Itopride

Wanneer ATH:
A03FA

Farmacologische werking.

Itoprida hydrochloride verhoogt motoriku maag als gevolg van antagonisme D2-dopaminovykh-receptoren en remming van acetylcholinesterase. Itoprid activeert de vrijlating van acetylcholine en onderdrukt de vernietiging ervan.

Itoprida hydrochloride is ook anti-braakmiddel effect door de interactie met de D2-receptoren, aangebracht in de triggerzone. Itopride veroorzaakte een dosis-afhankelijke onderdrukking van braken, apomorfine geïnduceerde.

Itoprida hydrochloride activeert propul'sivnuju beweeglijkheid van de maag als gevolg van de D2-receptor antagonisme en remming van acetylcholinesterase activiteit dosis-afhankelijk.

Itopride hydrochloride heeft een specifiek effect op het bovenste deel van het spijsverteringskanaal, snellere doorvoer door de maag en verbetert legen.

Itoprida hydrochloride heeft geen invloed op serum gastrine niveaus.

Itoprida hydrochloride wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal. De relatieve biologische beschikbaarheid ervan 60%, dat heeft te maken met het metabolisme van de eerste passage door de lever. Voedsel heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van. De maximale concentratie in plasma 0,28 µg/ml bereikt door middel van 0,5-0,75 uur na toelating 50 mg-itoprida-hydrochloride.

De overnameovereenkomst itoprida hydrochloride binnen de dosis van 50-200 mg 3 tweemaal daags 7 dagen farmacokinetiek en zijn metabolieten was lineair, en accumulatie was minimaal.

Itoprida hydrochloride op 96% blood plasma-eiwitten is gekoppeld, voornamelijk aan albumine. Alfa1-bindende zure glikoproteinom is minder dan 15% Algemeen bindende.

Itoprid actief verspreid in weefsels (distributievolume 6,1 l / kg) en gevonden in hoge concentraties in de nieren, dunne darm, lever, de bijnieren en de maag. Penetratie in de hersenen en het ruggenmerg minimale. Doordringt in moedermelk Itoprid.

Itoprid ondergaat actieve biotransformatie in de lever bij de mens. Geïdentificeerd 3 metaboliet, slechts één daarvan vertoont weinig activiteit, die heeft geen farmacologische waarde (ongeveer 2-3% van dergelijke itoprida). De primaire metaboliet bij de mens is N-oxide, die wordt gevormd door de oxidatie van quaternaire amino-N-dimethyl group.

Itoprid wordt gemetaboliseerd onder invloed van flavinzavisimoj monooksigenazy. Nummer en de doeltreffendheid van isoenzymes in menselijke monooksigenazy flavinzavisimoj kunnen verschillen afhankelijk van genetische polymorfismen, dat in zeldzame gevallen leidt tot de ontwikkeling van autosomnorecessivnogo staat, bekend als trimethylaminuria ("syndroom van de geur van de vis"). Bij patiënten met trimetilaminuriej verhoogt de periode polujeliminacii itoprida.

Volgens farmacokinetisch onderzoek in vivo, itoprid heeft geen remmende of uitlokkende teksten op CYP 2C 19 en CYP 2E1. Itopride therapie niet van invloed op de CYP-activiteit of uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Itopride hydrochloride en zijn metabolieten worden voornamelijk in de urine uitgescheiden. Itoprida de renale excretie en de N-oxide nadat een één inname van therapeutische doses bij gezonde mensen was 3,7 en 75,4% respectievelijk.

De Terminal halveringstijd van itoprida hydrochloride is over 6 Nee.

Getuigenis.

Itoprida hydrochloride gebruikt voor symptomatische behandeling van functionele dyspepsie van niet-maagzweer (chronische gastritis), in bepaalde, oedeem abdominale distentie, Snelle verzadiging, pijn of ongemak in de bovenbuik, anoreksii, Maagzuur, misselijkheid en overgeven.

Doseringsschema.

Meestal benoemen volwassenen naar binnen 1 Itoprida hydrochloride Tablet 50 mg 3 keer per dag voor de maaltijd. De aanbevolen dagelijkse dosis is 150 mg. Deze dosis kan worden verlaagd volgens de leeftijd van de patiënt.

Contra.

Overgevoeligheid aan itopridu of aan enig bestanddeel van de drug-ondersteuning; patiënten met gastro-intestinale bloedingen, mechanische obstructie of perforatie; kinderen onder de leeftijd van 16 jaar; Zwangerschap en borstvoeding.

Bijwerkingen.

Uit het bloed en lymfestelsel: leukopenie, trombocytopenie.

Allergische reacties: dermahemia, jeuk, huiduitslag, anafylaxie.

Endocriene aandoeningen: verhoogde prolactine niveaus, gynaecomastie.

Uit het zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, tremor.

Op het gedeelte van het spijsverteringskanaal: diarree, constipatie, buikpijn, toegenomen speekselvloed, misselijkheid, geelzucht.

Veranderingen in laboratoriumparameters: verhoogde activiteit van Asat, alanineaminotransferase Alat, gamma-glutamiltranspeptidaza, Alkalische fosfatase en bilirubine niveaus.

Waarschuwingen.

Als gevolg van verhoogde itopridom actie van acetylcholine, Het moet worden beheerd met voorzichtigheid als gevolg van mogelijke ontwikkeling van cholinerge neveneffecten in patiënten categorie, waarvoor hun verschijning kan verergeren de loop van de fundamentele ziekte.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt aanbevolen slechts in gevallen, wanneer er geen veiliger alternatief, en de verwachte voordelen opwegen tegen de mogelijke risico 's.

Geneesmiddelinteracties.

Metabole interacties is nauwelijks mogelijk, omdat het menselijk organisme worden gemetaboliseerd itoprid onder invloed van flavinovoj monooksigenazy, in plaats van P450.

Samen met het gebruik van warfarine, diazepama, Diclofenac natrium, tiklopidina hydrochloride, Nifedipine en nikardipina hydrochloride veranderingen van hechting met de eekhoorns zijn niet waargenomen.

Itopride verbetert maagmotiliteit, Dus, het kan invloed hebben op de absorptie van andere drugs, die aangewezen interieur. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van geneesmiddelen met een lage therapeutische index, en vormen met vertraagde afgifte van werkzame stoffen of preparaten met enterische coating.

Antizweermiddelen, Taki hoe cimetidine, ranitidine, Teprenone en cetraxate, hebben geen invloed op het prokinetische effect itopride.

Antiholinergicakie fondsen kunnen verminderen het itoprida effect.

Overdose.

Gevallen van overdosering zijn niet beschreven in de mens. Overdosis maagzuur lavage en symptomatische therapie.