Etonogestrel

Wanneer ATH:
G03AC08

Farmacologische werking

Anticonceptie.

Etonogestrel, een derivaat van 19-nortestosteron, Het bindt aan de progesteronreceptor in doelorganen.

In het hart van anticonceptie het effect van etonogestrel zijn verschillende mechanismen, de belangrijkste daarvan zijn het ovulatieremming. Pearl Index is de drug 0.765.

Naast de contraceptieve werking van etonogestrel heeft een positief effect op de menstruatiecyclus. Tegen de achtergrond van etonogestrel cyclus wordt regelmatiger, menstruatie optreden minder pijnlijk, met een lagere intensiteit van bloeden, die op zijn beurt kan helpen de frequentie van ijzertekort te verminderen. Behalve, er sprake is van vermindering van het risico van endometriumkanker en eierstokkanker.

Farmacokinetiek

Absorptie

Etonogestrel wordt snel geabsorbeerd vaginale slijmvlies. C max этоногестрела, ongeveer gelijk aan 1700 pg / ml, Het wordt na ongeveer een week na de invoering van de ring. Serum is onderworpen aan kleine schommelingen en langzaam bereikt 1400 pg / ml na 3 weken. De absolute biologische beschikbaarheid van ongeveer 100%.

Distributie

Etonogestrel bindt aan albumine en globuline serum, geslachtshormoon bindend (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolisme

Etonogestrel gemetaboliseerd door hydroxylering te vormen en te herstellen sulfaat en glucuronideconjugaten. De serum klaring is ongeveer 3.5 l /.

Aftrek

Het verminderen van de concentratie van serum etonogestrel is bifasisch. T 1/2 β-fase ongeveer 29 Nee. Etonogestrel en zijn metabolieten worden uitgescheiden in de urine en de gal in de verhouding 1.7:1. T 1/2 metabolieten over 6 dagen.

Getuigenis

Anticonceptie voor vrouwen.

Bijwerking

Hoofdpijn, acne, Gewichtstoename, pijn in de borst, haaruitval, depressie, emotionele labiliteit, veranderingen in seksueel verlangen, buikpijn, dysmenorroe. Zelden, verhoogde bloeddruk. Na de introductie van het implantaat kan voorkomen geringe plaatselijke irritatie, pijn of jeuk. Zelden is een litteken.

Contra

Progestageen-afhankelijke tumoren, trombo-embolische actieve aandoening, huidige leverziekte of een geschiedenis, Als de leverfunctie zijn niet terug naar normaal, bestaande of vermoede zwangerschap, bloeden uit de vagina van onbekende etiologie, Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

Waarschuwingen

Voorzichtigheid is geboden bij leverziekte, cholestatische geelzucht. Indien nodig moet chirurgische behandeling worden gestopt. Tijdens de duur van het implantaat met etonogestrel geen andere hormonale anticonceptiemiddelen aanwijzen.

Geneesmiddelinteracties

Griseofulvine, barbituraten, fenytoïne, prymydon, carbamazepine en rifampicine vermindert de doeltreffendheid van etonogestrel door het induceren leverenzymen. Het effect verschijnt na inductie 2-3 weken, maar het duurt minstens 4 weken na beëindiging van hun toelating.