waren geen tekenen van interactie met amlodipine (5 en 10 mg): De gemiddelde extra verlaging van de bloeddruk in rugligging (Tuin op 8 mmHg., Vader op 7 mmHg.) vergelijkbaar met dat van één sildenafil bij gezonde vrijwilligers. Niet verhoogt gipotenzivne effect van alcohol in gezonde vrijwilligers wanneer de concentratie van alcohol in het bloed 80 mg / dL.

Overdose.

Symptomen: studies over gezonde vrijwilligers van de eenmalige toelating tot de 800 mg sildenafil werd opgemerkt meer symptomen bijwerkingen.

Behandeling: symptomatisch. Dialyse is effectief vanwege de hoge mate van binding van sildenafil en zijn metaboliet plasmaproteïnen.

Doseren en Administratie.

Binnen, ongeveer 1 h vóór de geslachtsgemeenschap, 50 mg. Rekening account efficiëntie en uithoudingsvermogen dosis kan worden verhoogd tot 100 mg of tot 25 mg. De maximale dagelijkse dosis 100 mg, de receptie van de maximale aanbevolen frequentie is 1 eenmaal per dag.

Voorzorgsmaatregelen.

Alvorens om erectiestoornissen te diagnosticeren, het bepalen van de mogelijke oorzaken en de selectie van een adequate behandeling nodig is om het bouwen van een volledige medische geschiedenis en een grondig lichamelijk onderzoek en urologische, vooral bij patiënten met onderliggende cardiovasculaire aandoening, die verhoogde seksuele activiteit is ongewenst (bv, in ernstige vormen van coronaire hartziekte en hypertensie). Patiënten ouder 65 jaar, met lever- en ernstige nierinsufficiëntie (Cl creatinine minder dan 30 ml / min), en het gelijktijdig gebruik van remmers van cytochroom P450 3A4 (Erythromycine, ketoconazol, itraconazol, saquinavir en anderen.), startdosering is 25 mg. Bent u ontvangende maximale enkelvoudige dosis van ritonavir mag niet hoger zijn dan 25 mg 48 Nee.

Er zijn post-marketing meldingen van zeldzame gevallen van de erectie, vervolg van bovenaf 4 Nee, en priapisme, vereisen onmiddellijke medische aandacht voor beschadiging van het weefsel van de penis en onomkeerbare impotentie voorkomen.

Veiligheid tijdens sildenafil met andere middelen voor de behandeling van erectiele dysfunctie is niet onderzocht, tegelijkertijd wordt afgeraden.

Het is niet geïndiceerd voor toepassing bij neonaten, Kinderen en vrouwen.