Vingerhoedskruid purpurovaya – Digitalis purpurea L.

Photophilous kruidachtige plant hoogte van 1,5-2 m, families norichnikovыh (Scrophulariaceae). Onder natuurlijke omstandigheden, paars vingerhoedskruid groeit in Midden- en West-Europa, Noorden Afrika. Voor industriële doeleinden wereldwijd een plant geteeld.

De chemische samenstelling van digitalis

De antenne deel van de plant bevat steroïdale glycosiden (Digitoxine, b-ацетилдигитоксин, digitonine, gatoksin, gitonin), en een aantal glycosiden genuiinyh purpureaglikozidy A en B), dat tijdens het drogen en opslag van digitalis paarse omgezet in basic (secundair) glikozidy. Behalve, De plant bevat een aantal organische zuren, saponinen, flavonoidы, choline en andere verbindingen.

Farmakolohycheskye eigenschappen digitalis

Digitalisglycosiden paars verschillen grootste weerstand in het lichaam ten opzichte van andere hartglycosiden voor interne toepassing, die wordt verklaard door de aanwezigheid in hun molecule ongebruikelijk weefselmetabolisme suiker - digitoxose. Bijvoorbeeld, Voor intern gebruik digitoksika cardiotropic effect ontstaat pas na 2-4 uur. In dit verband, digitalisglycosiden paars ontwikkeling snelheid cardiotropic specifieke activiteit langzaam hartglycosiden. Behalve, Als cardiotonische werking van hartglycosiden groep strophanthus blijft 24-30 uur, dan digitoksina deze periode is 2-3 weken.

Ondanks de langzame absorptie uit het maagdarmkanaal, plantaardige glycosiden bij toediening geleidelijk ophopen in het lichaam en hebben een hoge cumulatie. Bijvoorbeeld, de snelheid van inactiveren en elimineren van digitoxine is zo klein, dat de halfwaardetijd (het verlagen van plasma concentraties op 50 %) is 160 Nee. Voor de duur van de actie en de mogelijkheid om digitoksin cumulatie op de eerste plaats van alle bekende hartglycosiden: volg hem digoxine, цelanidistrofantin.

Een typisch kenmerk van farmacodynamische hartglycosiden digitalis paars, in het bijzonder digitoksina en gitoksina, Het is een direct effect op het hart. Deze actie is vanwege de algemene accumulatie van de stof in het weefsel van het hart is bepaald en de hoge gevoeligheid van de hartspier van deze groep geneesmiddelen verbindingen. Biotransformatie glycosiden planten vindt voornamelijk in de lever en wordt gekenmerkt door opeenvolgende splitsing van het molecuul en glucones tot agluconen (genins), en digitoxine in de lever en ondergaat hydroxylatie. Glycosiden planten gedeeltelijk uitgescheiden door de nieren, maar vooral in de gal in de darm, waarin 7-15 % digitoksina opnieuw opgenomen in het bloed, waardoor accumulatie van het geneesmiddel en de mogelijkheid van intoxicatie. Digitoxine nauwelijks uitgescheiden door de nieren.

De specifieke farmacologische activiteit van digitalisglycosiden en de individuele wordt bepaald door de algemene effecten van hartglycosiden op het lichaam. Het wordt gekenmerkt door de volgende belangrijke aspecten van de actie:

• Het directe effect op hartspierweefsel uitwisseling (positief, inotroop effect);
• Diastolicheskoe actie (chronotroop negatief effect), door de centrale regulatie uitgevoerd vagotropic;
• Het remmende effect op het geleidingssysteem van het hart, met name voor het uitvoeren van de excitatie van de atrioventriculaire bundel.

De belangrijkste farmacologische eigenschap van hartglycosiden, in het bijzonder digitalis purpurovoy, moeten ze als zeer effectief in termen van pathologische modellen van hartfalen worden beschouwd. Onder invloed van hartglycosiden obscheperifericheskoe verminderde vaatweerstand, verbetert de bloedcirculatie en zuurstoftoevoer proces, en de bloedtoevoer naar de hartspier wordt verbeterd door het normaliseren van de totale hemodynamica.

Biologische standaardisatie van de fundamentele hartglycoside - paars vingerhoedskruid - werd uitgevoerd op verschillende soorten proefdieren uitgevoerd. De biologische activiteit van de normalisatie digitoksina kikkers is 8000 10 ICE Ltd., -2300-2400 CUD op katten.

Toxische effecten bij dierproeven in het kader van de actie in verband met een plant glycoside overdosis en hun hoge capaciteit voor de accumulatie, vergezeld van hart- en extracardiale syndromen. De dieren lijken aritmie, aritmie, compleet atrioventriculair blok, ventriculaire fibrillatie, duidelijke stoornissen van het maagdarmkanaal (braken, diarree) en CNS.

Het gebruik van digitalis paarse geneeskunde

Halenovыe vormen van digitalis purpurovoy, en kruiden, met haar hartglycosiden, gebruikt bij chronisch hartfalen, mitrale en andere ziekten van het cardiovasculaire systeem, vergezeld van boezemfibrilleren, en zelfs kleine doses van digitalispreparaten vertalen tahisistolicheskoy vorm van aritmie in gunstiger voor de patiënt bradisistolicheskuyu vorm.

Het grootste praktisch belang is het gebruik van drugs in de digitalis paars hart-en vaatziekten met symptomen van stagnatie, wanneer het hart niet kan omgaan met fysiologische stress. Tegelijkertijd wordt de patiënt verhoogde veneuze druk, hart dilatiruetsya, neemt de grootte van de lever, significante vermindering van het niveau van de diurese, er significante zwelling.

Therapeutische doses van digitalis preparaten en paars leiden tot herstel van normale fysiologische activiteit van het hart. De effectiviteit van de behandeling wordt de grootte van het hart reduceren, verminderen veneuze druk en verhoging diurese. Patiënten verdwijnen oedeem, normaliseert de functie van de lever en de afmetingen. Door de normalisering van de totale hemodynamica, herstel bloedcirculatie in het weefsel en normaal weefsel ademhaling bij patiënten met een significant verminderde kortademigheid en cyanose verdwijnt. Notities ischemie pulse via centrale vagotrojnogo effect en invloed op de geleidbaarheid van de atrioventriculaire bundel želudočkovomu.

Duur van de benoeming drugs naperstanki wordt bepaald door de timing van het herstel van normale bloedsomloop en hartslag, normalisering van de diurese, de verdwijning van zwelling en overeenkomstige vermindering van de body mass index patiënt, verbetering van de slaap en algemene conditie. Digitalis drugs gewoonlijk voorgeschreven om op lange termijn (maanden). Tijdens de behandeling er moet zorgvuldig toezicht houden op de belangrijkste indicatoren van de activiteit van het cardiovasculaire systeem en de algemene conditie van de patiënt.

Wanneer correct gebruikt, moeten de drugs niet nageleefd worden naprestânki bijwerkingen, Echter, je moet in gedachten houden de mogelijkheid van individuele gevoeligheid van de patiënt.

Bijwerkingen van geneesmiddelen naperstanki

Overdosis naperstanki paarse of te langdurige toediening van therapeutische doses kan optreden, ernstige vergiftiging, op basis van de selectieve werking van cardiale glycosiden op het hart. De belangrijkste symptomen van vergiftiging met cardiale glycosiden: de scherpe vertraging pols, de opkomst van politopnoj extrasystole, ʙigeminii. De opkomst bradikardii of één puls depositie, evenals op stoom ekstrasistoliy («bigeminia» digitalisnaya) moet onmiddellijk worden voorbereid om te voorkomen dat volledige Atrioventriculaire blokkade. Soms overdosis naperstanki lijdt aan misselijkheid, braken en diureza te verminderen. Wanneer toxische verschijnselen demonstreert het gebruik van kaliumchloride, atropyna, cafeïne, unithiol.

Contra-indicaties voor toewijzing van Digitalis: coronaire insufficiëntie (vooral bij een sclerose van het hart vaartuigen kronarnyh), acuut myocardinfarct, vыrazhennaya bradycardie, compleet atrioventriculair blok, Actieve endocarditis en revmocardit (het risico van emboli). Digitalis is niet te zien wanneer de kwaden van harten gecompenseerd.

Let op moet drugs naperstanki in de aorta laesies worden benoemd (met name stenose), begeleid door aanhoudende bradycardie. Als bradycardie, ontwikkelen van kleine doses van Digitalis, de voorbereiding kan worden genomineerd samen met met.

Formuleringen, dosering en toediening van Digitalis

Paarse vingerhoedskruid verlaat poeder (Pulvis foliorum wetenschappelijk). Gehakt bladeren van stekken, poeder groen. Activiteiten 50-66 ijs 1 g. Toewijzen binnen volwassene voor 0,05-0,1 gram per opvang 2 - 3 keer per dag. Ook kan worden opgelegd in het kaarslicht. Kinderen onder 1 jaar benoemen 0.005-0.01 g; van 2 naar 5 jaar zijn 0.02-0.03 g; van 6 naar 12 jaar zijn 0.03-0.06 g / Receptie.

Hogere doses voor volwassenen: single 0,1 g, dagelijks 0,5 g.

Hogere doseringen voor kinderen:

• oud 6 MO-single 0,005 g, dagelijks 0,02 g;
• van 6 Maanden voor 1 jaar-single 0,01 g, dagelijks 0,04 g;
• oud 2 jaar-single 0,02 g; dagelijks 0,08 g;
• 3-4 jaar-single 0,03 g, dagelijks 0,12 g;
• 5-6 jaar-single 0,04 g, dagelijks 0,16 g;
• 7-9 jaar-single 0,05 g, dagelijks 0,2 g;
• 10-14 jaar-razova 0,05-0,075 g, dagelijkse 0,2-0,3 g.

Beschikbaar in de vorm van poeder en tabletten, bevattende 0,05 g poeder vingerhoedskruid. Poeder met de nodige voorzichtigheid te houden.

Een infusie van de bladeren van het vingerhoedskruid (Infusum wetenschappelijk folii) voorbereiden van het tarief van 0,5-1 g van bladeren 180 ml water. Toewijzen van een volwassene te 1 eetlepel 3-4 keer per dag. Voor de kinderen bereiden een infusie van 0,1-0,4 g 100 ml; geven aan 1 tea - 1 Dessertlepel 3 - 4 keer per dag. U kunt de infusie ook in klysma's toewijzen.

Digitoxine (Digitoxinum) is de meest actieve paarse Digitalis Glycoside en vertegenwoordigt een wit poeder, bestaande uit een kleurloos, rechthoekige kristallen bittere smaak, Het is moeilijk oplosbaar in water, goed - alcohol.

Een van de belangrijkste voordelen van digitoksina vóór andere drugs paars is naperstanki zijn altijd dezelfde activiteit, niet wijzigen tijdens de opslag. Dientengevolge, hij gedoseerd gravimetričeski en vereist geen biologische standaardisatie activiteit verfijnen. Reeds door 25 minuten na het innemen van de digitoksina manifesteert zich inspannen, maximaal effect tot en met 4-12 h.

Onder invloed van de drug in het myocardium treedt op veranderende energie-processen, Dientengevolge, die verhoogt de sterkte van vermindering van de hartspier, systola wordt korter en krachtiger, highnormal kieuwopeningenvorm, verbeterde diastolische vulling van de ventrikels. Een belangrijk voordeel van digitoksina vóór andere cardiale glycosiden, vooral van andere soorten Digitalis (wollig, resnitchatoi) en strophanthus, vermogen van cardiale vermindering van de urežat′ wordt uitgesproken.

Bij patiënten met bloedsomloop inefficiëntie gaat mertzatelnaya tahiaritmia in bradiaritmiû, verdwijnen of sterk verminderd pulse tekort, verhoogt de snelheid van de bloedstroom in een grote, en in de kleine kring van bloedcirculatie, verminderde veneuze druk, dagelijkse diurese verhoogt aanzienlijk, en lichaamsgewicht daalt. Digitoksin is van invloed op schepen, Als gevolg van de renale schepen, huid, spieren verwijden, en schepen gebieden, innerviruemyh črevnym zenuw, smal. Dit leidt tot een herverdeling van bloed massa in verschillende organen en weefsels.

Verbetering van de hemodynamica en vasorelaxation oorzaak uitgesproken dioreticeski effect drug. Geleidelijk het aantal circulerende bloed terug te keren. Ten gevolge van de verkorting van de systolische en diastolische druk verhoogt rek de coronaire doorbloeding.

Vergeleken met andere cardiale glycosiden digitoksin meeste stevig bindt albuminami serum, dat, samen met het langzame fokken uit een organisme cumulatie bepaalt, uitgedrukt door deze drug zijn op grotere, dan andere cardiale glycosiden. Hoog vermogen om cumulatie digitoksina vereist een zorgvuldige controle van het effect.

Digitoksin wordt voorgeschreven voor chronische cardiae insufficiëntie verschillende etiologie (hartziekte, kardioskleroz, hypertonische ziekte, myocard dystrofie), Het kan worden gebruikt bij acuut hartfalen. Het meest effectieve medicijn voor de ziekten, begeleid door atriale tahiaritmiei en sommige vormen van paroksiz- TiVe tachycardie, evenals de bloedsomloop mislukking (fase II). Bevredigende resultaten kunnen worden gezien in fase III-deficiëntie, vaak in gevallen, Wanneer andere drugs (strofantin) ineffectief.

Digitoksin wijzen binnen. Het hoge vermogen van de drug om cumulatie behandeling digitoksinom moet zwaar worden aangepast. Er zijn echter toepassing schema voorbereiding. De volgende meest voorkomende:

• in 1-St dag 6-8 tabletten 0,1 mg (4 pillen onmiddellijk, op 1-2 tabletten elke 6-8 uur);
• 2-ND en 3-rd dag op 4-5 tabletten.

Na het optreden van een gewenst effect (vermindering van kortademigheid, vertraging pulse, positieve diurese) patiënt benoemen ondersteunende dosis (1 Tablet per dag); soms alternatieve: een dag — 2 tablets, een ander — 1 tablet.

Er is een ander gebruik van de drug-regeling: 5-6 tabletten per dag 3 dagen, en dan steunen dosis is 1-2 tabletten per dag. In sommige gevallen volstaat 1 pil per dag.

Bijwerkingen en contra-indicaties voor drugs naperstanki paars. Het zal duidelijk (mogelijkheid van overgevoeligheid voor de drug; in verband met hoog vermogen cumulatie het sommige onderzoekers raden het gebruik van digitoksin alleen in een ziekenhuisomgeving.

Gitoksin (Gitoxinum) — melkochristalliceski wit poeder bittere smaak, oplosbaar in water, Het is oplosbaar in alcohol. Smeltpunt 263-265° c. IN 1 g gitoksina bevat 1000 KED, of 8330 ICE. Volgens de mate van biologische activiteit van het product dicht bij digitoksinu, maar iets inferieur aan hem: 1 CUD digitoksina komt overeen met 0,42 mg, en 1 CUD — gitoksina — 1 mg. De biologische activiteit van geneesmiddelen bij de bepaling bijna identiek kikkers. Gitoksin niet vernietigd door inslikken, snel en volledig geabsorbeerd, goed koumouliruet, meer opbrengst in deze digitoksin, Het is niet irriteert de slijmvliezen van het maagdarmkanaal. Activiteit veranderde niet tijdens opslag.

De drug heeft een uitgesproken cardiotonic actie, gemanifesteerd in verkorting en versterking van de systole, verlenging diastole, helpt vertragen van de hartslag.

Product bij hartfalen II en III fase van verschillende etiologie toewijzen; Het is aanbevolen om gebruik van de drug voornamelijk in formulieren, begeleid door atriale tahiaritmiei.

Gitoksin wijzen binnen, vanaf 0.0003-0.0004 g/dag, gevolgd door een daling in doses maximaal 0,0001-0.0002 g/d. Na het bereiken van effect geplukt individuele dosis, welke patiënten nemen een lange.

Mogelijke complicaties en voorzorgsmaatregelen zijn hetzelfde, net als andere drugs-naperstanki.

Kordigit (Cordigitum) — novogalenovyj voorbereiding van droge bladeren paarse vingerhoedskruid, Glucosiden (heterosiden) bevat (gitoksin en digitoksin). Lichtgeel amorf poeder, Het is oplosbaar in water, gemakkelijk - in chloroform, alcohol, aceton, nerastvorim petrolejnom ether.

Bij de benoeming van kordigita therapeutisch effect al in 1 dag zelfs met zware stagnerende verschijnselen genoteerd (sterk vergrote lever, ascites). Effect van kordigita is vergelijkbaar met het effect van pure digitoksina, die geabsorbeerd bijna 100 % ongeacht de ernst van congestieve effecten.

Bij het gebruik van kordigita snel gewezen op de gevolgen van de systolische digitoksina, Het vertraagt ​​het ritme, geëlimineerd puls tekort, verhoogde diurese. Wanneer u verwijdert het geneesmiddel bradycardie verdwijnt in 2-4 dagen, wat, blijkbaar, Dit komt door de snelle ontbinding van gitoksina, een lid van de kordigita, die minder absorbeerbaarheid, bij cumulatie, snellere klaring uit het lichaam, dan pure digitoxine, en relatief snel omgezet door de lever naar de inactieve aglycon.

Therapeutisch effect van kordigita vooral uitgesproken wanneer vormen tahisistoličeskoj predserdy, Wanneer flutter wapperen met de blokkade van bedrijf 2:1, Wanneer tireotoksičeskih hart laesies. Echter kan kordigitu gevoeligheid heel sterk verschillen, en dosering strikt moet worden en ndividual′noj.

De voorbereiding benoemen naar binnen tot 0,5-1 tablet 2 - 4 keer per dag. IN 1 tablet bevat 0,0008 g actieve Glucosiden (heterosiden), dat komt overeen met de activiteit 0,1 g gestandaardiseerd blad vingerhoedskruid.

Contra-indicaties gemeenschappelijk aan een groep van geneesmiddelen naperstanki paars.

Verkrijgbaar in tabletten, bevattende 0,0008 g (0,8 mg), en kaarslicht, bevattende 0,0008 g kordigita.